Amoksitsilliin koos klavulaanhappega - antibiootikumide lahustuvate vormide kliiniline farmakoloogia

Venemaal lahustuvate antibiootikumide, näiteks amoksitsilliini klavulaanhappe ilmumisega saame seda, mida oleme oodanud - ravimite ravimid, millel on väiksem tõenäosus kõrvaltoimete tekkeks, lootust rohkem taastuda. Samal ajal, kui vaatate tegelikku pilti antimikroobsete ravimite väljakirjutamisest meie riigis, võib märkida, et vaatamata jõupingutustele, mida tehakse teatavate antimikroobikumide välistamiseks praktilisest arsti arsenalist, ei ole olukord veel kaugeltki ideaalne..

Sellegipoolest täheldame kalduvust laiendada tõestatud efektiivsusega ravimite kasutamist. Kui me räägime hingamisteede nakkuste ravist, võime täheldada meie patsientide ravi peamisi suundi - see on võitlus Str.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis'e vastu.

See antimikroobne ravim, nagu amoksitsilliin, omab meie riigis juhtivat positsiooni. Kinnitati selle kõrge aktiivsus A-grupi beeta-hemolüütiliste streptokokkide, pneumokokkide, hemofiilse batsilli (mis ei tooda beeta-laktamaasi) vastu. Kombineeritud ravimi amoksitsilliin + klavulaanhape on iseloomulik suuremale terviklikkusele ja imendumiskiirusele kui ampitsilliin, tal on kõrge tungimist mandlidesse, ülalõõgastunud ninaosad, keskmise kõrvaõõne, bronhopulmonaarne süsteem. Võrreldes ampitsilliintrihüdraadiga on amoksitsilliinil klavulaanhappega suur eelis - molekuli väiksem suurus, mis hõlbustab selle tungimist mikroobirakkudesse, suuremat biosaadavust, mis ei sõltu toidust, mis on tüüpiline lahustuva ravimi vormi jaoks. ”(Flemoxine Solutab). Kõrge biosaadavus antimikroobsete ravimite puhul on oluline mitte ainult ravimi toime seisukohast, vaid ka seoses soole düsbioosi riskiga. Lõppude lõpuks jääb antibiootikumide kogus, mis ei imendu süsteemsesse vereringesse, soole luumenis, mis suurendab düsiootiliste kahjustuste ja kõhulahtisuse tõenäosust.

Meie arutelu teema on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon lahustuvas ravimvormis (edaspidi LF). Väärib märkimist, et lahustuva LF-i loomine on asjakohane, sealhulgas vastavuse seisukohast: hoolimata asjaolust, et vedel LF on mõeldud lastele ja tahke (kapslid ja tabletid) täiskasvanutele, paljudele täiskasvanutele individuaalsete eelistuste või muude põhjuste tõttu (eakad, lamades) haige) soovib kasutada vedelikku Lf. Traditsioonilisel vedelal LF-l, näiteks siirupitel, on ravimi kontsentratsiooni piirangud, mis on seotud ravimi enda lahustuvuse piiriga, suspensioonidega - antibiootikumi / stabilisaatori optimaalse suhtega. Selle probleemi lahenduseks oli „Solutab” tehnoloogia tekkimine, milles toimeained paigutatakse mikrograanulitesse, millest igaüks on kaetud membraani abil, mis lahustub peensoole leeliselises keskkonnas.

Amoksitsilliin mikrosfäärides säilitab stabiilsuse happelises keskkonnas. Tavalise amoksitsilliini kasutamisel lahustub osa sellest maos, nii et me kaotame teatud protsendi ravimist. LP lahustumise korral toimub peensoole ülemises osas, mis põhjustab kiiremat, maksimaalset imendumist ja kõige vähem negatiivset mõju maole. Ravimitehnoloogiad „Solyutab” võimaldavad suurendada biosaadavust, mitte ainult amoksitsilliini, vaid ka klavulaanhapet.

Järgmise pildi andmete kohaselt võib näha, et dispergeeritud LF-idel on tavapäraste omadega võrreldes märkimisväärseid eeliseid, mitte ainult farmakokineetika, vaid ka vastavuse osas: võimalus võtta “voodipatsiente” ilma, et oleks oht, et kapslid või tabletid jääksid söögitoru voldidesse, üks LF täiskasvanu ja lapse valik on pillide lahustamine või selle täielik võtmine. Tuleb märkida, et Flemoklav Solutab'i minimaalne toime soolestiku mikrofloorale, mis on tagatud ravimi minimaalse jääkkontsentratsiooniga soolestikus.

Praegu on suurenenud beeta-laktamaasi tootvate patogeensete mikroorganismide tüvede avastamine. Need ensüümid toodavad hingamisteede infektsioonide paikseid patogeene: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamine on üks paljulubavamaid viise beeta-laktamaasi tootmise resistentsuse ületamiseks.

Inhibiitorid seonduvad pöördumatult beeta-laktamaasidega (nn suitsiidne toime) nii väljaspool rakku (grampositiivsetes bakterites) kui ka selle sees (gramnegatiivsetes) ja võimaldavad antibiootikumil mõjutada antimikroobset toimet. Inhibiitorite kasutamise tulemus on antibiootikumi minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) järsk langus ja järelikult ravimi efektiivsuse märkimisväärne suurenemine, mis on selgelt näha amoksitsilliini aktiivsuse ja selle kombinatsiooni klavulaanhappega võrdlemisel.

Klavulaanhape suurendab antibiootikumi toimet mitte ainult ensüümide blokaadi tõttu, vaid ka antiokokulatsiooni (mikroorganismide kontsentratsiooni vähenemine ühiku kohta) tõttu, samuti beeta-laktamaasi inhibeeriv toime teatud patogeenide vastu. Viimase tähendus on see, et klavulanaadi toimel peatub mikroobirakk beeta-laktamaasi tootmist mõnda aega, mis annab amoksitsilliinile täiendava “vabaduse astme”. Beeta-laktamaasi inhibeeriv toime püsib vähemalt 5 tundi pärast happe töö alustamist ja kui mikroobirakk ei tekita beeta-laktamaasi 5 tundi, siis loomulikult suureneb amoksitsilliini aktiivsus.

Amoksitsilliinil kombineeritult klavulaanhappega on toime märkimisväärne tugevnemine. Beeta-laktamaasi inhibiitori lisamine tekitab ka anaeroobset toimet, mis on oluline segainfektsioonide raviks, mida sageli leitakse näiteks sünnitus- ja günekoloogilises praktikas.

Tagastame vaatlusaluse ravimi farmakokineetika. Amoksitsilliini ja klavulaanhappe imendumisel esineb objektiivne erinevus nende ainete happe-aluse omaduste erinevuse tõttu. Amoksitsilliin on nõrk alus ja klavulanaat on nõrk hape. Selle tulemusena on nendel LP-del erinevad absorptsioonikonstandid ja luuakse tingimused klavulanaadi mittetäieliku imendumise jaoks.

Seega esineb imendumise ajal erinevusi - neeldumine toimub mitte ainult erineva konstantsusega, vaid ka erineva kiirusega. See on teine ​​tingimus, mis muudab klavulaanhappe imendumisega hiljaks ja säilitab sooles jääkkontsentratsiooni, mis loob eeltingimused happe kahjulikule toimele soolestiku limaskestale - 20-25% patsientidest, kes saavad selle ravimi tavalist LF-i, kes reageerivad kõhulahtisusele, sundida neid ravimi võtmist lõpetama.

Kuidas taseme neeldumist? Lõppude lõpuks, mida rohkem hapet imendub soolestikku, seda vähem on selle jääk-toksiline toime soole limaskestale. Beeta-laktamaasi inhibiitori mittetäieliku imendumisega seotud negatiivsed reaktsioonid on kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, iiveldus ja maitse muutused. Tehnoloogia „Solyutab” mikrokapseldatud vormi abil võimaldab oluliselt suurendada inhibiitori absorptsioonikonstandit, samas kui antibiootikumi absorptsioonikonstant kasvab veidi (ainult 5%). Flemoklav Solutab'i kasutamisel on oodata vähem kõrvaltoimeid. Näiteks viiakse Vene Föderatsioonis läbi uuring, mille esialgsed tulemused näitasid andmete puudumist kõrvaltoimete kohta, mida esmakordselt täheldatakse amoksitsilliini / klavulanaadiga, samas kui on tõendeid selle ravimi aktiivsuse mikrobioloogilisest kinnitamisest, kliinilisest paranemisest ja taastumisest.

Erinevate molekulmassiga erinevate LF amoksükilliini + acidi clavulanici läbilaskvuses on ka erinevusi. See graafik näitab selgelt, kuidas tavaliste LF-de läbilaskvus molekulmassiga 600-800 g / mol erineb Flemoklav Solyutab'ist (200-400 g / mol).

On kindlaks tehtud, et kõhulahtisuse esinemissagedus sõltub otseselt klavulanaadi imendumise varieeruvusest. Kui kasutatakse tavalist tableti LF amoksitsilliini koos klavulanaadiga, kaasa arvatud algne ravim, ei ole võimalik saavutada ühtlast ja kiiret happe imendumist. Flemoklav Solyubi puhul saadakse palju julgustavam tulemus: erinevused klavulanaadi imendumisest pillist, mis on võetud tervikuna või varem lahustunud, ei ole märkimisväärsed. Samal ajal võime täheldada ka klavulanaadi kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis - tavapärase LF-ga saab saavutada kontsentratsiooni veidi üle 2 μg / ml ja Flemoklav'i kasutamisega peaaegu 3 μg / ml.

Farmakokineetika kaasaegsed arengud, mis mõjutavad antimikroobikumide farmakokineetilisi omadusi, võivad parandada antibiootikumravi terapeutilist toimet paralleelselt kõrvaltoimete arvu ja raskusastme vähenemisega. Uus lahustuv LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on täiesti uus kvalitatiivne läbimurre ravimitehnoloogias. Acidi clavulanici suurenenud imendumine suurendab amoksükilliini kaitset ja efektiivsust ning samal ajal vähendab klavulaanhappe kõrvaltoimete tõenäosust, peamiselt antibiootikumide kõhulahtisust. Unikaalne LF suurendab nakkusetekitajate „farmakodünaamilist koormust”, mis aitab kaasa täielikumale likvideerimisele ja selle tagajärjel uue antibiootikumirõhu vältimisele koos resistentsete bakterite tüvede tekkimise riskiga. Samas on LF “Solutab” väga mugav nii täiskasvanud patsientidele, kes eelistavad tablettide suspensiooni kui ka lastel.

Amoksitsilliin + klavulaanhape (amoksitsilliin + klavulaanhape)

Sisu

Vene nimi

Aine ladinakeelne nimetus Amoksitsilliin + klavulaanhape

Farmakoloogiliste ainete rühm Amoksitsilliin + klavulaanhape

Kasutamine tiinuse ja laktatsiooni ajal

FDA - B lootele tegevuse kategooria

Tüüpiline kliiniline ja farmakoloogiline artikkel 1

Farmatseutiline toime Kombineeritud ravim amoksitsilliin ja klavulaanhape - beeta-laktamaasi inhibiitor. Bakteritsiidne toime inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi. Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede) vastu: Staphylococcus aureus; aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Järgmised patogeenid on tundlikud ainult in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeroobsed grampositiivsed bakterid: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaeroobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aeroobsed gramnegatiivsed bakterid (kaasa arvatud beeta-laktamaase tootvad tüved). meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (endine Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Bacteroides spp., sealhulgas Bacteroides fragilis. Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V tüüpi beeta-laktamaasi, mis on I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes mitteaktiivne, toodetud Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanhappel on penitsillinaaside puhul kõrge tropism, moodustades seeläbi stabiilse kompleksi ensüümiga, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.

Farmakokineetika. Allaneelamisel imenduvad mõlemad komponendid seedetraktis kiiresti. Samaaegne söömine ei mõjuta imendumist. T cmax - 45 min. Pärast manustamist annuses 250/125 mg iga 8 tunni järelmax Amoksitsilliin - 2,18–4,5 µg / ml, klavulaanhape - 0,8–2,2 µg / ml annuses 500/125 mg iga 12 h järel.max Amoksitsilliin - 5,09–7,91 µg / ml, klavulaanhape - 1,19–2,41 µg / ml annuses 500/125 mg iga 8 tunni järel.max Amoksitsilliin - 4,94–9,46 µg / ml, klavulaanhape - 1,57–3,23 µg / ml, annuses 875/125 mg Cmax amoksitsilliin - 8,82–14,38 µg / ml, klavulaanhape - 1,21–3,19 µg / ml. Pärast manustamist annuses 1000/200 ja 500/100 mg Cmax Amoksitsilliin - vastavalt 105,4 ja 32,2 ug / ml ja klavulaanhape - 28,5 ja 10,5 ug / ml. Amoksitsilliini maksimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni 1 µg / ml saavutamise aeg on sarnane, kui seda kasutatakse pärast 12 tundi ja 8 tundi nii täiskasvanutel kui ka lastel. Suhtlemine plasmavalkudega: amoksitsilliin - 17–20%, klavulaanhape - 22–30%. Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas: amoksitsilliin - 10% manustatud annusest, klavulaanhape - 50%. T1/2 pärast 375 ja 625 mg annuse manustamist - 1 ja 1,3 tundi amoksitsilliini puhul, 1,2 ja 0,8 tundi klavulaanhapet. T1/2 pärast annust 1200 ja 600 mg - 0,9 ja 1,07 tundi amoksitsilliini puhul, 0,9 ja 1,12 h klavulaanhappe puhul. Peamiselt eritub neerude kaudu (glomerulaarfiltratsioon ja tubulaarsekretsioon): 50–78% ja 25–40% manustatud amoksitsilliini ja klavulaanhappe annusest erituvad vastavalt esimese 6 tunni jooksul pärast manustamist.

Näidustused. Tundlike patogeenide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, kopsupõletik, kopsu abscess), ENT-organite infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik), urogenitaalsüsteemi infektsioonid ja vaagna organid (püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, prostatiit, emakakaelapõletik, salpingiit, salpingoophoriit, tubo-munasarja abstsess, endometriit, bakteriaalne vaginiit, septiline abort, sünnitusjärgne sepsis, pelvioperitoniit, pehme chancre, gonorröa, naha ja pehmete kudede infektsioonid (erysipelas, impetigo, teine) kuid nakatunud dermatooside, abstsessid, tselluliit, haava infektsioon), osteomüeliit, operatsioonijärgne infektsioonid, nakkuse vältimine operatsiooni.

Vastunäidustused. Ülitundlikkus (sh tsefalosporiinidele ja teistele beeta-laktaamantibiootikumidele), nakkuslik mononukleoos (sealhulgas südamekujulise lööbe ilmnemine), fenüülketonuuria, kollatõbi episoodid või ebanormaalne maksafunktsioon anamneesis amoksitsilliini / klavulaanhappe tagajärjel; QC alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg / 125 mg).

Hoolikalt. Rasedus, imetamine, raske maksapuudulikkus, gastrointestinaalsed haigused (sealhulgas koliit, mis on seotud penitsilliinide kasutamisega), krooniline neerupuudulikkus.

Meetme kategooria lootele. B

Annustamine Sees, sees / sees.

Annused on esitatud amoksitsilliinina. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt sõltuvalt nakkuse tõsidusest ja lokaliseerumisest, patogeeni tundlikkusest.

Kuni 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul.

Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed või kehakaaluga 40 kg või rohkem: 500 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Raske infektsioonide ja hingamisteede infektsioonide korral - 875 mg 2 korda päevas või 500 mg 3 korda päevas.

Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 6 g, alla 12-aastastel lastel on see 45 mg / kg kehakaalu kohta.

Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 600 mg, alla 12-aastastel lastel on see 10 mg / kg kehakaalu kohta.

Täiskasvanute neelamisraskuste korral on soovitatav kasutada suspensiooni.

Suspensiooni, siirupi ja tilkade valmistamisel tuleks lahustina kasutada vett.

Kui täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel on sisse / välja lastud 1 g (amoksitsilliini puhul) 3 korda päevas, vajadusel - 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 6 g lastele 3 kuud - 12-aastased - 25 mg / kg 3 korda päevas; rasketel juhtudel 4 korda päevas; kuni 3-kuulistele lastele: enneaegne ja perinataalne periood - 25 mg / kg 2 korda päevas, postperinataalsel perioodil - 25 mg / kg 3 korda päevas.

Ravi kestus on kuni 14 päeva, äge keskkõrvapõletik on kuni 10 päeva.

Postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks, mis kestavad vähem kui 1 tund, manustatakse sissejuhatava anesteesia ajal annuses 1 g IV. Pikemate toimingutega - 1 g iga 6 tunni järel päevas. Kõrge nakatumise ohu korral võib manustamine jätkuda mitu päeva.

Kroonilise neeruhaiguse korral viiakse annuse korrigeerimine ja manustamise sagedus sõltuvalt CC-st: CC-ga üle 30 ml / min ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10–30 ml / min: suu kaudu, 250–500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on alla 10 ml / min, 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250–500 mg päevas suukaudselt ühe annusena. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel üks annus dialüüsi lõpus.

Kõrvaltoimed Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossitis, maksahaiguste suurenenud aktiivsus, harvadel juhtudel - kolestaatiline ikterus, hepatiit, maksapuudulikkus (sageli eakatel, mehed, pikaajalise ravi korral), pseudomembranoosne ja hemorraagiline koliit (võib tekkida ka pärast ravi), enterokoliit, must "karvane" keel, hambaemaili tumenemine.

Vere moodustavate organite küljest: protrombiini aja ja verejooksu pöörduv suurenemine, trombotsütopeenia, trombotsütoos, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia.

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevus, käitumise muutus, krambid.

Kohalikud reaktsioonid: mõnel juhul - flebiit sisse / väljapoole.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, erüteemiline lööve, harva - eksudatiivne erüteem multiforme, anafülaktiline šokk, angioödeem, äärmiselt harv - eksfoliatiivne dermatiit, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), allergiline vaskuliit, sündroom, sündroom, sündroom.

Muu: kandidoos, superinfektsiooni areng, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria, hematuuria.

Üleannustamine Sümptomid: seedetrakti ja vee-elektrolüütide tasakaalu häired.

Ravi: sümptomaatiline. Hemodialüüs on efektiivne.

Koostoime Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid, ravimid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad imendumist; askorbiinhape suurendab imendumist.

Bakteriostaatilistel ravimitel (makroliidid, kloramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfonamiidid) on antagonistlik toime.

Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soolestiku mikrofloora pärssimine, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit). Samal ajal tuleb võtta antikoagulante, mistõttu on vaja jälgida vere hüübimisnäitajaid.

Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, ravimite efektiivsust metabolismi protsessis, mis tekitab PABK-i, etinüülöstradiooli - verejooksu ohtu.

Diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja muud ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, suurendavad amoksitsilliini kontsentratsiooni (klavulaanhape saadakse peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel).

Allopurinool suurendab nahalööbe riski.

Erijuhised. Ravi käigus on vaja jälgida veret moodustavate elundite, maksa ja neerude funktsiooni.

Selleks, et vähendada seedetraktist tingitud kõrvaltoimete ohtu, peaks ravimi söögi ajal võtma.

Superinfektsioon võib tekkida selle suhtes tundliku mikrofloora kasvu tõttu, mis nõuab vastavat muutust antibakteriaalses ravis.

Võib anda valepositiivseid tulemusi glükoosi määramisel uriinis. Sellisel juhul on soovitatav glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriinis kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit.

Pärast lahjendamist tuleb suspensiooni hoida külmkapis kuni 7 päeva, kuid mitte külmutada.

Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, on võimalik allergilisi ristreaktsioone tsefalosporiini antibiootikumidega.

Vastsündinutel ja rasedatel naistel, kellel on enneaegne membraani rebend, on tuvastatud nekrotiseeriv koliit.

Kuna tabletid sisaldavad samas koguses klavulaanhapet (125 mg), tuleb meeles pidada, et kaks 250 mg tabletti (amoksitsilliini puhul) ei vasta 1 tabletile iga 500 mg (amoksitsilliini) kohta.

[1] Riiklik ravimiregister. Ametlik väljaanne: 2 t.- M.: Meditsiininõukogu, 2009. - Vol.2, 1. osa - 568 lk; Osa 2 - 560 s.

Kasutamise juhised "Amoksitsilliin" koos klavulaanhappega täiskasvanutele ja lastele, analoogid

Inimesed on sageli ohtlikud bakteriaalsed infektsioonid. Niisuguste haiguste ilmnemisel peaksite kohe nende kõrvaldama. Bakteriaalsete patoloogiatega tõhusalt võitlemiseks kasutatavate vahendite hulgas on isoleeritud "Amoksitsilliin". Enne sellise kombineeritud aine kasutamist on vaja mõista "Amoksitsilliini" ja klavulaanhappe kasutamise juhiseid.

Ravimi "Amoksitsilliin" + klavulaanhappe vabanemise vorm ja koostis

Iga inimene, kes kavatseb tulevikus kasutada nakkushaiguste raviks mõeldud ravimit, peab kindlaks tegema, mis ravim on valmistatud.

Ravimi loomisel kombineeritakse korraga kaks aktiivset komponenti. Esimene aine on naatriumamoksitsilliin ja teine ​​on kaaliumklavulanaat. Tuleb märkida, et Ecoclav Plus on samuti valmistatud nendest komponentidest.

Ravim on saadaval erinevates vormides, mis on paremini tuntud eelnevalt. Apteegid müüvad tablette kilekotis, samuti pulbrit suspensiooni või süstelahuse valmistamiseks.

Farmakoloogilised omadused

"Amoksitsilliini" omadustega klavulaanhappega tutvumisel on vaja tegeleda nende farmakoloogiliste omadustega. See aitab lahendada ravimi mõju inimkehale.

Farmakodünaamika

Sellisele kombinatsioonivahendile on iseloomulik bakteritsiidne toime, mille abil kõrvaldatakse patogeenid. Eriti efektiivne ravim grampositiivsete bakterite vastu, mis hõlmavad laktamaasi ja tüvesid.

Farmakokineetika

Ravimi kasutamisel sisenevad selle põhikomponendid kiiresti kehasse. Selle tulemusena avaldub vastuvõtt ühe tunni jooksul. Ravimite eemaldamiseks on neerud, mis puhastavad keha täielikult 4-5 tundi.

Näidustused

Enne mis tahes ravimi kasutamist peate määrama selle ulatuse. Amoksitsilliini kasutatakse happega, et võidelda nakkushaiguste vastu, mis on tekkinud bakterite mõju tõttu kehale. Kõige sagedamini kasutatakse tööriista hingamisteede haiguste kõrvaldamiseks, kuid on ka teisi haigusi, mida saab ravida. Nende hulka kuuluvad:

  • hingamisteede ja hingamisteede kahjustused;
  • nahainfektsioonid;
  • günekoloogiline või uroloogiline patoloogia;
  • luu kahjustused.

Samuti kasutatakse ravimit korrapäraselt kuseteede haigusseisundite sümptomite kõrvaldamiseks:

Kuidas õigesti ja millistes annustes ravimit kasutatakse?

Bakteritsiidse ravimi kasutamise nüansse tuleb eelnevalt mõista. Selleks on vaja eraldi kaaluda iga selle meetodi kasutamist.

Tabletid, kaetud kilega

Sageli ravimi kasutamine ravimi, toodetud tablettide kujul. Kolm või kaks tabletti võetakse iga päev pärast või pärast sööki. Ravi kestus sõltub haiguse omadustest ja võimalikest tüsistustest.

Pulber suspensiooniks

Suspensiooni kasutatakse vastsündinute ja alla kümne aasta vanuste laste raviks. Pulbrist valmistatud lahus võetakse suu kaudu pärast söömist. Optimaalse annuse tundmine on vajalik, kuna see sõltub lapse vanusest. Imikute päevane annus kuni üks aasta on 25 mg / kg, ühest kuni kolmele aastale - 35 mg / kg, kolmest kümnele aastale - 40 mg / kg.

Pulber intravenoosseks manustamiseks

Süstelahuse kasutusele võtmine ei ole iseseisvalt vajalik, sest seda peaksid tegema meditsiinitöötajad. Ravimi täpse annuse määrab arst, lähtudes diagnoosist ja patsiendi tervislikust seisundist.

Üleannustamise tagajärjed

Kui ravi ajal ei täheldata õiget annust, võivad ilmneda teatavad komplikatsioonid. Suurte annuste kasutamisel on unehäired põhjustanud unehäired. Ka patsiendid, kellel on üleannustamine, kaebavad krampide, närvisüsteemi häirete, pearingluse ja vee-elektrolüütide tasakaalu puudumise pärast.

Ravimi kuritarvitamisega kaasneb amoksitsilliini kristalluuria, mis viib neerupuudulikkuse tekkeni. Kõik need sümptomid on väga ohtlikud ja seetõttu, kui ravim on üleannustatud, pöörduge kohe arsti poole.

Võimalikud kõrvaltoimed

Pole saladus, et pärast ravimite kasutamist võivad esineda kõrvaltoimed, mis häirivad mõne keha süsteemi tööd.

Seedetrakt

Probleemid seedetraktis väljenduvad kollatõbi, kõhulahtisusena, oksendamisel ja iiveldusel. Mõnikord tekivad patsientidel hemorraagiline koliit ja hepatiit.

Hematopoeesi

Inimesed kurdavad trombotsütoosi, hemolüütilise aneemia ja leukopeenia üle. Samuti ilmnevad trombotsütopeenia ja eosinofiilia sümptomid.

Kesknärvisüsteem

"Amoksitsilliini" klavulaanhappe vale kasutamise tõttu võivad tekkida kesknärvisüsteemi probleemid. Nende hulka kuuluvad ärevus, depressioon, hüperaktiivsus.

Allergiad

Allergilised reaktsioonid on ravimi kõige levinumad kõrvaltoimed. Nad väljenduvad kui turse, urtikaaria ja dermatiit.

Mõju mehhanismide võimele

Ravim mõjutab kontrollmehhanisme ainult siis, kui seda võetakse suurte annustena.

Ravimi kasutamise vastunäidustused

Enne ravimi kasutamist tuleb uurida selle vastunäidustusi. See aitab mõista, millistel juhtudel ei saa neid kasutada. "Amoksitsilliin" on vastunäidustatud patsientidele, kes on ravimi mis tahes komponendi suhtes allergilised. Samuti ei soovita arstid ravimi kasutamist lümfotsüütilise leukeemia ja nakkusliku mononukleoosiga inimestele.

Rahaliste vahendite kasutamine neerude või maksa rikkumiste korral

Inimesed, kellel on maksa- või neerufunktsiooniga probleeme, peaksid kasutama amoksitsilliini ettevaatusega. Selliste haiguste korral aeglustub ravimi komponentide elimineerimine kehast, mis viib sageli üleannustamiseni. Seetõttu on soovitatav ravimit komplikatsioonide eest kaitsta vähendatud annustes. Samuti peab iga raha vastuvõtmise vahele jääma 10-12 tunni pikkune paus.

Ravimi erijooned

Igaüks, kes kavatseb seda kasutada või et ravim peaks olema tuttav selle kasutamise erijuhistega.

Kasutage lapsepõlves

Amoksitsilliini ja klavulaanhapet kasutatakse laste raviks alates kolmest kuust. See ei kasuta tablette ja siirupi valmistamiseks mõeldud pulbrit.

Raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel tüdrukutel on parem kasutada seda abinõu, kuna see võib kaasa tuua enterokoliidi tekkimise imikul. Mõned tüdrukud kasutavad seda ravimit siiski pärast arstiga eelnevalt konsulteerimist.

Kasutage vanemas eas

Vanaduspõlves olevate inimeste ravimi võtmisel ei ole piiranguid. Seetõttu peavad nad ravi ajal täiskasvanutele vastama tavalisele annusele.

Ühilduvus teiste ravimitega ja alkoholiga

On teada, et ravimit võib kombineerida teiste ravimitega ja kasutada seda keerulises ravis. Enne seda on vaja kindlaks määrata selle kokkusobivus ravimitega.

"Amoksitsilliini" ei tohi kasutada koos lahtistite, glükoosamiini ja antatsiididega. Need vahendid vähendavad ravimi imendumist ja vähendavad selle tõhusust. Tablettide või süstide terapeutilise toime suurendamiseks tuleb neid kombineerida antikoagulantidega.

Alkoholi kasutamisel on "amoksitsilliin" kokkusobimatu ja seetõttu ei saa ravi ajal alkoholi juua.

Ravimite müügitingimused

Amoksitsilliini ostmiseks peate diagnoosimiseks konsulteerima arstiga. Pärast diagnoosi kinnitamist on arstil võimalik otsustada vajalike ravimite ostmise ja kirjutamise ettekirjutuste üle. Ilma arsti retseptita ei saa ravimit apteegis osta.

Ladustamistingimused

Kõik peaksid tutvuma ravimite säilitamise eeskirjadega kodus, kuna see pikendab ravimite säilivusaega. "Amoksitsilliin" tablettidena tuleb hoida hämaras valguses 15-25 kraadi juures.

See on vastunäidustatud tablettide hoidmiseks päikesevalguse all, kuna ravimi omadused muutuvad ereda valguse tõttu.

Valmistatud süstelahuseid hoitakse kõige paremini külmkapis temperatuuril 1-2 ° C.

Ravimi "Amoksitsilliin" + klavulaanhappe analoogid

Patsiendid, keda ei saa ravida "Amoksitsilliiniga", kasutavad sarnaseid vahendeid. Nende hulgas on Amoxiclav, millel on samad farmakoloogilised omadused. See ravim aitab vabaneda akuutsest keskkõrvapõletikust, kroonilisest bronhiidist ja kopsupõletikust. Amoxiclav'i võetakse kaks korda päevas koguses 200-300 mg.

Järeldus

Klavulaanhappega "amoksitsilliini" peetakse suurepäraseks kombinatsioonraviks bakteriaalsete haiguste vastu. Enne selle ravimi kasutamist on parem tutvuda selle näidustuste, farmakoloogiliste omaduste ja säilivusajaga.

Ravim Amoksitsilliin klavulaanhape: kasutusjuhised

Kaasaegse kombineeritud preparaadi koostises on peamised toimeained amoksitsilliin ja klavulaanhape. Tõestatud kahekomponendiline koostis ületab enamiku β-laktamaasi tootvate mikroorganismide resistentsuse. Ainete doseerimise põhimõtted võimaldavad vähendada kõrvaltoimete arvu poole võrra.

Kaasaegse kombineeritud preparaadi koostises on peamised toimeained amoksitsilliin ja klavulaanhape.

Vene nimi

Amoksitsilliin + klavulaanhape - vene nimi. Jaotusvõrgus leidub kombineeritud ravimit erinevate nimetuste all:

  • Amoksitsilliintrihüdraat + kaaliumklavulanaat;
  • Amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • Flemoxin;
  • Flemoklav Solyutab.

Erinevad tootjad registreerivad uusi nimetusi samade toimeainete kombinatsioonile.

Ladina nimi

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Vabastage vorm ja koostis

Suukaudsed tabletid tihedas kiles, mis on mõeldud kasutamiseks täielikult. Peamine annus amoksitsilliini + klavulanaadi puhul:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Antibiootikumiannuse suurenemisega jääb klavulanaadi kogus samaks - 125 mg. See kontsentratsioon on piisav ravitoime saavutamiseks ühekordse annusena. Kasutatakse täiendavaid koostisosi - täpne koostis tuleb täpsustada ravimi juhendis.

Dispergeeruvad tabletid suukaudseks manustamiseks. Uus vorm muudab laste ja neelamisraskustega patsientide kasutamise lihtsamaks. Pillid lahustuvad vees ja süljes kergesti. Võimalik kogu suukaudne või resorptsioon suus vastu võtta. Annused korratakse lahustumatute tablettide puhul.

Pulber graanulites suukaudse suspensiooni isetootmiseks. Valge, lahtine aine pakitakse poolläbipaistvatesse pudelitesse, mille maht on 150 ml kahes annuses: 125 / 31,25 mg ja 250 / 62,5 mg. Näidatud kogus vastab amoksitsilliini / klavulanaadi sisaldusele 5 ml ettevalmistatud suspensioonis.

Pulber veenisiseste süstelahuste valmistamiseks, mis on valmistatud 10 ml viaalides, pakitud papppakenditesse 1, 10, 50 tükki. Toimeainete arv: 500 mg + 100 mg või 1000 mg + 200 mg, mis tähendab amoksitsilliini + klavulanaadi kogust.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ravim kuulub penitsilliinide farmakoloogilisse rühma kombinatsioonides, selle mõju ulatub kõikidele patogeenidele, mis on tundlikud amoksitsilliini suhtes. Paljud neist on õppinud teraapia vastu võitlemisel tootma spetsiaalseid ensüüme (laktamaase), mis hävitavad antibiootikume.

Klavulanaat seob kaitsvaid aineid ja omab lisaks kerget bakteriostaatilist toimet. Resistentsed mikroorganismid muutuvad amoksitsilliinile vastuvõtlikuks, mis võimaldab hävitada nakkuse raku seina lüüsi teel. Nõuetekohase ravi korral ei ole bakteritel aega koostise suhtes immuunsuse tekitamiseks. Uute tüvede omandatud resistentsust täheldatakse harvem kui penitsilliini monoteraapia korral.

Laia spektriga antibiootikum - amoksitsilliin, kui seda kasutatakse koos klavulaanhappega, on võimeline toimima enamiku grampositiivsete ja gramnegatiivsete aeroobide ja anaeroobide vastu. Ravimeetodid võivad olla seotud streptokokkide, stafülokokkide, enterokokkide, listeria jne erinevate vormide põhjustatud haigustega.

Farmakokineetika

Toimeainetel on sarnased farmakokineetilised parameetrid, mis võimaldavad nende samaaegset kasutamist. Mõlemad ühendid imenduvad seedetraktist kiiresti. Amoksitsilliini biosaadavus ületab 90%, klavulanaat imendub 60-70%.

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse keskmiselt 1,5-2 tundi, mis viib ravimi kiire jaotumiseni kudedes ja kehavedelikes. Kontsentratsioon bakteriaalsete kahjustuste kohtades, abstraktide ja abstsesside mädane sisu, bronhide eritised ületavad ravimite arvu mittepõletikulistes piirkondades.

Toimeained tungivad kõigisse näärmete kudedesse, limaskestadesse, eksudaatidesse, rögaidesse, sünoviaalsesse vedelikku, lihastesse, liigestesse ja luukoesse. Nad ületavad platsentaarsed ja hemato-entsefaalsed tõkked, erituvad rinnapiima.

Komponendid metaboliseeruvad maksas ja eritumine toimub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Väike kogus inaktiivseid metaboliite eritub kopsude ja soolte kaudu. Ained kõrvaldatakse 5-6 tunni jooksul. Neerufunktsiooni rikkudes pikeneb poolväärtusaeg. Mõlemad ained eemaldatakse peaaegu täielikult hemodialüüsi ajal peritoneaaldialüüsi ajal - väikestes kogustes.

Näidustused

Kaheosaline preparaat on efektiivne bakterite tõestatud tundlikkuse suhtes selle komponentidele. Lai valik aktiivsust ja tugev mõju võimaldavad teil määrata täpsustatud antibiootikumi, kui on nakatunud määratlemata patogeeniga.

Amoksitsilliin + klavulaanhape | Vene analoogid narkootikumide hindade ja arvustustega

Analoogid Amoksitsilliini klavulaanhape

Amoksitsilliini, klavulaanhappe analoogid on kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad mitmeid peamisi aineid - amoksitsilliini ja klavulaanhapet, samuti mitmeid abikomponente, mis võivad erinevate ravimite puhul erineda.

Amoxiclav

Amoxiclav on antibakteriaalne ravim, millel on suur mõju. See koosneb kahest põhikomponendist:

  • Amoksitsilliin - toimeaine, antibiootikum ise;
  • Klavulaanhape - omab kerget antibakteriaalset omadust. Selle peamine ülesanne on kaitsta amoksitsilliini inimese sisekeskkonna agressiivsete mõjude eest.

Sõltuvalt vabanemise vormist lisatakse preparaadile mitmesuguseid abiaineid, põhikomponentide doos erineb ka:

  • Tabletid sisaldavad 250 mg, 875 mg või 500 mg antibakteriaalset ainet ja 125 mg hapet. Abiained on: ränidioksiid, trietüültsitraat, titaandioksiid, tselluloos ja talk;
  • Peatamine. 5 ml valmis vedelikus on 125 mg amoksitsilliini ja 31 mg kaitsvaid aineid. Selleks, et ravim säilitaks oma kuju ja maitse head, lisatakse ka sidrunhape, tselluloos, naatriumbensoaat ja erinevad maitsed.

Amoksitslav on amoksitsilliini klavulanaadi analoog, mis ei erine oma koostises. Seda kasutatakse samade patoloogiate korral nagu teised antibakteriaalsed ained, mis sisaldavad amoksitsilliini ja klavulaanhapet. Selle ravimi hind on veidi madalam kui selle analoogide hinnapoliitika. Kuid keskmiselt on erinevused väikesed (50-100 rubla).

  • 500 mg tabletid maksavad 15 tükki eest 340-360 rubla;
  • Pulber 100 ml suspensiooni valmistamiseks maksab umbes 300 rubla;
  • Parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahus - 850-900 rubla 5 pudelile, mis sisaldavad 1 g amoksitsilliini.

Flemoklav Solyutab

Odavam analoog ravimist Amoxicillin on Flemoklav Solutab. Selle koostis ei erine Amoxiclav'i sisaldusest, kuid seda toodetakse ainult tablettide kujul. Sellega seoses sobib see ainult vanemate laste ja täiskasvanute raviks.

20 tabletti, mis sisaldavad 125 mg amoksitsilliini ja 31 ml klavulaanhapet, saab apteekides osta 300-320 rubla ulatuses. Kõrgemate ainete sisaldus läheb maksma rohkem - 500-520 rubla 14 tableti puhul, millest igaüks on 875 mg.

Augmentin

Augmentin on ravim, mis on klavulaanhappe amoksitsilliini analoog. Nende kompositsioonid on sarnased - kaks peamist komponenti, samuti tselluloos, kaalium, räni jne. Hinnapoliitika on umbes sama, mis teiste sarnaste vahenditega.

Vabastamise vormid:

  • Pulber suspensiooniks;
  • Pillid;
  • Süstelahus.

Suur farmakoloogiline haav võimaldab teil valida parima ravimi. Võite valida välisriigi või vene tootja, soovitud annuse ja parima vabastusviisi.

Kui te arvate, et ülevaatused toimivad, siis hakkab mis tahes asendaja Aloxicillin klavulaanhape hästi ravima mis tahes patoloogiat, mis tuleneb ravimi kasutusjuhistes loetletud haiguste loetelust.

Leidis vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter

Amoksitsilliin + klavulaanhape: asendusainete analoogid ja eeldatavad hinnad

  • ravimi kõrge biosaadavus;
  • ravimi suhteliselt madalad kulud.
  • aeglane akumuleerumine organismis ja terapeutiline toime;
  • ühe ravimi vabanemise vorm 250 mg amoksitsilliini tablettides + 125 mg klavulaanhapet, 500 mg amoksitsilliini + 125 mg klavulaanhapet, 875 mg amoksitsilliini + 125 mg klavulaanhapet;
  • lapse vabastamise vorm puudub.
  • Tabletid, kilega kaetud 250 mg + 125 mg; blister 7, kartongpakend 2177.20 hõõruda.
  • Tabletid, kilekattega 500 mg + 125 mg; blister 7, pappkarp 2284.70 hõõruge.
  • Tabletid, kilega kaetud 875 mg + 125 mg; blister 7, pappkarp 2324.80 hõõruda.

* Ravimite maksimaalne lubatud jaehind arvutatakse vastavalt Venemaa Föderatsiooni valitsuse 29. oktoobri 2010. a määrusele nr 865 (nende ravimite kohta, mis on nimekirjas)

Tabletid võetakse tühja kõhuga, samal ajal minimaalse koguse puhta ja külma veega.

Üle 12-aastastel lastel ja kerge haigusega täiskasvanutel manustatakse ravimit iga 12 tunni järel üks tablett (500 mg amoksitsilliini + 125 mg klavulaanhapet).

Mõõdukatel juhtudel manustatakse ravimit iga 8 tunni järel 1 tablett (500 mg amoksitsilliini + 125 mg klavulaanhapet).

Raske haiguse korral manustatakse ravimit iga 12 tunni järel 1 tablett (875 mg amoksitsilliini + 125 mg klavulaanhapet).

Ravikuuri kestus on 5-14 päeva. Ravi kestust ja annust korrigeerib raviarst.

Rasedad ja imetavad emad on ette nähtud rangete meditsiiniliste näidustuste alusel, kui emade haiguse risk on suurem kui lootele või vastsündinud lapsele.

Lapsed on määratud 12-aastaseks.

Võrdlustabel

Analoogid ravimid Amoksitsilliin + klavulaanhape

Kombineeritud ravim amoksitsilliin ja klavulaanhape - beeta-laktamaasi inhibiitor. Bakteritsiidne toime inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi.

Aktiivne aeroobsete grampositiivsete bakterite (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede) vastu: Staphylococcus aureus;

aeroobsed gramnegatiivsed bakterid: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis.

Järgmised patogeenid on tundlikud ainult in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, viridaanide streptokokk, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaeroobne Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

Aeroobsed negatiivsed, neutraalsed bakterid, neutraalsed bakterid, neutraalsed rindkere bakterid ) Campylobacter jejuni;

anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Bacteroides spp., sealhulgas Bacteroides fragilis.

Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V beeta-laktamaasi, on I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes inaktiivne, toodetud Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulaanhappel on penitsillinaaside puhul kõrge tropism, moodustades seeläbi stabiilse kompleksi ensüümiga, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.

Näidustused

Tundlike patogeenide poolt põhjustatud bakteriaalsed infektsioonid: alumiste hingamisteede infektsioonid (bronhiit, kopsupõletik, kopsupõletik, kopsu abscess), ENT-organite infektsioonid (sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik), urogenitaalsüsteemi infektsioonid ja vaagna organid (püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, prostatiit, emakakaelapõletik, salpingiit, salpingoophoriit, tubo-munasarja abstsess, endometriit, bakteriaalne vaginiit, septiline abort, sünnitusjärgne sepsis, pelvioperitoniit, pehme chancre, gonorröa, naha ja pehmete kudede infektsioonid (erysipelas, impetigo, teine) kuid nakatunud dermatooside, abstsessid, tselluliit, haava infektsioon), osteomüeliit, operatsioonijärgne infektsioonid, nakkuse vältimine operatsiooni.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sh tsefalosporiinidele ja teistele beeta-laktaamantibiootikumidele), nakkuslik mononukleoos (sealhulgas südamekujulise lööbe ilmnemine), fenüülketonuuria, kollatõbi episoodid või ebanormaalne maksafunktsioon anamneesis amoksitsilliini / klavulaanhappe tõttu; QC alla 30 ml / min (tablettide puhul 875 mg / 125 mg).

Kõrvaltoimed

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, gastriit, stomatiit, glossitis, maksahaiguste suurenenud aktiivsus, harvadel juhtudel - kolestaatiline ikterus, hepatiit, maksapuudulikkus (sageli eakatel, mehed, pikaajalise ravi korral), pseudomembranoosne ja hemorraagiline koliit (võib tekkida ka pärast ravi), enterokoliit, must "karvane" keel, hambaemaili tumenemine.

Vere moodustavate organite küljest: protrombiini aja ja verejooksu pöörduv suurenemine, trombotsütopeenia, trombotsütoos, eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoos, hemolüütiline aneemia.

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, hüperaktiivsus, ärevus, käitumise muutus, krambid.

Kohalikud reaktsioonid: mõnel juhul - flebiit sisse / väljapoole.

Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, erüteemiline lööve, harva - eksudatiivne erüteem multiforme, anafülaktiline šokk, angioödeem, äärmiselt harv - eksfoliatiivne dermatiit, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), allergiline vaskuliit, sündroom, sündroom, sündroom.

Muu: kandidoos, superinfektsiooni areng, interstitsiaalne nefriit, kristalluuria, hematuuria.

Kasutamine ja annustamine

Annused on esitatud amoksitsilliinina. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt sõltuvalt nakkuse tõsidusest ja lokaliseerumisest, patogeeni tundlikkusest.

Kuni 12-aastased lapsed - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni, siirupi või tilkade kujul. Üksikannus määratakse sõltuvalt vanusest: kuni 3-kuulised lapsed - 30 mg / kg / ööpäevas 2 jagatud annusena; 3 kuud ja vanemad - kerged infektsioonid - 25 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 20 mg / kg / päevas 3 annusena, raskete infektsioonide korral - 45 mg / kg / ööpäevas 2 annusena või 40 mg / kg / ööpäevas 2 annuses või 40 mg / kg / ööpäevas. päeval 3 annuses.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed või kehakaaluga 40 kg või rohkem: 500 mg 2 korda päevas või 250 mg 3 korda päevas. Raske infektsioonide ja hingamisteede infektsioonide korral - 875 mg 2 korda päevas või 500 mg 3 korda päevas.

Amoksitsilliini maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 6 g, alla 12-aastastel lastel on see 45 mg / kg kehakaalu kohta.

Klavulaanhappe maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on 600 mg, alla 12-aastastel lastel on see 10 mg / kg kehakaalu kohta.

Täiskasvanute neelamisraskuste korral on soovitatav kasutada suspensiooni.

Suspensiooni, siirupi ja tilkade valmistamisel tuleks lahustina kasutada vett.

Kui täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel on sisse / välja lastud 1 g (amoksitsilliini puhul) 3 korda päevas, vajadusel - 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus - 6 g.

3-kuni 12-aastastele lastele - 25 mg / kg 3 korda päevas; rasketel juhtudel 4 korda päevas; kuni 3-kuulistele lastele: enneaegne ja perinataalne periood - 25 mg / kg 2 korda päevas, postperinataalsel perioodil - 25 mg / kg 3 korda päevas.

Ravi kestus on kuni 14 päeva, äge keskkõrvapõletik on kuni 10 päeva.

Postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks, mis kestavad vähem kui 1 tund, manustatakse sissejuhatava anesteesia ajal annuses 1 g IV. Pikemate toimingutega - 1 g iga 6 tunni järel päevas. Kõrge nakatumise ohu korral võib manustamine jätkuda mitu päeva.

Kroonilise neeruhaiguse korral viiakse annuse korrigeerimine ja manustamise sagedus sõltuvalt CC-st: CC-ga üle 30 ml / min ei ole annuse kohandamine vajalik; CC 10-30 ml / min: suu kaudu - 250-500 mg päevas iga 12 tunni järel; in / in - 1 g, seejärel 500 mg /; kui QA on alla 10 ml / min - 1 g, siis 500 mg / päevas i.v. või 250-500 mg / päevas suu kaudu ühes etapis. Laste puhul tuleb annuseid vähendada samal viisil.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel - 250 mg või 500 mg suukaudselt üksikannusena või 500 mg IV, täiendav 1 annus dialüüsi ajal ja veel üks annus dialüüsi lõpus.

Erijuhised

Ravi käigus on vaja jälgida veret moodustavate elundite, maksa ja neerude funktsiooni.

Selleks, et vähendada seedetraktist tingitud kõrvaltoimete ohtu, peaks ravimi söögi ajal võtma.

Superinfektsioon võib tekkida selle suhtes tundliku mikrofloora kasvu tõttu, mis nõuab vastavat muutust antibakteriaalses ravis.

Võib anda valepositiivseid tulemusi glükoosi määramisel uriinis. Sellisel juhul on soovitatav glükoosi kontsentratsiooni määramiseks uriinis kasutada glükoosi oksüdeerija meetodit.

Pärast lahjendamist tuleb suspensiooni hoida külmkapis kuni 7 päeva, kuid mitte külmutada.

Patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus penitsilliinide suhtes, on võimalik allergilisi ristreaktsioone tsefalosporiini antibiootikumidega.

Vastsündinutel ja rasedatel naistel, kellel on enneaegne membraani rebend, on tuvastatud nekrotiseeriv koliit.

Kuna tabletid sisaldavad samas koguses klavulaanhapet (125 mg), tuleb meeles pidada, et kaks 250 mg tabletti (amoksitsilliini puhul) ei vasta 1 tabletile iga 500 mg (amoksitsilliini) kohta.

Koostoime

Antatsiidid, glükoosamiin, lahtistid, ravimid, aminoglükosiidid aeglustavad ja vähendavad imendumist; askorbiinhape suurendab imendumist.

Bakteriostaatilistel ravimitel (makroliidid, kloramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid, sulfonamiidid) on antagonistlik toime.

Suurendab kaudsete antikoagulantide efektiivsust (soolestiku mikrofloora pärssimine, vähendab K-vitamiini sünteesi ja protrombiini indeksit). Samal ajal tuleb võtta antikoagulante, mistõttu on vaja jälgida vere hüübimisnäitajaid.

Vähendab suukaudsete rasestumisvastaste vahendite, ravimite efektiivsust metabolismi protsessis, mis tekitab PABK-i, etinüülöstradiooli - verejooksu ohtu.

Diureetikumid, allopurinool, fenüülbutasoon, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja muud ravimid, mis blokeerivad tubulaarsekretsiooni, suurendavad amoksitsilliini kontsentratsiooni (klavulaanhape saadakse peamiselt glomerulaarfiltratsiooni teel).

Allopurinool suurendab nahalööbe riski.

Ülevaated ravimist Amoksitsilliin + klavulaanhape: 0

Kirjutage oma ülevaade

Kas kasutate analoogina amoksitsilliini + klavulaanhapet või vastupidi?

Amoksitsilliin + klavulaanhape: kasutusjuhised

Eneseravim võib kahjustada teie tervist.
Enne kasutamist konsulteerige oma arstiga ja lugege juhiseid.

Pulber intravenoosseks manustamiseks

0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g

Koostis

Üks pudel sisaldab

toimeained: amoksitsilliini naatrium amoksitsilliinina - 0,5 g; 1,0 g

kaaliumklavulanaat klavulaanhappe järgi - 0,1 g; 0,2 g

Pulber valge kuni valge, kollaka värviga.

Farmakoterapeutiline grupp

Beeta-laktaami antibakteriaalsed ravimid - penitsilliinid. Penitsilliinid kombinatsioonis beeta-laktamaasi inhibiitoritega. Klavulaanhape +

ATX-kood J01CR02

Farmakoloogilised omadused

Pärast ravimi intravenoosset manustamist annustes 1,2 ja 0,6 g on amoksitsilliini maksimaalse plasmakontsentratsiooni (Cmax) keskmised väärtused vastavalt 105,4 ja 32,2 μg / ml, klavulaanhape - 28,5 ja 10,5 μg / ml.

Mõlemat komponenti iseloomustab hea jaotusruum kehavedelikes ja kudedes (kopsud, kõrva, pleura- ja peritoneaalvedelikud, emakas, munasarjad).

Amoksitsilliin tungib ka sünoviaalsesse vedelikku, maksa, eesnäärme, palatiini mandlite, lihaskoe, sapipõie, sinuste, bronhide eritiste saladusesse. Amoksitsilliin ja klavulaanhape ei tungi vere-aju barjääri mittepõletikulistes aju meninges.

Toimeained tungivad platsentaarbarjääri ja kontsentratsioonid erituvad rinnapiima.

Seondumine plasmavalkudega on 17-20% amoksitsilliini ja 22-30% klavulaanhappe puhul.

Mõlemad komponendid metaboliseeruvad maksas. Amoksitsilliin metaboliseerub osaliselt - 10% manustatud annusest, klavulaanhape metaboliseerub intensiivselt - 50% manustatud annusest.

Pärast ravimi amoksitsilliini + klavulaanhappe intravenoosset manustamist annustes 1,2 ja 0,6 g on amoksitsilliini poolväärtusaeg 0,9 ja 1,07 h, klavulaanhappe 0,9 ja 1,12 h puhul.

Amoksitsilliin eritub neerude kaudu (50-78% manustatud annusest) praktiliselt muutumatuna tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel. Klavulaanhape eritub neerude kaudu muutumatul kujul glomerulaarfiltratsiooniga, osaliselt metaboliitidena (25-40% manustatud annusest) 6 tunni jooksul pärast ravimi võtmist.

Väikesed kogused erituvad soolte ja kopsude kaudu.

Ravim on poolsünteetilise penitsilliini amoksitsilliini ja beeta-laktamaasi inhibiitori - klavulaanhappe kombinatsioon. Bakteritsiidne toime inhibeerib bakteriaalse seina sünteesi.

Aktiivne seoses:

aeroobsed grampositiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaeroobsed grampositiivsed bakterid: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (endine Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaeroobsed gramnegatiivsed bakterid (sealhulgas beeta-laktamaasi tootvad tüved): Bacteroides spp., sealhulgas Bacteroides fragilis.

Klavulaanhape inhibeerib II, III, IV ja V tüüpi beeta-laktamaasi, on inaktiivne I tüüpi beeta-laktamaasi suhtes, toodetud Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Klavulaanhappel on penitsillinaaside puhul kõrge tropism, moodustades seeläbi stabiilse kompleksi ensüümiga, mis takistab amoksitsilliini ensümaatilist lagunemist beeta-laktamaasi mõjul.

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaigused ja põletikulised haigused:

- ülemiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas ENT organid):

äge ja krooniline sinusiit, äge ja krooniline keskkõrvapõletik,

neelu abscess, tonsilliit, farüngiit

- alumiste hingamisteede infektsioonid: äge bronhiit koos bakteriaalse superinfektsiooniga, krooniline bronhiit, kopsupõletik

- urinogenitaalsüsteemi infektsioonid: püelonefriit, püeliit, tsüstiit, uretriit, prostatiit, pehme chancre, gonorröa

- günekoloogia nakkused: emakakaelapõletik, salpingiit, salpingo-oofooriit, tubo-munasarjade abstsess, endometriit, bakteriaalne vaginiit, septiline abort

- naha ja pehmete kudede infektsioonid: erüsipelad, impetigo, sekundaarse nakatunud dermatoos, abstsess, flegmoon, haavainfektsioon

- luu- ja sidekoe infektsioonid

- sapiteede infektsioonid: koletsüstiit, kolangiit

- odontogeensed infektsioonid, operatsioonijärgsed infektsioonid, vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ennetamine seedetrakti patoloogiate kirurgilises ravis

Annustamine ja manustamine

Annustamisrežiim määratakse individuaalselt sõltuvalt vanusest, kehakaalust, neerufunktsioonist ja nakkuse tõsidusest. Ravi ei tohi jätkata kauem kui 14 päeva ilma patsiendi seisundit uuesti hindamata.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: ravimi annus on 1,2 g iga 8 tunni järel 3 korda päevas, raske infektsiooni korral, iga 6 tunni järel, 4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus - 6 g.

Alla 40 kg kaaluvatel lastel manustatakse annust vastavalt lapse kehakaalule. Klavulaanhappe üleannustamise vältimiseks on soovitatav taluda 4-tunnine intervall amoksitsilliin + klavulaanhappe süstimise vahel.

Alla 3 kuu vanused lapsed

Lapsed kehakaaluga alla 4 kg: 50/5 mg / kg iga 12 tunni järel

Lapsed kehakaaluga üle 4 kg: 50/5 mg / kg iga 8 tunni järel, sõltuvalt nakkuse tõsidusest

Lapsed vanuses 3 kuud kuni 12 aastat

50/5 mg / kg iga 6-8 tunni järel sõltuvalt nakkuse tõsidusest

Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb ravimi annust ja / või intervalli kohandada sõltuvalt puudulikkuse astmest: kreatiniini kliirensiga üle 30 ml / min ei ole annuse vähendamine vajalik; kreatiniini kliirensiga 10-30 ml / min, algab ravi 1,2 g, seejärel 0,6 g iga 12 tunni järel; kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min - 1,2 g, seejärel 0,6 g päevas.

Laste puhul, kelle kreatiniinisisaldus on alla 30 ml / min, ei ole seda tüüpi amoksitsilliini + klavulaanhappe kasutamine soovitatav. Kuna 85% ravimist eemaldatakse hemodialüüsi teel, on iga hemodialüüsi protseduuri lõpus vajalik süstida tavaline ravimi annus.

Peritoneaaldialüüsi korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Intravenoosseks süstimiseks mõeldud lahuste valmistamine ja sisestamine: viaali sisu lahustatakse 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) 10 ml süstevees või 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) 20 ml süstevees.

Viige IV aeglaselt sisse (3-4 minuti jooksul).

Intravenoossete infusioonilahuste valmistamine ja manustamine: intravenoosseks süstimiseks valmistatud lahused, mis sisaldavad 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) või 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) preparaati, tuleb lahjendada 50 ml või 100 ml juures. ml infusioonilahust. Infusiooni kestus 30-40 minutit.

Allpool loetletud infusioonilahuste kasutamisel soovitatud kogustes säilitatakse antibiootikumi vajalikud kontsentratsioonid.

Intravenoosse infusiooni lahustina võib kasutada infusioonilahuseid: 0,9% naatriumkloriidi lahus, Ringeri lahus, kaaliumkloriidi lahus.

Amoksitsilliin koos klavulaanhappega - antibiootikumide lahustuvate vormide kliiniline farmakoloogia

Venemaal lahustuvate antibiootikumide, näiteks amoksitsilliini klavulaanhappe ilmumisega saame seda, mida oleme oodanud - ravimite ravimid, millel on väiksem tõenäosus kõrvaltoimete tekkeks, lootust rohkem taastuda.

Samal ajal, kui vaatate tegelikku pilti antimikroobsete ravimite väljakirjutamisest meie riigis, võib märkida, et vaatamata jõupingutustele, mida tehakse teatavate antimikroobikumide välistamiseks praktilisest arsti arsenalist, ei ole olukord veel kaugeltki ideaalne..

Sellegipoolest täheldame kalduvust laiendada tõestatud efektiivsusega ravimite kasutamist. Kui me räägime hingamisteede nakkuste ravist, võime täheldada meie patsientide ravi peamisi suundi - see on võitlus Str.pneumoniae, H.influenzae ja Moraxella catarrbalis'e vastu.

See antimikroobne ravim, nagu amoksitsilliin, omab meie riigis juhtivat positsiooni. Kinnitati selle kõrge aktiivsus A-grupi beeta-hemolüütiliste streptokokkide, pneumokokkide, hemofiilse batsilli (mis ei tooda beeta-laktamaasi) vastu.

Kombineeritud ravimi amoksitsilliin + klavulaanhape on iseloomulik suuremale terviklikkusele ja imendumiskiirusele kui ampitsilliin, tal on kõrge tungimist mandlidesse, ülalõõgastunud ninaosad, keskmise kõrvaõõne, bronhopulmonaarne süsteem.

Võrreldes ampitsilliintrihüdraadiga on amoksitsilliinil klavulaanhappega suur eelis - molekuli väiksem suurus, mis hõlbustab selle tungimist mikroobirakkudesse, suuremat biosaadavust, mis ei sõltu toidust, mis on tüüpiline lahustuva ravimi vormi jaoks. ”(Flemoxine Solutab). Kõrge biosaadavus antimikroobsete ravimite puhul on oluline mitte ainult ravimi toime seisukohast, vaid ka seoses soole düsbioosi riskiga. Lõppude lõpuks jääb antibiootikumide kogus, mis ei imendu süsteemsesse vereringesse, soole luumenis, mis suurendab düsiootiliste kahjustuste ja kõhulahtisuse tõenäosust.

Meie arutelu teema on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon lahustuvas ravimvormis (edaspidi LF).

Väärib märkimist, et lahustuva LF-i loomine on asjakohane, sealhulgas vastavuse seisukohast: hoolimata asjaolust, et vedel LF on mõeldud lastele ja tahke (kapslid ja tabletid) täiskasvanutele, paljudele täiskasvanutele individuaalsete eelistuste või muude põhjuste tõttu (eakad, lamades) haige) soovib kasutada vedelikku Lf. Traditsioonilisel vedelal LF-l, näiteks siirupitel, on ravimi kontsentratsiooni piirangud, mis on seotud ravimi enda lahustuvuse piiriga, suspensioonidega - antibiootikumi / stabilisaatori optimaalse suhtega. Selle probleemi lahenduseks oli „Solutab” tehnoloogia tekkimine, milles toimeained paigutatakse mikrograanulitesse, millest igaüks on kaetud membraani abil, mis lahustub peensoole leeliselises keskkonnas.

Amoksitsilliin mikrosfäärides säilitab stabiilsuse happelises keskkonnas. Tavalise amoksitsilliini kasutamisel lahustub osa sellest maos, nii et me kaotame teatud protsendi ravimist.

LP lahustumise korral toimub peensoole ülemises osas, mis põhjustab kiiremat, maksimaalset imendumist ja kõige vähem negatiivset mõju maole.

Ravimitehnoloogiad „Solyutab” võimaldavad suurendada biosaadavust, mitte ainult amoksitsilliini, vaid ka klavulaanhapet.

Järgmise pildi andmete kohaselt võib näha, et dispergeeritud LF-idel on tavapäraste omadega võrreldes märkimisväärseid eeliseid, mitte ainult farmakokineetika, vaid ka vastavuse osas: võimalus võtta “voodipatsiente” ilma, et oleks oht, et kapslid või tabletid jääksid söögitoru voldidesse, üks LF täiskasvanu ja lapse valik on pillide lahustamine või selle täielik võtmine. Tuleb märkida, et Flemoklav Solutab'i minimaalne toime soolestiku mikrofloorale, mis on tagatud ravimi minimaalse jääkkontsentratsiooniga soolestikus.

Praegu on suurenenud beeta-laktamaasi tootvate patogeensete mikroorganismide tüvede avastamine. Need ensüümid toodavad hingamisteede infektsioonide paikseid patogeene: H.influenzae, Moraxella catarrbalis, E. coli. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide kasutamine on üks paljulubavamaid viise beeta-laktamaasi tootmise resistentsuse ületamiseks.

Inhibiitorid seonduvad pöördumatult beeta-laktamaasidega (nn suitsiidne toime) nii väljaspool rakku (grampositiivsetes bakterites) kui ka selle sees (gramnegatiivsetes) ja võimaldavad antibiootikumil mõjutada antimikroobset toimet.

Inhibiitorite kasutamise tulemus on antibiootikumi minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) järsk langus ja järelikult ravimi efektiivsuse märkimisväärne suurenemine, mis on selgelt näha amoksitsilliini aktiivsuse ja selle kombinatsiooni klavulaanhappega võrdlemisel.

Klavulaanhape suurendab antibiootikumi toimet mitte ainult ensüümide blokaadi tõttu, vaid ka antiokokulatsiooni (mikroorganismide kontsentratsiooni vähenemine ühiku kohta) tõttu, samuti beeta-laktamaasi inhibeeriv toime teatud patogeenide vastu.

Viimase tähendus on see, et klavulanaadi toimel peatub mikroobirakk beeta-laktamaasi tootmist mõnda aega, mis annab amoksitsilliinile täiendava “vabaduse astme”. Beeta-laktamaasi inhibeeriv toime püsib vähemalt 5 tundi.

pärast happe algust ja kui mikroobirakk ei tooda 5 tunni jooksul beeta-laktamaasi, suureneb loomulikult amoksitsilliini aktiivsus.

Amoksitsilliinil kombineeritult klavulaanhappega on toime märkimisväärne tugevnemine. Beeta-laktamaasi inhibiitori lisamine tekitab ka anaeroobset toimet, mis on oluline segainfektsioonide raviks, mida sageli leitakse näiteks sünnitus- ja günekoloogilises praktikas.

Tagastame vaatlusaluse ravimi farmakokineetika. Amoksitsilliini ja klavulaanhappe imendumisel esineb objektiivne erinevus nende ainete happe-aluse omaduste erinevuse tõttu.

Amoksitsilliin on nõrk alus ja klavulanaat on nõrk hape. Selle tulemusena on nendel LP-del erinevad absorptsioonikonstandid ja luuakse tingimused klavulanaadi mittetäieliku imendumise jaoks.

Seega esineb imendumise ajal erinevusi - neeldumine toimub mitte ainult erineva konstantsusega, vaid ka erineva kiirusega.

See on teine ​​tingimus, mis muudab klavulaanhappe imendumisega hiljaks ja säilitab sooles jääkkontsentratsiooni, mis loob eeltingimused happe kahjulikule toimele soolestiku limaskestale - 20-25% patsientidest, kes saavad selle ravimi tavalist LF-i, kes reageerivad kõhulahtisusele, sundida neid ravimi võtmist lõpetama.

Kuidas taseme neeldumist? Lõppude lõpuks, mida rohkem hapet imendub soolestikku, seda vähem on selle jääk-toksiline toime soole limaskestale.

Beeta-laktamaasi inhibiitori mittetäieliku imendumisega seotud negatiivsed reaktsioonid on kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, iiveldus ja maitse muutused.

Tehnoloogia „Solyutab” mikrokapseldatud vormi abil võimaldab oluliselt suurendada inhibiitori absorptsioonikonstandit, samas kui antibiootikumi absorptsioonikonstant kasvab veidi (ainult 5%). Flemoklav Solutab'i kasutamisel on oodata vähem kõrvaltoimeid.

Näiteks viiakse Vene Föderatsioonis läbi uuring, mille esialgsed tulemused näitasid andmete puudumist kõrvaltoimete kohta, mida esmakordselt täheldatakse amoksitsilliini / klavulanaadiga, samas kui on tõendeid selle ravimi aktiivsuse mikrobioloogilisest kinnitamisest, kliinilisest paranemisest ja taastumisest.

Erinevate molekulmassiga erinevate LF amoksükilliini + acidi clavulanici läbilaskvuses on ka erinevusi. See graafik näitab selgelt, kuidas tavaliste LF-de läbilaskvus molekulmassiga 600-800 g / mol erineb Flemoklav Solyutab'ist (200-400 g / mol).

On kindlaks tehtud, et kõhulahtisuse esinemissagedus sõltub otseselt klavulanaadi imendumise varieeruvusest. Kui kasutatakse tavalist tableti LF amoksitsilliini koos klavulanaadiga, kaasa arvatud algne ravim, ei ole võimalik saavutada ühtlast ja kiiret happe imendumist.

Flemoklav Solyubi puhul saadakse palju julgustavam tulemus: erinevused klavulanaadi imendumisest pillist, mis on võetud tervikuna või varem lahustunud, ei ole märkimisväärsed.

Samal ajal võime täheldada ka klavulanaadi kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis - tavapärase LF-ga saab saavutada kontsentratsiooni veidi üle 2 μg / ml ja Flemoklav'i kasutamisega peaaegu 3 μg / ml.

Farmakokineetika kaasaegsed arengud, mis mõjutavad antimikroobikumide farmakokineetilisi omadusi, võivad parandada antibiootikumravi terapeutilist toimet paralleelselt kõrvaltoimete arvu ja raskusastme vähenemisega.

Uus lahustuv LF amoxycillinum / acidum clavulanicum - Flemoklav Solyutab - on täiesti uus kvalitatiivne läbimurre ravimitehnoloogias.

Acidi clavulanici suurenenud imendumine suurendab amoksükilliini kaitset ja efektiivsust ning samal ajal vähendab klavulaanhappe kõrvaltoimete tõenäosust, peamiselt antibiootikumide kõhulahtisust.

Unikaalne LF suurendab nakkusetekitajate „farmakodünaamilist koormust”, mis aitab kaasa täielikumale likvideerimisele ja selle tagajärjel uue antibiootikumirõhu vältimisele koos resistentsete bakterite tüvede tekkimise riskiga. Samas on LF “Solutab” väga mugav nii täiskasvanud patsientidele, kes eelistavad tablettide suspensiooni kui ka lastel.

Amoksitsilliin klavulaanhappega

Antibakteriaalne aine Amoksitsilliin + klavulaanhape kuulub kombineeritud laiendatud spektriga penitsilliinidesse. Aktiivsust annab amoksitsilliini ja klavulaanhappe ühendi olemasolu antibiootikumpreparaatide kombinatsioonis, mis inhibeerib beeta-laktamaasi bakteriaalseid ensüüme.

Annuse vormid

Toota amoksitsilliini + klavulaanhapet kujul:

  • erineva doosiga kaetud tabletid;
  • klavulaanhape on alati 0,125 g;
  • amoksitsilliin;
  • suspensiooni pulber - 156 mg / 5 ml, 312 mg / 5 ml;
  • süstelahus annuses 600 mg / 1200 mg.

Komplekspreparaadis leitakse klavulaanhape kaaliumsoolana - kaaliumklavulanaadina.

Amoksitsilliin + klavulanaadi tablettidel on piklik kaksikkumer kuju, valge värvusega ja ristlõikega. Lisaks toimeainetele sisaldavad tabletid järgmist:

  • täiteained - ränidioksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos;
  • kestas - polüetüleenglükool, hüpromelloos, titaandioksiid.

Antimikroobse toime spekter

Amoksitsilliin / Klavulanova, mis omab bakteritsiidset toimet, on efektiivne amoksitsilliini suhtes tundlike bakterite ja algloomade, sealhulgas beeta-laktamaasi tootvate tüvede suhtes.

Bakteritsiidne toime saavutatakse bakteriaalsete peptiidoglükaani sünteesi halvenemise tõttu, mis on vajalik bakteriraku seina jaoks.

Amoksitsilliini inhibiitoriga kaitstud antibiootikumi ja klavulaanhappe laiendatud spektri hulka kuuluvad:

  • Grampositiivsed aeroobid:
    • Staphylococcus sp., Sh Stecylococcus aureus mecitillino-tundlikud tüved;
    • streptokokid, pneumokokid, hemolüütiline streptokokk;
    • enterokokkid;
    • listeria;
  • gramnegatiivsed aeroobid - soole, hemofiilsed batsillid, enterobakterid, Klebsiell, moxarella, neisseriya, Helicobacter pylori;
  • grampositiivsed anaeroobid - klatridia, peptiokokid;
  • Gramnegatiivsed anaeroobid - bakteroidid, fuzobakterii.

Poolsünteetiliste penitsilliinidega, mille omadusi võib leida lehelt "Penitsilliini seeria", on paljudes bakterite tüvedes tekkinud resistentsus.

Osaliselt Escherichia coli, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Enterococci, Corynebacter'i tüvedes täheldatakse omandatud resistentsust poolsünteetilise penitsilliini amoksitsilliini suhtes. Ei ole tundlik amoksitsilliini / klavulanaadi klamüüdia ja mükoplasma suhtes.

Clavulanum ei tööta beeta-laktamaasiga, mida toodavad:

  • sinine mäda bacillus, millel on "kvoorumi tunne", mis võimaldab tal kiiresti antibiootikumidega kohaneda, tekitades neile resistentsed tüved;
  • hambumus - bakterid, mis põhjustavad soolte infektsioone, kuseteede süsteemi, nahka;
  • acinetobacter (Acinetobacter) - süüdi septitseemia, meningiit, mis on Maailma Terviseorganisatsiooni poolt 2017. aastal tehtud kõige ohtlikumate infektsioonide nimekirjas.

Farmakoloogiline toime

Ravimi aktiivsed komponendid imenduvad kiiresti nii allaneelamise kui ka intravenoosselt ravimi süstimise kaudu. Kombineeritud ravimi amoksitsilliini / klavulanaadi kontsentratsioon veres, mis on vajalik ravitoime saavutamiseks, tekib 45 minuti pärast.

Ravimi komponendid on vähe seotud vere valkudega ja 70-80% verest sisenevast ravimist on vabas vormis.

Metaboliseerida toimeained maksas:

  • Amoksitsilliin - 10% saadud antibiootikumist transformeeritakse;
  • klavulaanne - et 50% saabunud ühendusjaotusest.

Amoksitsilliin eritub kuseteede süsteemiga. Kombineeritud ravimi poolväärtusaeg sõltuvalt annusest - 1,3 tundi

Näitab ravimit ravimi võtmisel vastavalt juhistele keskmiselt 6 tunni jooksul.

Näidustused

Amoksitsilliin + klavulaanhape määratakse lastele ja täiskasvanutele tablettide, suspensioonide, intravenoossete süstimiste kujul, mis on toodud kasutusjuhendis.

Amoksitsilliini / klavulanaadi määramise näidustused on haigused:

  • hingamisteede organid:
    • mitte-haigla pneumoonia, pulmonaalne abscess;
    • pleuriit;
    • bronhiit;
  • ENT haigused:
    • sinusiit;
    • tonsilliit, tonsilliit;
    • keskkõrvapõletik;
  • kuseteede organid:
    • püelonefriit, tsüstiit;
    • munajuhade põletik, endometriit, emakakaelapõletik, prostatiit;
    • chancre, gonorröa;
  • nahk:
    • erysipelas;
    • flegoon;
    • impetigo;
    • tselluliit;
    • loomade hammustused;
  • osteomüeliit;
  • postoperatiivsete infektsioonide ennetamiseks ja raviks.

Kasutusjuhend

Amoksitsilliiniga ja klavulaanhappega ravimite võtmise kestus ei tohiks olla pikem kui 2 nädalat. Kõrvapõletiku ravi peaks kestma 10 päeva.

Ravimi pillid pestakse koos toiduga veega. Pulber suspensiooni jaoks, mis on lahjendatud keedetud veega, vähemalt pool klaasi.

Ravi on soovitatav nii laste kui ka neelamisraskustega täiskasvanute raviks.

Amoksitsilliiniga arvutatud ravimite annus.

Arst teeb raviskeemi individuaalselt sõltuvalt vanusest, kehakaalust, kuseteede funktsionaalsusest, kahjustuse lokaliseerimisest.

Tuleb meeles pidada, et 0,5 g amoksitsilliini / 125 mg klavulaanhappega ei ole võimalik asendada kahe annusega 250 mg / 125 mg.

Viimasel juhul on klavulanaadi kogus suurem, mis vähendab antibiootikumi suhtelist kontsentratsiooni preparaadis.

Päevane annus ei tohiks olla suurem:

  • Amoksitsilliin:
    • pärast 12 l. - 6 g;
    • alla 12 l. - mitte üle 45 mg / kg;
  • clavulan to-ta:
    • vanemad kui 12 liitrit. - 600 mg;
    • alla 12 liitri. - 10 mg / kg.

Täiskasvanud tabletid, juhised

Täiskasvanutele ja üle 40 kg kaaluvatele lastele on amoksitsilliin / klavulanaat määratud vastavalt kasutusjuhendile:

  • kerge haiguse progresseerumisega:
    • kolm korda / d 0, 25 g;
    • kaks korda päevas 500 mg;
  • kopsuinfektsioonidega, raskete infektsioonivormidega:
    • kolm korda päevas 0,5 g;
    • kaks korda päevas 0,875

Pulber laste suspensioonide valmistamiseks

Ravimi annuse arvutamise peamine kriteerium vastavalt juhistele on kaal ja vanus. Amoxicillin / Klavulanova to - mis on määratud päevase annusega:

  • sünnist kuni 3 kuuni. - juua 30 mg / kg hommikul / õhtul;
  • 3 kuud kuni 12 l.:
    • kerge haigusega:
      • töödeldud 25 mg / kg kaks korda päevas;
      • tarbivad 20 tundi / kg 3 rv 24 tunni jooksul;
    • keeruline põletik:
      • juua 45 mg / kg 2 lk / 24 h.
      • võtke 40 mg / kg 3 lk / 24 h.

Alla 12-aastase lapse jaoks tuleks peatada kolm korda päevas. Valmis suspensiooni üks annus on:

  • 9 kuud - 2 aastat - 62,5 mg amoksitsilliini;
  • alates 2 l. kuni 7 l. - 125;
  • 7 l. kuni 12 liitrit. - 250 mg.

Lastearst võib ravimi annust suurendada või vähendada sõltuvalt lapse kehakaalust, vanusest ja nakkuse tõsidusest.

Süstid täiskasvanutele mõeldud juhistes / sisse / sisse

Intravenoosne amoksitsilliin / clavulanum to-ta määratakse pärast 12 aastat, kolm korda päevas või 4 p / päevas annuses:

  • kerge haiguse kuluga - 1 g;
  • raske haiguse korral 1200 mg.

Süstimine lastele / lastele, juhendamine

Alla 12-aastasele lapsele antakse antibiootikum:

  • 3 kuud, enneaegsed imikud 22 nädalast - kaks korda päevas. 25 mg / kg;
  • 3 kuud kuni 12 l.:
    • lihtne vool - kolm korda päevas, 25 mg / kg;
    • raske haigusega - 4 korda päevas. 25 mg / kg.

Korrektsioon viiakse läbi madala kreatiniini kliirensiga, mida mõõdetakse milliliitrites minutis.

  • vähem kui 30, kuid rohkem kui 10:
    • annus on tablettidena 0, 25 g - 0, 5 g 12 tunni pärast;
    • In / in - kaks korda päevas, esimene 1g, pärast - 0, 5 g;
  • vähem kui 10:
    • oraalselt - 0, 25 g või 0, 5 g;
    • in / in - 1 g, pärast 0,5 g

Annuse kohandamine võib olla ainult arst vastavalt ekskretsiooni aktiivsuse uuringu tulemustele.

Hemodialüüsi saavate patsientide raviks on lubatud amoksitsilliin / klavulaanhape. Annustamine pärast 12 liitrit:

  • tabletid - 250 mg / 0, 5 g;
  • süstid sisse / sisse - 0,5 g - 1 kord.

Hemodialüüsi ajal seansi alguses ja lõpus kasutatakse ravimit täiendavalt ühekordse annusena.

Vastunäidustused

Ravim on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

  • allergiad penitsilliinidele, tsefalosporiinidele;
  • maksapuudulikkus;
  • fenüülketonuuria;
  • nakkuslik mononukleoos;
  • varasemad ikteruse episoodid.

Kõrvaltoimed, üleannustamine

Amoksitsilliini / klavulaanhappe juhiste rikkumine, keha individuaalsed omadused põhjustavad kõrvaltoimeid:

  • närvisüsteem - tekib:
    • pearinglus;
    • peavalu;
    • murelik;
    • krambid;
  • seedetrakt - välimus:
    • iiveldus, oksendamine;
    • gastriit;
    • stomatiit;
    • glossiit;
    • kõhulahtisus;
  • puutumatus:
    • urtikaaria;
    • nahalööbed;
  • vereloome süsteem - vere valemi rikkumine:
    • trombotsüütide alandamine;
    • trombotsütoos;
    • hemolüütiline aneemia;
    • suurenenud eosinofiilid;
  • kuseteede süsteemid - märkis:
    • veri uriinis;
    • interstitsiaalne nefriit;
    • soolakristallide, liiva esinemine uriinis;
  • kohalikud reaktsioonid - flebiit ravimi süstekohas veeni.

Juhiste rikkumise korral võib amoksitsilliini / klavulanaadi ravi põhjustada üleannustamist. Liigne annus kaasneb sümptomitega:

Ravimi koostoimed

Amoksitsilliini / klavulanaadi imendumine halveneb ravimi võtmise ajal:

  • antatsiidid - ravimid, mis neutraliseerivad mao happesust;
  • antibiootikumid aminoglükosiididega;
  • lahtistid;
  • glükoosamiin.

Tugevdada C-vitamiini kombineeritud vahendite imendumist ja samaaegset allopurinooli, MSPVA-de kasutamist, kaltsiumikanali blokaatorid suurendavad selle kontsentratsiooni veres, vähendades glomerulaarfiltratsiooni kiirust neerudes.

Ärge määrama samaaegselt bakteriostaatilise toimega antibiootikumidega amoksitsilliini / klavulanaati - makroliidid, linkosamiinid, tetratsükliinid, kloramfenikool.

Amoksitsilliin + klavulaanhappe ravimisel muutub toime efektiivsus:

  • antikoagulandid - suureneb, mis nõuab vere hüübimist;
  • suukaudsed rasestumisvastased vahendid - vähendatud.

Amoksitsilliini / klavulanaadi kasutusjuhistes ei soovitata alkoholi tarvitamise ravis, kuna see suurendab maksa koormust ja suurendab kõrvaltoimete ohtu.

Kasutamine raseduse ajal

Amoksitsilliin / klavulanaadi teratogeensus kuulub B-klassi. See tähendab, et kuigi ravimi uuringutes ei ilmnenud mingeid negatiivseid tagajärgi arengule, ei piisa kliinilistest andmetest ravimi täieliku ohutuse kohta.

Kandke Amoxillin + Clavulanate'i rangelt vastavalt arsti skeemi poolt ettenähtud kasutusjuhistele. Amoksitsilliin + klavulaanhappe ravi määramine rasedatele naistele on võimalik ainult vastavalt näidustustele, võttes arvesse ravimi kasulikku toimet ja selle mõju lootele.

Analoogid

Arlet, Amoksiklav, Panklav, Ranklav, Augmentin, Flemoklav Solyutab, Kviktab, Klavotsin, Moksiklav.