Aminoglükosiidid: näidustused ja ravimite nimetused

Aminoglükosiidide rühm kuulub antibiootikumide kategooriasse, mille jaoks on arstidel suur kogemus selle kasutamisel. Ravimitel on suur hulk tundlikke mikroorganisme, nad on efektiivsed monoteraapias koos teiste antibiootikumidega. Neid kasutatakse mitte ainult siseorganite konservatiivseks raviks, vaid ka kirurgias, uroloogias, oftalmoloogias ja otolarünoloogias. Samal ajal määrab osa bakterite resistentsus, kõrvaltoimete võimalus määrab vajaduse hoolika lähenemisviisi järele ravimi valimisel, vastunäidustuste õigeaegne avastamine, kõrvaltoimete tekke kontroll.

Antimikroobse toime spekter

Aminoglükosiidpreparaatide tunnuseks on kõrge aktiivsus aeroobsete bakterite vastu.

Gram-negatiivsed enterobakterid on tundlikud:

  • E. coli;
  • protei;
  • Klebsiela;
  • enterobakter;
  • hammustamine.

Efektiivsust täheldatakse ka kääritamata gramnegatiivsete vardade puhul: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Enamik stafülokokkidest (grampositiivsed kookid) on ka nende ravimite suhtes tundlikud. Kõige kliiniliselt kõige olulisem toime on seotud kuldse ja epidermise stafülokokiga.

Samal ajal ei toimi aminoglükosiidid mikroorganismidele, mis esinevad anoksilistes tingimustes (anaeroobid). Bakterid, millel on võime tungida inimese rakkudesse, peites looduslikke kaitsesüsteeme, on samuti aminoglükosiidide suhtes tundlikud. Metitsilliiniresistentsed stafülokokid on resistentsed antibiootikumide suhtes. Seetõttu ei sobi nende kasutamine pneumokokkide, anaeroobide (bakteroidide, klostridia), legionella, klamüüdia, salmonella, shigella nakkuste korral.

Kaasaegne süstematiseerimine

Selle antibiootikumide rühma nimetus "aminoglükosiidid" saadi molekulil aminohapete olemasolu tõttu, mis olid seotud glükosiidsidemetega teiste struktuurielementidega.

On mitmeid klassifitseerimisviise. Kõige laialdasemalt kasutatakse tootmismeetodeid ja mikroobide spektrit.

Sõltuvalt bakteriaalse taimestiku tundlikkusest ja stabiilsusest vabaneb 4 perekonna aminoglükosiidi.

Aminoglükosiidide klassifikatsioon ja ravimite loetelu:

  • 1. põlvkond: streptomütsiin, neomütsiin, monomitsiin, kanamütsiin;
  • 2. põlvkond: gentamütsiin;
  • 3. põlvkond: amikatsiin, netilmitsiin, sizomütsiin, tobramütsiin;
  • 4. põlvkond: izepamitsin.

Viidatakse ka aminoglükosiidide spektinomütsiinile. See on streptomycete bakterite poolt toodetud looduslik antibiootikum.

Lisaks tundlike mikroobide üldisele spektrile on igal põlvkonnal oma omadused. Niisiis on mycobacterium tuberculosis tundlik 1. põlvkonna ravimitele, eriti streptomütsiinile ja kanamütsiinile, ja amikatsiin on efektiivne atüüpiliste mükobakterite vastu. Streptomütsiin on aktiivne katkuinfektsiooni, tularemia, brutselloosi, enterokokkide vastu. Monomitsiinil on madalam aktiivsus stafülokokkide vastu, samas kui see on aktiivsem algloomade juuresolekul.

Kui esimese põlvkonna ravimid on Pus ecumenus'e kokkupuutel ebaefektiivsed, on ülejäänud antibiootikumid selle mikrobi vastu väga aktiivsed.

Kolmas põlvkond laiendab oluliselt antimikroobse toime spektrit.

Kõige tõhusam seoses:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiela;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Üks kõige efektiivsemaid ravimeid, mille kogu aminoglükosiidide rühma mikroobide resistentsus on väike, on amikatsiin.

Amikatsiin on vajadusel kiireloomuliseks raviks valitud ravim, kuni saadakse spektriuuringute tulemused ja haigust põhjustavate mikroobide tundlikkus.

Isapamütsiinile viidatakse 4. põlvkonnale. Tegutsevad tsitrobakteri, listeria, aeromonas, nocardias vastu. Seda võib kasutada mitte ainult aeroobsete infektsioonide raviks, vaid ka anaeroobsetes, mikroaerofiilsetes (väikeses koguses hapnikuga) taimestikus.

Spektinomütsiini tunnuseks on selle kõrge kliiniline efektiivsus võrreldes gonorröa põhjustajaga. Isegi gonokokid, mis on resistentsed traditsiooniliselt kasutatavate penitsilliinide suhtes, on selle antibiootikumi suhtes tundlikud. Kasutatakse ka allergia suhtes teiste antibakteriaalsete toimeainetega.

Algselt on ravimid jagatud looduslikeks ja poolsünteetilisteks. Selle rühma esimese esindajana (streptomütsiin) ja neomütsiin, kanamütsiin, tobramütsiini toodavad aktinomükeedid (kiirgavad seened). Gentamiin - seened micromonospores. Nende antibakteriaalsete ainete keemilisel muundamisel saadakse poolsünteetilised antibiootikumid: amikatsiin, netilmitsiin, isepamütsiin.

Kliinilise efektiivsuse moodustamise mehhanismid

Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed antibiootikumid. Tundlikud mikroorganismid mõjutavad ravimid täielikult nende elujõulisusest. Toimemehhanism on tingitud valgu sünteesi kahjustumisest bakteriaalsetes ribosoomides.

Aminoglükosiididega töötlemise mõju määrab:

  • tundlike patogeenide spekter;
  • koe jaotumise ja kõrvaldamise tunnused inimkehast;
  • antibiootikumide mõju;
  • Sünergia teiste antibiootikumidega;
  • moodustunud mikroorganismide resistentsuse tõttu.

Ravimite antibakteriaalne toime selles rühmas on veelgi olulisem, seda suurem on ravimi sisaldus vereseerumis.

Antibiootikumide järgne nähtus suurendab nende efektiivsust: bakterite paljunemine toimub alles mõnda aega pärast kokkupuudet ravimiga. See aitab vähendada terapeutilisi annuseid.

Nende ainete positiivne tunnus on ravi suurenemine, kui penitsilliini ja tsefalosporiini kasutatakse koos antibiootikumidega, võrreldes iga ravimi kasutamisega eraldi. Seda nähtust nimetatakse sünergismiks ja sel juhul täheldatakse seda mitmete aeroobsete mikroobide suhtes - gram-negatiivsed ja grampositiivsed.

Aminoglükosiidirühma antibiootikumide pikaajaliseks kasutamiseks (eelmise sajandi 40-ndatel aastatel) on märkimisväärne hulk mikroorganisme tekitanud neile resistentsust (resistentsust), mida on võimalik arendada ja loomulikult. Anaeroobsetes tingimustes olemasolevatel bakteritel on loomulik resistentsus. Nende intratsellulaarne transpordisüsteem ei suuda ravimi molekuli sihtmärgile toimetada.

Omandatud vastupanu moodustamise mehhanismid:

  • mikroobsete ensüümide mõju antibiootikumimolekulile, selle modifitseerimine ja antimikroobse aktiivsuse kaotamine;
  • ravimimolekuli rakuseina läbilaskvuse vähendamine;
  • muutus ribosoomi valgu sihtmärgi struktuuri mutatsioonis, millele antibiootikum toimib.

Praegu on mikroorganismid muutunud resistentseks enamiku 1. ja 2. põlvkonna aminoglükosiidide suhtes. Samal ajal on teiste põlvkondade ravimitele iseloomulik palju madalam resistentsus, mis muudab need eelistatavamaks.

Kliinilise kasutamise ulatus

Kasutamine on näidustatud raske, süsteemse infektsiooni korral. Kõige sagedamini kasutatakse kombineerituna beetalaktaamidega (tsefalosporiinid, glükopeptiidid), anaeroobsetel ainetel (linkosamiidid).

Kasutamise põhinäitajad:

  • sepsis, sealhulgas neutropeenia taustal;
  • nakkuslik endokardiit;
  • osteomüeliit;
  • kõhuõõne ja väikese vaagna (peritoniit, abstsessid) keerulised infektsioonid;
  • nosokomiaalne kopsupõletik, sealhulgas ventilaatoriga seotud;
  • kuseteede infektsioonid, mida komplitseerivad mädanike moodustumine (perinfriit, karbuncle ja neeru apostomatoos, püelonefriit);
  • meningiit (traumajärgne, operatsioonijärgne);
  • neutropeenia taustal mädane protsess.

Seda antibiootikumide rühma kasutatakse ka nakkushaiguste raviks.

Kõige tõhusam on kasutada:

  • streptomütsiin (katk, tularemia, brutselloos, tuberkuloos);
  • gentamütsiin (tulariale);
  • kanamütsiin (tuberkuloosi korral).

Aminoglükosiidi antibiootikumide manustamisviise kasutatakse sõltuvalt nakkuskoha lokaliseerimisest ja patogeeni omadustest: intramuskulaarselt, intravenoosselt, tablettidena. Ravimi manustamine lümfisüsteemi on palju harvem ja endotrahheaalselt tingitud kitsast terapeutilisest aknast.

Enne ulatuslikke operatsioone käärsooles on vaja hävitada kohalikud patogeenid nii palju kui võimalik. Selleks kasutage tablette neomütsiini, kanamütsiini, sageli koos makroliididega (erütromütsiin).

Seda on võimalik kasutada silma, sklera ja sarvkesta sidekesta bakteriaalsete kahjustuste lokaalseks raviks oftalmoloogias. Kasutatakse spetsiaalseid annusvorme - kõrva tilgad ja salvid. Reeglina samaaegselt hormonaalse põletikuvastase ravimiga. Näiteks gentamütsiin koos betametasooniga.

Aminoglükosiididel on kitsas terapeutiline aken, st intervall minimaalse ravi ja kõrvaltoimeid põhjustava kontsentratsiooni vahel.

Aminoglükosiidide kasutamise põhireeglite loetelu:

  • annus arvutatakse kehakaalu, patsiendi vanuse, neerufunktsiooni alusel;
  • manustamisviis sõltub patoloogilise fookuse lokaliseerimisest;
  • rangelt kinni ravimi manustamisviisist;
  • antibiootikumi kontsentratsiooni pidev jälgimine veres;
  • kreatiniini taset kontrollitakse üks kord iga 3-5 päeva järel;
  • Enne (kui võimalik) ja pärast (vajalik) ravi toimub kuulmisuuring.

Aminoglükosiide kasutatakse lühikursustel. Keskmiselt 7-10 päeva. Vajadusel manustatakse ravimeid pikema aja jooksul (kuni 14 päeva). Siiski tuleb meeles pidada, et ravimite pikaajalise kasutamise korral on tõenäolisemad kõrvaltoimed.

Soovimatud mõjud

Aminoglükosiidid on väga tõhusad, samuti suhteliselt toksilised antibiootikumid. Neid ei ole alati võimalik rakendada isegi tundliku mikroorganismi juuresolekul.

  • allergilised reaktsioonid minevikus kasutamisel;
  • raske neerupuudulikkus;
  • kuulmis- ja vestibulaarseadmete kahjustamine;
  • põletikulise iseloomu (neuriit) ja lihaskoe (müasteenia) närvilõpude kahjustamine;
  • rasedus igal ajal;
  • rinnaga toitmise periood.

Raseduse ajal on kasutamine võimalik ainult tervislikel põhjustel. Kui imetavad ravimid võivad mõjutada imiku soolestiku mikrofloora ja neil on toksiline mõju kasvavale kehale.

Aminoglükosiidi ravimitel on mitmeid kõrvaltoimeid:

  • mürgine mõju kuulmis- ja vestibulaarseadmete organile;
  • negatiivne mõju neerukudele, uriini filtreerimisprotsessi halvenemine;
  • närvisüsteemi häired;
  • allergilised reaktsioonid.

Mürgised toimed on lastel ja eakatel rohkem väljendunud. Gentamütsiini ei soovitata kasutada alla 14-aastastel lastel. Eriliste näidustuste ja ettevaatusega on võimalik seda kasutada vastsündinutel, enneaegsetel imikutel. Nendel lastel väheneb neerude funktsionaalne aktiivsus, mis toob kaasa ravimite toksilisuse järsu tõusu.

Samuti on eakatel patsientidel tõenäoliselt kõrvaltoimeid. Nendel patsientidel on isegi säilinud neerufunktsiooniga toksiline toime kõrvadele. Annust on vaja kohandada sõltuvalt patsiendi vanusest.

Narkootikumide mõju ENT organitele

Aminoglükosiidide kõige tugevam negatiivne mõju ENT organitele süsteemsel kasutamisel. Ototoksilisus tõuseb dramaatiliselt eelmises kõrvapatoloogias. Tervikliku tervise taustal võib siiski tekkida pöördumatuid muutusi.

Kohaliku teraapiana kasutatakse aminoglükosiide ülemiste hingamisteede haiguste puhul. Olulise imendumise puudumine vähendab toksiliste mõjude tõenäosust. Kohalikuks kasutamiseks kandke kõrva salvi. Preparaadid sisaldavad ainult aminoglükosiidi (Framycetin) või kombinatsioonis teiste ravimitega. Ravim Sofradex koosneb Framycetiinist, gramitsidiinist (polüpeptiidi antibiootikum), hormonaalsest deksametasooni ravimist.

Näited aminoglükosiidpreparaatide paikseks kasutamiseks:

  • äge nasofarüngiit;
  • krooniline nohu;
  • paranasaalsete ninaosade haigused;
  • välimine keskkõrvapõletik

Kirurgilises otolarüngoloogias on võimalik kasutada ka bakteriaalsete komplikatsioonide ennetamist pärast operatsiooni.

Aminoglükosiidide ototoksilisust määrab nende võime koguneda sisekõrva vedelikesse.

Juukserakkude (kuulmis- ja tasakaaluorgani peamised retseptoristruktuurid) lüüasaamine põhjustab kuni täieliku hävimiseni täieliku kurtuse järkjärgulise arengu. Kuulmine on kadunud igavesti.

Samuti häirib vestibulaarseadme aktiivsus. Ilmub pearinglus, liikumiste koordineerimine halveneb, kõnnaku stabiilsus väheneb. Parenteraalselt kasutamisel on kõige vähem toksiline amikatsiin, kõige toksilisem on neomütsiin.

Seega on aminoglükosiididel võimalus kaasaegses kliinilises meditsiinis laialdaselt kasutada. Kuid nende ohutuse määrab patsiendi põhjalik uurimine, sobiva režiimi valimine ja ravimi võtmise meetod. Aminoglükosiidide kasutamise võimalust ülemiste hingamisteede haiguste ravis peaks arst igal üksikjuhul otsustama, lähtudes organismi kui terviku haiguse, vanuse, kuulmisorganite seisundi ja tasakaalu põhjalikust analüüsist.

Aminoglükosiidid, mis on

Aminoglükosiidide peamine kliiniline tähtsus on aerobilise gramnegatiivsete patogeenide põhjustatud haigekujuliste infektsioonide ja nakkusliku endokardiitide ravis. Streptomütsiini ja kanamütsiini kasutatakse tuberkuloosi ravis. Neomütsiini, mis on kõige toksilisem aminoglükosiidide hulgas, kasutatakse ainult sees ja paikselt.

Aminoglükosiididel on potentsiaalne nefrotoksilisus, ototoksilisus ja need võivad põhjustada neuromuskulaarset blokaadi. Kuid riskitegurite, ühe päevase annuse, lühikeste ravikuuride ja TLM-i kaalumine võib vähendada HP ilmingute astet.

Toimemehhanism

Aminoglükosiididel on bakteritsiidne toime, mis on seotud valgu sünteesi rikkumisega ribosoomide poolt. Aminoglükosiidide antibakteriaalse toime aste sõltub nende maksimaalsest (maksimaalsest) kontsentratsioonist vereseerumis. Kombineerituna penitsilliinide või tsefalosporiinidega täheldatakse sünergismi mõnede gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide suhtes.

Aktiivsusspekter

Geneminoglükosiidide II ja III põlvkonnale on iseloomulik annusest sõltuv Enterobacteriaceae perekonna (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Ja teised) gramnegatiivsete mikroorganismide vastane bakteritsiidne aktiivsus, samuti mitte-fermenteerivad gramnegatiivsed vardad (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglükosiidid on aktiivsed teiste stafülokokkide vastu kui MRSA. Streptomütsiin ja kanamütsiin toimivad M. tuberculosisele, samas kui amikatsiin on aktiivsem M. aviumi ja teiste atüüpiliste mükobakterite suhtes. Streptomütsiin ja gentamütsiin toimivad enterokokkidel. Streptomütsiin on aktiivne katku patogeenide, tularemia, brutselloosi vastu.

Aminoglükosiidid on inaktiivsed S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaeroobide (Bacteroides spp., Clostridium spp. Ja teised) vastu. Lisaks võib nende mikroorganismide identifitseerimiseks kasutada S.pneumoniae, S.maltophilia ja B. cepacia resistentsust aminoglükosiidide suhtes.

Kuigi in vitro aminoglükosiidid toimivad hemofiilide, shigella, salmonella, legionella vastu, ei ole nende patogeenide põhjustatud infektsioonide ravis kliinilist efektiivsust kindlaks tehtud.

Farmakokineetika

Allaneelamisel ei ole aminoglükosiidid praktiliselt imendunud, seega kasutatakse neid parenteraalselt (välja arvatud neomütsiin). Pärast i / m süstimist imendub kiiresti ja täielikult. Maksimaalsed kontsentratsioonid tekivad 30 minutit pärast intravenoosse infusiooni lõppu ja 0,5-1,5 tundi pärast intramuskulaarset manustamist.

Maksimaalne aminoglükosiidi kontsentratsioon varieerub patsientide lõikes, sõltuvalt jaotusruumast. Jaotusruumala sõltub omakorda kehakaalust, vedeliku mahust ja rasvkoest, mis on patsiendi seisund. Näiteks ulatuslike põletuste, astsiidi korral suureneb aminoglükosiidide jaotus. Vastupidi, see väheneb dehüdratsiooni või lihasdüstroofia korral.

Aminoglükosiidid jaotuvad ekstratsellulaarses vedelikus, kaasa arvatud seerum, abstsesside eritumine, ascits, perikardiaalne, pleuraalne, sünoviaalne, lümfi- ja peritoneaalne vedelik. Võib luua kõrgeid kontsentratsioone hea verevarustusega organites: maks, kopsud, neerud (kus nad kogunevad kortikaalsesse ainesse). Madalaid kontsentratsioone täheldatakse röga, bronhide eritiste, sapi, rinnapiima puhul. Aminoglükosiidid läbivad halvasti BBB-d. Meningese põletiku korral suureneb läbilaskvus veidi. CSF-i vastsündinutel on kõrgemad kontsentratsioonid kui täiskasvanutel.

Aminoglükosiidid ei metaboliseeru, neerude kaudu erituvad glomerulaarfiltratsiooni teel muutumatul kujul, tekitades uriinis suuri kontsentratsioone. Eritumine sõltub patsiendi vanusest, neerufunktsioonist ja kaasnevast haigusest. Palavikuga patsientidel võib see suureneda, neerufunktsiooni langus aeglustub oluliselt. Vanematel inimestel võib glomerulaarfiltratsiooni vähenemise tõttu ka eritumine aeglustuda. Kõigi aminoglükosiidide poolväärtusaeg normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel on 2-4 tundi, vastsündinutel - 5-8 tundi, lastel - 2,5-4 tundi. Neerupuudulikkuse korral võib poolväärtusaeg tõusta kuni 70 tunnini või kauem.

Soovimatud reaktsioonid

Neerud: Nefrotoksilist toimet võib avaldada suurenenud janu, uriini koguse märkimisväärne suurenemine või vähenemine, glomerulaarfiltratsiooni vähenemine ja kreatiniini taseme tõus vereseerumis. Riskitegurid: neerufunktsiooni häired, vanem vanus, suured annused, pikad ravikuurid, teiste nefrotoksiliste ravimite samaaegne kasutamine (amfoteritsiin B, polümüksiin B, vankomütsiin, silmuse diureetikumid, tsüklosporiin). Kontrollimeetmed: uriini korduvad kliinilised analüüsid, seerumi kreatiniini määramine ja glomerulaarfiltratsiooni arvutamine iga 3 päeva järel (kui see näitaja väheneb 50% võrra, tuleb aminoglükosiid tühistada).

Ototoksilisus: kuulmiskahjustus, müra, helin või kõrvade "kinnipidavus". Riskitegurid: kõrgenenud vanus, esialgne kuulmiskahjustus, suured annused, pikad ravikuurid, teiste ototoksiliste ravimite samaaegne kasutamine. Ennetavad meetmed: kuulmisfunktsiooni kontroll, sealhulgas audiomeetria.

Vestibulotoksilisus: liikumiste halb koordineerimine, pearinglus. Riskitegurid: vananenud vanus, vestibulaarsed häired, suured annused, pikaajaline ravi. Ennetavad meetmed: vestibulaarseadme funktsiooni kontroll, sealhulgas erikatsed.

Neuromuskulaarne blokaad: hingamisteede depressioon kuni hingamislihaste täieliku halvatuseni. Riskitegurid: esialgsed neuroloogilised haigused (parkinsonism, müasteenia), lihasrelaksantide samaaegne kasutamine, neerufunktsiooni kahjustus. Abi: kaltsiumkloriidi või antikoliinesteraasi ravimite kasutuselevõtmisel.

Närvisüsteem: peavalu, üldine nõrkus, uimasus, lihaste tõmblemine, paresteesiad, krambid; streptomütsiini kasutamisel võib näo ja suu piirkonnas tekkida põletustunne, tuimus või paresteesia.

Allergilised reaktsioonid (lööve jne) on haruldased.

Kohalikke reaktsioone (flebiit koos sissejuhatusega / sissejuhatuses) täheldatakse harva.

Näidustused

Empiiriline ravi (enamasti on ette nähtud kombineerituna β-laktaamide, glükopeptiidide või anaeroobsete ravimitega, sõltuvalt oletatavatest patogeenidest):

Traumajärgne ja operatsioonijärgne meningiit.

Aminoglükosiidid: ravimite loetelu

Uute antibiootikumide, millel on suur mõju, nagu fluorokinoloonid, tsefalosporiinid, ilmumine farmakoloogilisele turule tõi kaasa asjaolu, et arstid hakkasid väga harva määrama aminoglükosiide (ravimeid). Sellesse rühma kuuluvate ravimite nimekiri on üsna ulatuslik ja sisaldab selliseid tuntud ravimeid nagu "Penitsilliin", "Gentamütsiin", "Amikatsin". Praeguseks on intensiivravi ja kirurgia osakondades aminoglükosiidi seeria ravimid endiselt kõige populaarsemad.

Rühma lühikirjeldus

Aminoglükosiidid - ravimid (kaalume allpool loetletud ravimite nimekirja), mis erineb poolsünteetilisest või looduslikust päritolust. Sellel antibiootikumide rühmal on kiire ja võimas bakteritsiidne toime kehale.

Neid antibiootikume kasutatakse laialdaselt, nagu eespool mainitud, kirurgilises praktikas. Ja see ei ole juhus. Arstid rõhutavad, et aminoglükosiididel on palju eeliseid.

Narkootikumide mõju kehale erineb nendest positiivsetest punktidest:

  • kõrge antibakteriaalne aktiivsus;
  • valuliku reaktsiooni puudumine (süstimisel);
  • harva esinevad allergiad;
  • võime hävitada aretusbaktereid;
  • suurenenud terapeutiline toime kombineerituna beetalaktaamantibiootikumidega;
  • kõrge aktiivsusega võitluses ohtlike nakkuste vastu.

Kuid koos ülalkirjeldatud eelistega on sellel ravimirühmal puudusi.

Aminoglükosiidide miinused on:

  • ravimite madal aktiivsus hapniku puudumisel või happelises keskkonnas;
  • peamise aine kehv tungimine kehavedelikku (sapi, tserebrospinaalvedelikku, röga);
  • paljude kõrvaltoimete ilmnemine.

Narkootikumide klassifikatsioon

On mitmeid klassifikaatoreid.

Seega, arvestades aminoglükosiidide meditsiinipraktika sissejuhatust, eristatakse järgmisi põlvkondi:

  1. Esimesed ravimid, mida kasutati nakkushaiguste vastu võitlemiseks, olid streptomütsiin, monomitsiin, neomütsiin, kanamütsiin, paromomütsiin.
  2. Teine põlvkond sisaldab rohkem kaasaegseid aminoglükosiide (ravimeid). Narkootikumide nimekiri: "Gentamicin", "Tobramütsiin", "Sizomitsin", "Netilmicin".
  3. Sellesse rühma kuuluvad poolsünteetilised ravimid, nagu amikatsiin, Izepamütsiin.

Vastavalt toime spektrile ja resistentsuse tekkele liigitatakse aminoglükosiidid mõnevõrra erinevalt.

Ravimite põlvkonnad on järgmised:

1. Rühm 1 sisaldab järgmisi ravimeid: streptomütsiin, kanamütsiin, monomitsiin, neomütsiin. Need ravimid võivad võidelda tuberkuloosi ja mõnede ebatüüpiliste bakterite põhjustajate vastu. Kuid nad on võimetud paljude gramnegatiivsete mikroorganismide ja stafülokokkide vastu.

2. Teise põlvkonna aminoglükosiidide esindaja on ravim Gentamicin. Seda iseloomustab suur antibakteriaalne toime.

3. Arenenud ravimid. Neil on kõrge antibakteriaalne toime. Rakenda kolmanda põlvkonna aminoglükosiidide (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nimelt kolmanda põlvkonna) vastu. Ravimite nimekiri on järgmine:

4. Neljas rühm hõlmab ravimit "Izepamütsiin". Seda iseloomustab täiendav võime tõhusalt toime tulla cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

Meditsiinipraktikas on välja töötatud teine ​​klassifikatsioon. See põhineb ravimite kasutamisel, sõltuvalt haiguse kliinikust, nakkuse iseloomust ja manustamisviisist.

See aminoglükosiidide klassifikatsioon on järgmine:

  1. Süsteemse toime ravimid, mis manustatakse kehasse parenteraalselt (süstimise teel). Raske vormides esinevate bakterite purulentsete infektsioonide raviks, mida vallandavad oportunistlikud anaeroobsed mikroorganismid, määratakse järgmised ravimid: gentamütsiin, amikatsiin, Netilmicin, Tobramütsiin, Sizomitsin. Kohustuslike patogeenidega põhinevate ohtlike monoinfektsioonide ravi on efektiivne ravimite streptomütsiini, gentomitsiini kasutamisel ravis. Mükobakterioosi puhul aitavad ravimid Amikatsiin, Streptomütsiin, Kanamütsiin.
  2. Preparaadid, mida kasutatakse ainult spetsiaalsete näidustustega. Need on: "Paromitsin", "Neomütsiin", "Monomitsin".
  3. Ravimid kohalikuks kasutamiseks. Neid kasutatakse mädaste bakteriaalsete infektsioonide raviks otolarünoloogias ja oftalmoloogias. Kohaliku kokkupuute korral tekkisid ravimid "Gentamiciin", "Framycetin", "Neomütsiin", "Tobramütsiin".

Tähistused ametisse nimetamiseks

Aminoglükosiidide kasutamine on sobiv mitmesuguste aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide hävitamiseks. Ravimeid võib kasutada monoteraapiana. Sageli kombineeritakse need beetalaktaamidega.

Aminoglükosiidid on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

  • mitmesuguse lokaliseerimisega haiglaravi;
  • mädane postoperatiivne tüsistus;
  • intraabdominaalsed infektsioonid;
  • sepsis;
  • nakkuslik endokardiit;
  • raske püelonefriit;
  • nakatunud põletused;
  • bakteriaalne mädane meningiit;
  • tuberkuloos;
  • ohtlikud nakkushaigused (katk, brutselloos, tularemia);
  • gramnegatiivsete bakterite poolt vallandatav septiline artriit;
  • kuseteede infektsioonid;
  • oftalmoloogilised haigused: blefariit, bakteriaalne keratiit, konjunktiviit, keratokonjunktiviit, uveiit, dakrüotsüstiit;
  • otinolarüngoloogilised haigused: välimine otiit, rinofarüngiit, riniit, sinusiit;
  • algloomade nakkused.

Kõrvaltoimed

Kahjuks võib sellel ravimirühmal ravi ajal esineda mitmeid kõrvaltoimeid. Ravimite peamine puudus on kõrge toksilisus. Seetõttu peab aminoglükosiidiga patsienti määrama ainult arst.

Võib esineda kõrvaltoimeid:

  1. Ototoksilisus. Patsiendid kurdavad kuulmiskaotust, helisemist, müra. Sageli viitavad nad kõrvade ummikutele. Kõige sagedamini on selliseid reaktsioone täheldatud eakatel inimestel, kes kannatavad esialgu kuulmispuudega. Sellised reaktsioonid tekivad pikaajalise raviga patsientidel või suurte annuste määramisel.
  2. Nefrotoksilisus. Patsiendil on tugev janu, uriini muutus (see võib kas suureneda või väheneda), kreatiniini tase veres tõuseb, glomerulaarfiltratsioon väheneb. Sellised sümptomid on iseloomulikud neerupuudulikkusega inimestele.
  3. Neuromuskulaarne blokaad. Mõnikord on ravi ajal hingamine depressioon. Mõningatel juhtudel täheldatakse isegi hingamisteede lihaste paralüüsi. Reeglina on sellised reaktsioonid iseloomulikud neuroloogiliste haiguste või neerufunktsiooni häirega patsientidele.
  4. Vestibulaarsed häired. Nad väljendavad koordineerimise puudust, pearinglust. Väga sageli ilmnevad need kõrvaltoimed, kui patsiendile määratakse streptomütsiin.
  5. Neuroloogilised häired. Võib esineda paresteesiat, entsefalopaatiat. Mõnikord kaasneb ravi nägemisnärvi kahjustusega.

Väga harvadel juhtudel põhjustavad aminoglükosiidid allergilisi ilminguid, nagu nahalööve.

Vastunäidustused

Kirjeldatud ravimite kasutamisel on teatud piirangud. Kõige sagedamini on aminoglükosiidid (mille nimetused on toodud eespool) vastunäidustatud järgmistes patoloogiates või seisundites:

  • individuaalne ülitundlikkus;
  • neerude eritumise funktsioon;
  • kuulmispuudulikkus;
  • neutropeeniliste raskete reaktsioonide tekkimist;
  • vestibulaarsed häired;
  • müasteenia, botulism, parkinsonism;
  • masendunud hingamine, stupor.

Lisaks ei tohiks neid raviks kasutada, kui patsiendil on negatiivne reaktsioon selle ravimi suhtes.

Kaaluge kõige populaarsemaid aminoglükosiide.

Amikatsiin

Ravimil on inimese organismile ilmne bakteriostaatiline, bakteritsiidne ja tuberkuloosivastane toime. See näitab suurt aktiivsust võitluses paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakteritega. Niisiis tunnistab ravim "Amikacin" kasutusjuhiseid. Süstimine on efektiivne stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis ravis.

Ravim ei ole seedetrakti kaudu imenduv. Seetõttu kasutatakse seda ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt. Toimeaine suurimat kontsentratsiooni täheldatakse seerumis 1 tunni pärast. Positiivne terapeutiline toime kestab 10-12 tundi. Selle omaduse tõttu tehakse süstid kaks korda päevas.

Kui soovitatakse kasutada ravimit "Amikacin" kasutusjuhiseid? Süstid on näidatud järgmiste tervisehäirete jaoks:

  • kopsupõletik, bronhiit, kopsu abscessid;
  • kõhukelme nakkushaigused (peritoniit, pankreatiit, koletsüstiit);
  • kuseteede haigused (tsüstiit, uretriit, püelonefriit);
  • naha patoloogiad (haavandid, põletused, kõhukinnisused, nakatunud haavad);
  • osteomüeliit;
  • meningiit, sepsis;
  • tuberkuloosi nakkused.

Sageli kasutatakse seda vahendit operatsioonide põhjustatud tüsistuste korral.

Ravimite kasutamine lastel on lubatud. See asjaolu kinnitab ravimi "Amikacin" kasutamise juhiseid. Lapsed alates esimestest elupäevadest võib seda ravimit määrata.

Annuse määrab ainult arst, sõltuvalt patsiendi vanusest ja keha kaalust.

Juhend annab selliseid soovitusi:

  1. 1 kg patsiendi kehakaalu kohta (nii täiskasvanu kui ka laps) peaks olema 5 mg ravimeid. Selle skeemiga pange uuesti 8 tunniks.
  2. Kui 7,5 kg ravimit võetakse 1 kg kehamassi kohta, on süstimiste vaheline intervall 12 tundi.
  3. Pöörake tähelepanu sellele, kuidas Amikacin soovitab kasutada vastsündinuid. Just sündinud laste puhul arvutatakse annus järgmiselt: 1 kg - 7,5 mg. Süstide vaheline intervall on 18 tundi.
  4. Ravi kestus võib olla 7 päeva (sisendiga) või 7–10 päeva (süstimisega / m).

"Netilmicin"

See ravim on antimikroobse toimega sarnane "Amikatsiin". Samal ajal on juhtumeid, kus Netilmicini efektiivsus oli nende mikroorganismide suhtes, kus ülalkirjeldatud ravim oli jõuetu.

Ravimil on teiste aminoglükosiididega võrreldes märkimisväärne eelis. Nagu on näidatud ravimi "Netilmicin" kasutusjuhistes, on ravimil vähem nefro- ja ototoksilisust. Ravim on mõeldud ainult parenteraalseks kasutamiseks.

"Netilmicini" kasutusjuhendis soovitatakse määrata:

  • septitseemia, baktereemia,
  • gramnegatiivsete mikroobide põhjustatud kahtlustatava nakkuse raviks;
  • hingamisteede infektsioonidega, urogenitaaltrakti, naha, sidemete, osteomüeliidiga;
  • vastsündinutel tõsiste stafülokokkinfektsioonide (sepsise või kopsupõletiku) korral;
  • haava, preoperatiivse ja intraperitoneaalse infektsiooniga;
  • operatsioonijärgsete tüsistuste riski korral kirurgilistel patsientidel;
  • seedetrakti nakkushaigustega.

Soovitatav annus määratakse ainult arsti poolt. See võib olla vahemikus 4 mg kuni 7,5. Sõltuvalt annusest, patsiendi seisundist ja vanusest soovitatakse päevasel ajal 1-2 süsti.

"Penicillin"

See ravim on üks peamisi antibiootikume grupis. Sellel on aktiivsus mitmesuguste mikroorganismide vastu.

Penitsilliini suhtes tundlik:

  • streptokokid;
  • gonokokid;
  • meningokokid;
  • pneumokokid;
  • difteeria, siberi katku, teetanuse, gaasi gangreeni patogeenid;
  • stafülokokkide teatud tüvede protea.

Arstid ütlevad, et intramuskulaarne süstimine mõjutab organismi kõige tõhusamalt. Sellise süstimise järel täheldatakse 30-60 minuti pärast suurimat penitsilliini kontsentratsiooni veres.

Penitsilliini aminoglükosiide määratakse järgmistel juhtudel:

  1. Need ravimid sepsise ravis on väga nõudlikud. Neid soovitatakse gonokokkide, meningokokkide, pneumokokkide nakkuste raviks.
  2. Ravim Penitsilliin on ette nähtud komplikatsioonide vältimiseks operatsiooni läbinud patsientidele.
  3. Tööriist aitab võidelda mädase meningiidi, aju abstsesside, gonorröa, sükoosi, süüfilise vastu. Seda soovitatakse kasutada tõsiste põletuste ja haavade korral.
  4. Penitsilliinravi määratakse patsientidele, kes põevad kõrva- ja silmapõletikku.
  5. Seda ravimit kasutatakse fokaalse ja kroonilise kopsupõletiku, kolangiidi, koletsüstiidi ja septilise endokardiidi raviks.
  6. Reumatismi all kannatavate inimeste jaoks on see ravim ette nähtud raviks ja ennetamiseks.
  7. Ravimit kasutatakse vastsündinutel ja imikutel, kellel on diagnoositud nabanööde sepsis, septikopüemia või septiline toksiline haigus.
  8. Ravim on kaasatud järgmiste tervisehäirete raviks: otiit, scarlet fever, difteeria, mädane pleuriit.

Intramuskulaarse manustamise korral imendub ravimi toimeaine kiiresti verre. Kuid pärast 3-4 tundi ravimit kehas enam ei täheldata. Sellepärast on vajaliku kontsentratsiooni tagamiseks soovitatav süstida korrata iga 3-4 tunni järel.

Drug "Gentamicin"

See on valmistatud salvi, süstelahuse ja tablettidena. Ravimil on väljendunud bakteritsiidsed omadused. See avaldab kahjulikku mõju paljudele gramnegatiivsetele bakteritele: Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Kehasse sisenev ravim "Gentamiciin" (tabletid või lahus) hävitab nakkusetekitajad rakutasandil. Nagu iga aminoglükosiid, rikub see ka patogeenide valgu sünteesi. Selle tulemusena kaotavad sellised bakterid võime veelgi replitseeruda ja ei levi kogu kehas.

Erinevaid süsteeme ja elundeid mõjutavate nakkushaiguste jaoks on ette nähtud antibiootikum:

  • meningiit;
  • peritoniit;
  • prostatiit;
  • gonorröa;
  • osteomüeliit;
  • tsüstiit;
  • püelonefriit;
  • endometriit;
  • empyema, pleura;
  • bronhiit, kopsupõletik;

Ravim "Gentamicin" on meditsiinis üsna populaarne. See võimaldab patsientidel ravida tõsiseid hingamisteede ja kuseteede infektsioone. See ravim on soovitatav kõhukelme, luude, pehmete kudede või naha nakkusohtlike protsesside puhul.

Aminoglükosiidid ei ole mõeldud eneseraviks. Ärge unustage, et vajalikku antibiootikumi saab valida ainult kvalifitseeritud arst. Seetõttu ärge ise ravige. Usaldage oma tervishoiutöötajatele!

myLor

Külma ja gripi ravi

  • Kodu
  • Kõik
  • Aminoglükosiidid, mis on

Aminoglükosiidid, mis on

Uute antibiootikumide, millel on suur mõju, nagu fluorokinoloonid, tsefalosporiinid, ilmumine farmakoloogilisele turule tõi kaasa asjaolu, et arstid hakkasid väga harva määrama aminoglükosiide (ravimeid). Sellesse rühma kuuluvate ravimite nimekiri on üsna ulatuslik ja sisaldab selliseid tuntud ravimeid nagu "Penitsilliin", "Gentamütsiin", "Amikatsin". Praeguseks on intensiivravi ja kirurgia osakondades aminoglükosiidi seeria ravimid endiselt kõige populaarsemad.

Aminoglükosiidid - ravimid (kaalume allpool loetletud ravimite nimekirja), mis erineb poolsünteetilisest või looduslikust päritolust. Sellel antibiootikumide rühmal on kiire ja võimas bakteritsiidne toime kehale.

Ravimitel on laia toimespektriga. Nende antimikroobne toime on väljendunud gramnegatiivsete bakterite suhtes, kuid on grampositiivsete mikroorganismide vastases võitluses oluliselt vähenenud. Ja aminoglükosiidid on anaeroobide suhtes täiesti ebaefektiivsed.

See ravimirühm tekitab suurepärase bakteritsiidse toime, kuna see on võimeline ribosoomi tasemel tundlikult mikroorganismides pärssima pöördumatult valgu sünteesi. Ravimid on aktiivsed nii paljunemise kui ka seisvate rakkude vastu. Antibiootikumide aktiivsus sõltub täielikult nende kontsentratsioonist patsiendi seerumis.

Aminoglükosiidide rühma kasutatakse täna üsna piiratud ulatuses. Selle põhjuseks on nende ravimite kõrge toksilisus. Kõige sagedamini mõjutavad sellised ravimid neerud ja kuulmisorganid.

Nende fondide oluline tunnus on nende sissetungimise võimatus elusrakku. Seega on aminoglükosiidid rakusiseste bakterite vastu võitlemisel täiesti jõuetud.

Neid antibiootikume kasutatakse laialdaselt, nagu eespool mainitud, kirurgilises praktikas. Ja see ei ole juhus. Arstid rõhutavad, et aminoglükosiididel on palju eeliseid.

Narkootikumide mõju kehale erineb nendest positiivsetest punktidest:

  • kõrge antibakteriaalne aktiivsus;
  • valuliku reaktsiooni puudumine (süstimisel);
  • harva esinevad allergiad;
  • võime hävitada aretusbaktereid;
  • suurenenud terapeutiline toime kombineerituna beetalaktaamantibiootikumidega;
  • kõrge aktiivsusega võitluses ohtlike nakkuste vastu.

Kuid koos ülalkirjeldatud eelistega on sellel ravimirühmal puudusi.

Aminoglükosiidide miinused on:

  • ravimite madal aktiivsus hapniku puudumisel või happelises keskkonnas;
  • peamise aine kehv tungimine kehavedelikku (sapi, tserebrospinaalvedelikku, röga);
  • paljude kõrvaltoimete ilmnemine.

On mitmeid klassifikaatoreid.

Seega, arvestades aminoglükosiidide meditsiinipraktika sissejuhatust, eristatakse järgmisi põlvkondi:

Vastavalt toime spektrile ja resistentsuse tekkele liigitatakse aminoglükosiidid mõnevõrra erinevalt.

Ravimite põlvkonnad on järgmised:

1. Rühm 1 sisaldab järgmisi ravimeid: streptomütsiin, kanamütsiin, monomitsiin, neomütsiin. Need ravimid võivad võidelda tuberkuloosi ja mõnede ebatüüpiliste bakterite põhjustajate vastu. Kuid nad on võimetud paljude gramnegatiivsete mikroorganismide ja stafülokokkide vastu.

2. Teise põlvkonna aminoglükosiidide esindaja on ravim Gentamicin. Seda iseloomustab suur antibakteriaalne toime.

3. Arenenud ravimid. Neil on kõrge antibakteriaalne toime. Rakenda kolmanda põlvkonna aminoglükosiidide (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, nimelt kolmanda põlvkonna) vastu. Ravimite nimekiri on järgmine:

4. Neljas rühm hõlmab ravimit "Izepamütsiin". Seda iseloomustab täiendav võime tõhusalt toime tulla cytobacter, aeromonas, nokardiyami.

Meditsiinipraktikas on välja töötatud teine ​​klassifikatsioon. See põhineb ravimite kasutamisel, sõltuvalt haiguse kliinikust, nakkuse iseloomust ja manustamisviisist.

See aminoglükosiidide klassifikatsioon on järgmine:

  1. Süsteemse toime ravimid, mis manustatakse kehasse parenteraalselt (süstimise teel). Raske vormides esinevate bakterite purulentsete infektsioonide raviks, mida vallandavad oportunistlikud anaeroobsed mikroorganismid, määratakse järgmised ravimid: gentamütsiin, amikatsiin, Netilmicin, Tobramütsiin, Sizomitsin. Kohustuslike patogeenidega põhinevate ohtlike monoinfektsioonide ravi on efektiivne ravimite streptomütsiini, gentomitsiini kasutamisel ravis. Mükobakterioosi puhul aitavad ravimid Amikatsiin, Streptomütsiin, Kanamütsiin.
  2. Preparaadid, mida kasutatakse ainult spetsiaalsete näidustustega. Need on: "Paromitsin", "Neomütsiin", "Monomitsin".
  3. Ravimid kohalikuks kasutamiseks. Neid kasutatakse mädaste bakteriaalsete infektsioonide raviks otolarünoloogias ja oftalmoloogias. Kohaliku kokkupuute korral tekkisid ravimid "Gentamiciin", "Framycetin", "Neomütsiin", "Tobramütsiin".

Aminoglükosiidide kasutamine on sobiv mitmesuguste aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide hävitamiseks. Ravimeid võib kasutada monoteraapiana. Sageli kombineeritakse need beetalaktaamidega.

Aminoglükosiidid on ette nähtud järgmiste ravimite raviks:

  • mitmesuguse lokaliseerimisega haiglaravi;
  • mädane postoperatiivne tüsistus;
  • intraabdominaalsed infektsioonid;
  • sepsis;
  • nakkuslik endokardiit;
  • raske püelonefriit;
  • nakatunud põletused;
  • bakteriaalne mädane meningiit;
  • tuberkuloos;
  • ohtlikud nakkushaigused (katk, brutselloos, tularemia);
  • gramnegatiivsete bakterite poolt vallandatav septiline artriit;
  • kuseteede infektsioonid;
  • oftalmoloogilised haigused: blefariit, bakteriaalne keratiit, konjunktiviit, keratokonjunktiviit, uveiit, dakrüotsüstiit;
  • otinolarüngoloogilised haigused: välimine otiit, rinofarüngiit, riniit, sinusiit;
  • algloomade nakkused.

Kahjuks võib sellel ravimirühmal ravi ajal esineda mitmeid kõrvaltoimeid. Ravimite peamine puudus on kõrge toksilisus. Seetõttu peab aminoglükosiidiga patsienti määrama ainult arst.

Võib esineda kõrvaltoimeid:

  1. Ototoksilisus. Patsiendid kurdavad kuulmiskaotust, helisemist, müra. Sageli viitavad nad kõrvade ummikutele. Kõige sagedamini on selliseid reaktsioone täheldatud eakatel inimestel, kes kannatavad esialgu kuulmispuudega. Sellised reaktsioonid tekivad pikaajalise raviga patsientidel või suurte annuste määramisel.
  2. Nefrotoksilisus. Patsiendil on tugev janu, uriini muutus (see võib kas suureneda või väheneda), kreatiniini tase veres tõuseb, glomerulaarfiltratsioon väheneb. Sellised sümptomid on iseloomulikud neerupuudulikkusega inimestele.
  3. Neuromuskulaarne blokaad. Mõnikord on ravi ajal hingamine depressioon. Mõningatel juhtudel täheldatakse isegi hingamisteede lihaste paralüüsi. Reeglina on sellised reaktsioonid iseloomulikud neuroloogiliste haiguste või neerufunktsiooni häirega patsientidele.
  4. Vestibulaarsed häired. Nad väljendavad koordineerimise puudust, pearinglust. Väga sageli ilmnevad need kõrvaltoimed, kui patsiendile määratakse streptomütsiin.
  5. Neuroloogilised häired. Võib esineda paresteesiat, entsefalopaatiat. Mõnikord kaasneb ravi nägemisnärvi kahjustusega.

Väga harvadel juhtudel põhjustavad aminoglükosiidid allergilisi ilminguid, nagu nahalööve.

Kirjeldatud ravimite kasutamisel on teatud piirangud. Kõige sagedamini on aminoglükosiidid (mille nimetused on toodud eespool) vastunäidustatud järgmistes patoloogiates või seisundites:

Lisaks ei tohiks neid raviks kasutada, kui patsiendil on negatiivne reaktsioon selle ravimi suhtes.

Kaaluge kõige populaarsemaid aminoglükosiide.

Ravimil on inimese organismile ilmne bakteriostaatiline, bakteritsiidne ja tuberkuloosivastane toime. See näitab suurt aktiivsust võitluses paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakteritega. Niisiis tunnistab ravim "Amikacin" kasutusjuhiseid. Süstimine on efektiivne stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis ravis.

Ravim ei ole seedetrakti kaudu imenduv. Seetõttu kasutatakse seda ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt. Toimeaine suurimat kontsentratsiooni täheldatakse seerumis 1 tunni pärast. Positiivne terapeutiline toime kestab 10-12 tundi. Selle omaduse tõttu tehakse süstid kaks korda päevas.

Kui soovitatakse kasutada ravimit "Amikacin" kasutusjuhiseid? Süstid on näidatud järgmiste tervisehäirete jaoks:

  • kopsupõletik, bronhiit, kopsu abscessid;
  • kõhukelme nakkushaigused (peritoniit, pankreatiit, koletsüstiit);
  • kuseteede haigused (tsüstiit, uretriit, püelonefriit);
  • naha patoloogiad (haavandid, põletused, kõhukinnisused, nakatunud haavad);
  • osteomüeliit;
  • meningiit, sepsis;
  • tuberkuloosi nakkused.

Sageli kasutatakse seda vahendit operatsioonide põhjustatud tüsistuste korral.

Ravimite kasutamine lastel on lubatud. See asjaolu kinnitab ravimi "Amikacin" kasutamise juhiseid. Lapsed alates esimestest elupäevadest võib seda ravimit määrata.

Annuse määrab ainult arst, sõltuvalt patsiendi vanusest ja keha kaalust.

Juhend annab selliseid soovitusi:

  1. 1 kg patsiendi kehakaalu kohta (nii täiskasvanu kui ka laps) peaks olema 5 mg ravimeid. Selle skeemiga pange uuesti 8 tunniks.
  2. Kui 7,5 kg ravimit võetakse 1 kg kehamassi kohta, on süstimiste vaheline intervall 12 tundi.
  3. Pöörake tähelepanu sellele, kuidas Amikacin soovitab kasutada vastsündinuid. Just sündinud laste puhul arvutatakse annus järgmiselt: 1 kg - 7,5 mg. Süstide vaheline intervall on 18 tundi.
  4. Ravi kestus võib olla 7 päeva (sisendiga) või 7–10 päeva (süstimisega / m).

See ravim on antimikroobse toimega sarnane "Amikatsiin". Samal ajal on juhtumeid, kus Netilmicini efektiivsus oli nende mikroorganismide suhtes, kus ülalkirjeldatud ravim oli jõuetu.

Ravimil on teiste aminoglükosiididega võrreldes märkimisväärne eelis. Nagu on näidatud ravimi "Netilmicin" kasutusjuhistes, on ravimil vähem nefro- ja ototoksilisust. Ravim on mõeldud ainult parenteraalseks kasutamiseks.

"Netilmicini" kasutusjuhendis soovitatakse määrata:

  • septitseemia, baktereemia,
  • gramnegatiivsete mikroobide põhjustatud kahtlustatava nakkuse raviks;
  • hingamisteede infektsioonidega, urogenitaaltrakti, naha, sidemete, osteomüeliidiga;
  • vastsündinutel tõsiste stafülokokkinfektsioonide (sepsise või kopsupõletiku) korral;
  • haava, preoperatiivse ja intraperitoneaalse infektsiooniga;
  • operatsioonijärgsete tüsistuste riski korral kirurgilistel patsientidel;
  • seedetrakti nakkushaigustega.

Soovitatav annus määratakse ainult arsti poolt. See võib olla vahemikus 4 mg kuni 7,5. Sõltuvalt annusest, patsiendi seisundist ja vanusest soovitatakse päevasel ajal 1-2 süsti.

See ravim on üks peamisi antibiootikume grupis. Sellel on aktiivsus mitmesuguste mikroorganismide vastu.

Penitsilliini suhtes tundlik:

  • streptokokid;
  • gonokokid;
  • meningokokid;
  • pneumokokid;
  • difteeria, siberi katku, teetanuse, gaasi gangreeni patogeenid;
  • stafülokokkide teatud tüvede protea.

Arstid ütlevad, et intramuskulaarne süstimine mõjutab organismi kõige tõhusamalt. Sellise süstimise järel täheldatakse 30-60 minuti pärast suurimat penitsilliini kontsentratsiooni veres.

Penitsilliini aminoglükosiide määratakse järgmistel juhtudel:

  1. Need ravimid sepsise ravis on väga nõudlikud. Neid soovitatakse gonokokkide, meningokokkide, pneumokokkide nakkuste raviks.
  2. Ravim Penitsilliin on ette nähtud komplikatsioonide vältimiseks operatsiooni läbinud patsientidele.
  3. Tööriist aitab võidelda mädase meningiidi, aju abstsesside, gonorröa, sükoosi, süüfilise vastu. Seda soovitatakse kasutada tõsiste põletuste ja haavade korral.
  4. Penitsilliinravi määratakse patsientidele, kes põevad kõrva- ja silmapõletikku.
  5. Seda ravimit kasutatakse fokaalse ja kroonilise kopsupõletiku, kolangiidi, koletsüstiidi ja septilise endokardiidi raviks.
  6. Reumatismi all kannatavate inimeste jaoks on see ravim ette nähtud raviks ja ennetamiseks.
  7. Ravimit kasutatakse vastsündinutel ja imikutel, kellel on diagnoositud nabanööde sepsis, septikopüemia või septiline toksiline haigus.
  8. Ravim on kaasatud järgmiste tervisehäirete raviks: otiit, scarlet fever, difteeria, mädane pleuriit.

Intramuskulaarse manustamise korral imendub ravimi toimeaine kiiresti verre. Kuid pärast 3-4 tundi ravimit kehas enam ei täheldata. Sellepärast on vajaliku kontsentratsiooni tagamiseks soovitatav süstida korrata iga 3-4 tunni järel.

See on valmistatud salvi, süstelahuse ja tablettidena. Ravimil on väljendunud bakteritsiidsed omadused. See avaldab kahjulikku mõju paljudele gramnegatiivsetele bakteritele: Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Kehasse sisenev ravim "Gentamiciin" (tabletid või lahus) hävitab nakkusetekitajad rakutasandil. Nagu iga aminoglükosiid, rikub see ka patogeenide valgu sünteesi. Selle tulemusena kaotavad sellised bakterid võime veelgi replitseeruda ja ei levi kogu kehas.

Erinevaid süsteeme ja elundeid mõjutavate nakkushaiguste jaoks on ette nähtud antibiootikum:

  • meningiit;
  • peritoniit;
  • prostatiit;
  • gonorröa;
  • osteomüeliit;
  • tsüstiit;
  • püelonefriit;
  • endometriit;
  • empyema, pleura;
  • bronhiit, kopsupõletik;

Ravim "Gentamicin" on meditsiinis üsna populaarne. See võimaldab patsientidel ravida tõsiseid hingamisteede ja kuseteede infektsioone. See ravim on soovitatav kõhukelme, luude, pehmete kudede või naha nakkusohtlike protsesside puhul.

Aminoglükosiidid ei ole mõeldud eneseraviks. Ärge unustage, et vajalikku antibiootikumi saab valida ainult kvalifitseeritud arst. Seetõttu ärge ise ravige. Usaldage oma tervishoiutöötajatele!

Aminoglükosiidid - orgaaniliste ainete rühm, mis on tavaline aminohappemolekuli olemasolu keemilises struktuuris, mis on seotud glükosiidse sidemega aminotsüklilise tuumaga. Paljud aminoglükosiidid on antibiootikumid. Keemilises struktuuris on aminoglükosiidide lähedane ka aminoküklitooli antibiootikum, spektinomütsiin. Aminoglükosiidide peamine kliiniline tähtsus seisneb nende aktiivsuses aeroobsete gramnegatiivsete bakterite suhtes.

Aminoglükosiidid moodustavad bakteriaalsete ribosoomide 30S subühiku valkudega pöördumatud kovalentsed sidemed ja häirivad ribosoomides olevate valkude biosünteesi, põhjustades rakus geneetilise informatsiooni voo katkemise. Gentamütsiin võib mõjutada ka valgu sünteesi, katkestades ribosoomi 50S subühiku funktsioonid.

Aminoglükosiidid on bakteritsiidsed antibiootikumid, st nende suhtes tundlikud mikroorganismid tapetakse otseselt (erinevalt bakteriostaatilistest antibiootikumidest, mis pärsivad ainult mikroorganismide paljunemist, ja peremeesorganismi immuunsus peab nende hävitamisega toime tulema). Seetõttu on aminoglükosiididel kiire toime tundlike mikroorganismide põhjustatud kõige raskematele infektsioonidele ja nende kliiniline efektiivsus sõltub palju vähem patsiendi immuunsusest kui bakteriostaatikumide tõhususest. See muudab aminoglükosiidid üheks raskeks infektsiooniks valitud ravimiks, koos immuunsuse sügava depressiooniga, eriti febriilse neutropeeniaga.

Aminoglükosiididel on bakteritsiidne toime, sõltumata mikroorganismide paljunemisfaasist, kaasa arvatud mikroorganismid, mis on puhkefaasis, erinevalt beetalaktaamantibiootikumidest, mis on bakteritsiidsed, peamiselt mikroorganismide paljundamisel. Seetõttu ei vähene aminoglükosiidide terapeutiline efektiivsus võrreldes beeta-laktaamidega bakteriostaatiliste aktiivsete antibiootikumide samaaegsel manustamisel.

Aminoglükosiidide toime eeldab aeroobseid tingimusi (hapniku olemasolu) nii bakteriaalses sihtrakus kui ka nakkusliku fookuse kudedes. Seetõttu ei mõjuta aminoglükosiidid anaeroobsetele mikroorganismidele ja nad ei ole piisavalt efektiivsed halvasti varustatud, hüpoksemilistes või nekrootilistes (surnud) kudedes, abstsesside õõnsustes ja õõnsustes.

Aminoglükosiidide bakteritsiidne aktiivsus sõltub samuti keskmisest pH tasemest: nad on happelises või neutraalses keskkonnas palju vähem efektiivsed kui kergelt leeliselises keskkonnas (pH väärtusel umbes 7,5 või veidi kõrgemal). Sel põhjusel suureneb aminoglükosiidide efektiivsus neerude ja kuseteede infektsioonides uriini leeliselisuse tõttu ja väheneb happelise reaktsiooniga. Aminoglükosiidide efektiivsus sepsis (baktereemia), febriilne neutropeenia suureneb ka metaboolse atsidoosi samaaegsel korrigeerimisel. Abstsesside ja kopsupõletiku puhul on aminoglükosiidide efektiivsus ebapiisav, sest pH-tase abscessõõnes ja nakatunud kopsukoes on tavaliselt happeline (6.4–6.5). Aminoglükosiidide aktiivsust vähendatakse ka kahevalentsete katioonide, eriti kaltsiumi ja magneesiumi ioonide juuresolekul. Seetõttu ei ole aminoglükosiidid osteomüeliidi korral piisavalt efektiivsed (kuna luukoe rikas on kaltsiumi sisaldus) ja kaltsineeritud fookustes (kaltsifikatsioon).

Kudede prahtimise ja hävimise käigus tekkinud koejääkide valgud ja DNA fragmendid vähendavad ka aminoglükosiidide efektiivsust, kuna aminoglükosiidid on ravimid, mis seonduvad tugevalt valkudega.

Aminoglükosiidid ei tungi loomorganismide rakkudesse, mistõttu nad ei mõjuta intratsellulaarseid patogeene, isegi kui patogeeni kasvatatakse in vitro, on see tundlik aminoglükosiidide suhtes. Eelkõige on aminoglükosiidid Shigella, Salmonella vastu.

Eristatakse nelja aminoglükosiidide põlvkonda:

Ajalooliselt oli esimene aminoglükosiid streptomütsiin, mis eraldati 1944. aastal Streptomyces griseus actinomycete'st. Ta oli ka üks esimesi tuntud antibiootikume üldiselt, teine ​​penitsilliini järel. 1957. aastal eraldati kanamütsiin.

Antibiootikumravi ajastul kasutati streptomütsiini koos penitsilliiniga laialdaselt ja praktiliselt kontrollimatult, sealhulgas banaalsetes infektsioonides, mida praegu ei peeta aminoglükosiidi antibiootikumide manustamise näidusteks. See aitas kaasa banaalsete infektsioonide patogeenide streptomütsiini resistentsuse kasvule ja osalise ristresistentsuse tekkimisele teiste aminoglükosiididega.

Seejärel hakati strotomütsiini kõrge ototoksilisuse ja nefrotoksilisuse tõttu, samuti enamiku tavaliste patogeenide resistentsuse kiire arengu tõttu kasutama peaaegu eranditult tuberkuloosi spetsiifilise kemoteraapia kombineeritud režiimi osana, samuti mõningaid haruldasi nakkusi, mis on nüüd peaaegu kõrvaldatud kui katk ja kanamütsiin muutusid pikka aega peamiseks aminoglükosiidiks, mida kasutati teistes kliinilistes olukordades.

Praegu on peamised, kõige sagedamini kasutatavad aminoglükosiidi antibiootikumid II põlvkonna ravimid, eriti gentamütsiin. Kanamütsiini väljakirjutamise sagedus on märkimisväärselt vähenenud, kuna see on kõrgem oto-ja nefrotoksilisus võrreldes teise ravimite põlvkonnaga, samuti patogeenide kanamütsiini suureneva resistentsuse tõttu.

Aminoglükosiidi III põlvkonna amikatsiini peetakse praegu reservravimiks, mis on ebasoovitav laialdaselt ja sageli patogeenide resistentsuse leviku tõkestamiseks. Patoloogide resistentsus amikatsiinile ei ole veel laialt levinud. Ristuv resistentsus teiste aminoglükosiididega on mittetäielik ja sageli on teise põlvkonna aminoglükosiididele resistentsed patogeenid amikatsiini suhtes tundlikud. Samuti on iseloomulik, et patogeenide resistentsus amikatsiinile kasvab aeglasemalt kui teise põlvkonna ravimite puhul. Patogeenide resistentsus teise põlvkonna ravimitele, eriti gentamütsiinile, areneb samuti aeglasemalt kui esimese põlvkonna ravimites kanamütsiin ja streptomütsiin.

Kõik aminoglükosiidid imenduvad soolestiku luumenisse tavaliselt halvasti ja toimivad ainult lokaalselt. See võimaldab teil kasutada neid ilma soovimatute süsteemse toksilisuse ilmingutena soole dekontaminatsioonile enne soolte ja kõhu organite kavandatavat operatsiooni, mitteinvasiivsete (st mitte soolestiku kaudu) tundlike patogeenide ägedate sooleinfektsioonide raviks, samuti vähendamaks ammoniaagi tootmine soolestiku bakterite poolt ägeda ja kroonilise maksapuudulikkuse, maksa kooma (hepargia) korral. Suukaudseks manustamiseks mõeldud peamine aminoglükosiid on neomütsiin.

Aminoglükosiide võib absorbeerida paiksel manustamisel niisutamiseks nende lahustega või põletuspindade, haavandite või neid sisaldavate haavade määrimine. See võib põhjustada süsteemset toksilisust (oto-või nefrotoksilisus).

Aminoglükosiidid imenduvad pärast intramuskulaarset manustamist hästi. Aminoglükosiidi antibiootikumi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 30-90 minutit pärast süstimist / m. Aminoglükosiidid ei metaboliseeru organismis. Kõik aminoglükosiidid erituvad muutumatul kujul neerude kaudu. Normaalse neerufunktsiooni korral on enamiku aminoglükosiidide poolväärtusaeg umbes 2 tundi, neerupuudulikkuse korral suureneb poolväärtusaeg märkimisväärselt ja võib tekkida antibiootikumi kumuleerumine (akumulatsioon) ja nefro või ototoksiline toime.

Neerude eritumise protsessis tekivad uriinis väga suured aminoglükosiidide kontsentratsioonid, 5-10 korda kõrgemad plasmakontsentratsioonidest ja reeglina mitu korda kõrgemad kui minimaalsed bakteritsiidsed kontsentratsioonid enamiku gramnegatiivsete kuseteede infektsioonide korral. Seetõttu on aminoglükosiidid väga aktiivsed kuseteede infektsioonides (püelonefriit, tsüstiit, uretriit).

Neerude kortikaalses kihis ja sisekõrva endolümfis tekivad väga suured aminoglükosiidide kontsentratsioonid. See selgitab aminoglükosiidide selektiivset toksilist toimet neerudele ja kuulmisorganile. Kuid see omadus muudab aminoglükosiidid valitud ravimiteks raskeks ägeda bakteriaalse nefriidi ja akuutse labürindiidi (sisekõrva põletik) jaoks.

Aminoglükosiidid tungivad kergesti ekstratsellulaarsetesse ruumidesse, samuti pleura-, peritoneaal- ja sünoviaalvedelikku. Kuid nad ei tungi hästi tserebrospinaalvedelikku (CSF) ja silma vedelikku, samuti eesnäärme kude. Seetõttu on aminoglükosiidid meningiidi ja entsefaliidi, oftalmismi, prostatiidi süsteemsel manustamisel ebaefektiivsed isegi neile tundlike mikroorganismide poolt. Meningiit ja entsefaliit, mis on põhjustatud vastuvõtlike mikroorganismide poolt, võib praktiseerida aminoglükosiidide endolyumbaalset manustamist.

Aminoglükosiidide kliiniline efektiivsus sõltub enamasti nende maksimaalsest plasmakontsentratsioonist, mitte püsiva kontsentratsiooni säilitamisest, mistõttu neid võib enamikus kliinilistes olukordades manustada üks kord päevas, kogu päevaannus korraga. See vähendab nefrotoksilisust ja terapeutiline toime ei muutu. Raskete infektsioonide puhul, nagu bakteriaalne endokardiit, sepsis, raske kopsupõletik, on see manustamisviis vastuvõetamatu ja seda tuleks eelistada klassikalise režiimi suhtes, milles streptomütsiini, kanamütsiini ja amikatsiini manustatakse 2 korda päevas, ning gentamütsiini, tobramütsiini ja netilmitsiini - 2-3 korda päevas. Mõnel juhul, näiteks raske sepsis, on soovitatav aminoglükosiidi ööpäevane intravenoosne infusioon, säilitades selle püsiva bakteritsiidse taseme plasmas.