Anjh byjkjys

Allergia. Ristige kõigi kinoloonipreparaatidega.

Rasedus Puuduvad usaldusväärsed kliinilised andmed kinoloonide toksilise toime kohta lootele. On olemas eraldi aruandeid hüdrokefaalis, suurenenud koljusisese rõhu ja fontanellide paisumise kohta vastsündinutel, kelle emad raseduse ajal kasutasid nalidikshapet. Artropaatia eksperimendi arenemise tõttu ebaküpsetes loomades ei ole kõigi kinoloonide kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Imetamine. Väikeses koguses kinoloonid tungivad rinnapiima. On teatatud hemolüütilisest aneemiast vastsündinutel, kelle emad võtsid imetamise ajal nalidikshapet. Eksperimendis põhjustasid kinoloonid ebaküpsetes loomades artropaatiat, mistõttu soovitatakse neid rinnaga toitvatele lastele arsti määramisel kunstlikku söötmist.

Pediaatria Eksperimentaalsete andmete põhjal ei soovitata kinoloonide kasutamist osteo-liigesüsteemi moodustumise perioodil. Oksoliinhape on vastunäidustatud kuni 2-aastastele lastele, pipemidovaya - kuni 1 aasta, nalidiksic - kuni 3 kuud.

Fluorokinoloone ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel. Olemasolev kliiniline kogemus ja eriuuringud fluorokinoloonide kasutamise kohta pediaatrias ei kinnitanud osteo-liigesüsteemi kahjustamise ohtu, mistõttu võib lastele määrata fluorokinoloonid vastavalt nende elutähtsatele näidustustele (tsüstilise fibroosiga nakatumise ägenemine, mitmete resistentsete bakterite tüvede põhjustatud infektsioonid, neutropeenia infektsioonid). ).

Geriaatika Vanematel inimestel on fluorokinoloonide kasutamisel suurenenud kõõluste rebenduse oht, eriti kombinatsioonis glükokortikoididega.

Kesknärvisüsteemi haigused. Kinoloonidel on stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile, mistõttu neid ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis krambid. Krampide risk suureneb aju vereringehäiretega, epilepsia ja parkinsonismiga patsientidel. Nalidiksiinhappe kasutamisel võib suureneda koljusisene rõhk.

Neerufunktsiooni kahjustus ja maks. I põlvkonna kinoloone ei saa kasutada neeru- ja maksapuudulikkuse korral, kuna ravimite ja nende metaboliitide akumulatsiooni tõttu suureneb toksilise toime oht. Raske neerupuudulikkusega fluorokinoloonide annuseid korrigeeritakse.

Äge porfüüria. Kinoloone ei tohi kasutada ägeda porfüüriaga patsientidel, kuna neil on loomkatsetes porfüriinogeenne toime.

Ravimi koostoimed

Samaaegsel kasutamisel antatsiidide ja teiste magneesiumi, tsinki, rauda, ​​vismutit sisaldavate ravimitega võib kinoloonide biosaadavus väheneda absorbeerumatu kelaatikompleksi moodustumise tõttu.

Pipemidhape, tsiprofloksatsiin, norfloksatsiin ja pefloksatsiin võivad aeglustada metüülksantiinide eliminatsiooni (teofülliin, kofeiin) ja suurendada nende toksilise toime ohtu.

Kinoloonide neurotoksilise toime oht suureneb, kui seda kasutatakse koos MSPVA-dega, nitroimidasooli derivaatidega ja metüülksantiinidega.

Kinoloonid avaldavad antagonismi nitrofuraani derivaatide suhtes, mistõttu tuleb vältida nende ravimite kombinatsioone.

I põlvkonna kinoloonid, tsiprofloksatsiin ja norfloksatsiin võivad mõjutada kaudsete antikoagulantide metabolismi maksas, mis viib protrombiiniaja suurenemiseni ja verejooksu riskini. Samaaegsel kasutamisel võib olla vajalik antikoagulantide annuse kohandamine.

Fluorokinoloonid tuleb määrata ettevaatusega samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega, kuna südame rütmihäirete oht suureneb.

Samaaegne kasutamine koos glükokortikoididega suurendab kõõluste rebenduse ohtu, eriti eakatel.

Kasutades tsiprofloksatsiini, norfloksatsiini ja pefloksatsiini koos leeliseliste uriiniga (karboanhüdraasi inhibiitorid, tsitraadid, naatriumvesinikkarbonaat), suureneb kristalluuria ja nefrotoksilise toime oht.

Samaaegsel kasutamisel aslotsilliini ja tsimetidiiniga, seoses tubulaarse sekretsiooni vähenemisega, aeglustub fluorokinoloonide eliminatsioon ja nende kontsentratsioon veres suureneb.

Patsiendi teave

Kui kinoloonipreparaadid on alla neelatud, tuleb seda võtta koos klaasitäie veega. Võtke vähemalt 2 tundi enne või 6 tundi pärast antatsiidide ja raua, tsingi, vismuti valmistamist.

Kogu ravikuuri ajal järgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Ravi ajal piisava veerežiimi jälgimiseks (1,2-1,5 l / päevas).

Ärge kasutage ravimite kasutamise ajal ja vähemalt 3 päeva jooksul pärast ravi lõppu otsese päikesevalguse ja ultraviolettkiirgusega.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid. Kui esineb kõõlusi, veenduge, et kahjustatud liigend on puhanud ja konsulteerige arstiga.

Üldine farmakoloogia ja farmakoteraapia

Farmakodünaamika

Ravimi koostoimed

Kliinilise farmakoloogia ja farmakoteraapia üldpõhimõtted

Lapse keha reaktsioonid uimastitele

Südame glükosiidide üldpõhimõtted

Privaatne kliiniline farmakoloogia ja farmakoteraapia

Sedatiivsed, hüpnootilised, krambivastased ja parkinsonismivastased ravimid

Narkootilised ja mitte-narkootilised analgeetikumid (palavikuvastased ja põletikuvastased ravimid)

Vahendid, mis mõjutavad perifeerseid adrenergilisi ja kolinergilisi protsesse

Hingamisteede funktsiooni mõjutavad vahendid

Vahendid, mis suurendavad neerude eritumist

Vitamiinipreparaadid

Erütropoeesi ja leukopoeesi mõjutavad ravimid

Hormoonid ja nende analoogid

Kudede metabolismi protsesse mõjutavad vahendid

Erinevate farmakoloogiliste rühmade vahendid

Abelox
onzh
Avelox

Farmakoloogiline toime: moksifloksatsiini antibakteriaalne ravim. Viitab neljanda põlvkonna kinoloonidele - trifluoro-kinoloonrühmale. Sellel on laia toimespektriga bakteritsiidne toime.
Moksifloksatsiin, mis tungib patogeeni rakku, rikub ensüümi DNA hüdraasi toimet, mis põhjustab sügavat struktuurset muutust rakuseinas ja selle tulemuseks on patogeensete ainete surm.
Bakteritsiidse toimega kaasneb väikseim toksiinide eraldumine: patogeenide hävimine toimub bakteriraku mürgiste komponentide minimaalse vabanemisega, mis vähendab tõsise joobeseisundi ohtu massiivsete nakkusohtude ravimisel.

Moksifloksatsiinil on kõrge bakteritsiidne toime intratsellulaarsete patogeenide vastu, sellel on lai antimikroobse toimega spekter, kaasa arvatud gramm (-) aeroobseid baktereid Str. Milleri, Str. mitior, Str. agalactiae, Str. dysgalactiae, Staph. socii, Staph. epidermidis (sealhulgas metitsilliini suhtes tundlikud tüved), Staph. haemolyticus, Staph. homiinid on tõhusad anaeroobide (Clostridium spp., Bacteroides spp.) ja metitsilliini suhtes resistentsete Staphylococcus, Staphylococcus simulans, Staphylococcus saprophyticus tüvede vastu.
Gram (+) aeroobsed bakterid Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Klebsiella pneu. Enterobacter cloacae, Moraxella catarrhalis (kaasa arvatud r-laktamaasi tootvad tüved), E. coli.
Ebatüüpilised vormid: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Mükobakterid, klamüüdia, mükoplasma. Omada märkimisväärset pneumokokitevastast toimet.
Moksifloksatsiinile tundlikud anerobsed patogeenid: Bacteroides (distasonis, eggerthii, fragilis, onus, thetaiotaomicron, uniformis);

Pärast suukaudset manustamist imendub Avelox kiiresti ja peaaegu täielikult. Biosaadavus on 91%. Ühekordse annuse korral on maksimaalne plasmakontsentratsioon täheldatud 0,5... 4 tunni pärast, stabiilne veretaseme saavutamine on möödunud kolm päeva pärast ravimi algust. Ravim jaotub kudedes aktiivselt, albumiiniga on tugev seos - umbes 90%. Periood T 1/2 on umbes 12 tundi. Ravimi märkimisväärne kontsentratsioon saavutatakse hingamisteedes, nahas, kus domineeriv levik on põletiku fookuses. Nendes kudedes neljanda põlvkonna fluorokinolooni kontsentratsioonid ületavad oluliselt ravimi plasmataset. Ravim metaboliseerub, moodustades kaks metaboliiti - N-sulfaat ja atsüülglükuroniid. Moksifloksatsiin ei muutu tsütokroom P450 poolt maksas. Eemaldas kehast neerude kaudu ja eritus roojaga nii inaktiivsete ühenditena kui muutumatuna.

Näidustused: - kopsude ja ENT organite nakkuslikud protsessid;
- naha nakkushaigused, pehmed kuded;
- intraabdominaalsed ja urogenitaalsed infektsioonid.

Kasutusviis: Ravim ei sõltu päevast ega toidu tarbimisest.
Pikk poolväärtusaeg määrab mugava annustamise - üks kord päevas. Tablette ei närita ega neelata, ilma et see piiraks tabletikesta terviklikkust. Keskmine päevane terapeutiline annus on 400 mg.
Infusiooniravi: kasutatakse algfaasis, jätkates ravimi jätkamist ravimi tabletivormiga või rakendatakse kogu ravikuuri vältel.
ENT patoloogia ravi kestus on 7 päeva, kopsupõletik - 10 päeva, nahainfektsioonid - 7 päeva, urogenitaalsed ja intraabdominaalsed infektsioonid - 7-10 päeva.

Kõrvaltoimed: Kui täheldatakse annustamisskeemi, on kõrvaltoimete esinemissagedus väike. Moksifloksatsiini tolerantsus on enamikul juhtudel hea.
Sageli on seedetraktis märgatavad muutused: iiveldus, harva oksendamine, maitse rikkumine, kõhuvalu, kõhulahtisus, stomatiit.
Vähim võimalik negatiivne reaktsioon:
Muutused südame-veresoonkonna süsteemis - südame löögisageduse tõus, suurenenud vererõhk, südamelöök, valu rinnus.
Muutused kesknärvisüsteemis - unehäired, pearinglus, ärevus, depressioon, üldine nõrkus, segasus.
Lihas-skeleti süsteemi muutused - valu lihastes ja liigestes, seljavalu, kõõluste rebend, tendovaginiit.

Allergilised ilmingud nahalööbe, urtikaaria, sügeluse kujul.
Nägemisorganite poolt - nägemise pöörduv vähendamine.
Äärmiselt harvad muutused moksifloksatsiini tarbimise taustal: kahjustatud koordinatsioon, puutetundlikkus, krambid, emotsionaalne labiilsus, obsessiivsed seisundid, maitse kaotus, bronhospasm, õhupuudus, arteriaalne hüpotensioon, mööduv kollatõbi.
Laboriparameetrite muutused: suurenenud maksaensüümide aktiivsus ja bilirubiin, suurenenud uurea, kreatiniin, vere amülaas, leeliseline fosfataas, protrombiini aeg, vähenenud vere glükoosisisaldus. Muutused erütrotsüütide, trombotsüütide, leukotsüütide, eosinofiilide tasemes nii üles kui alla.

Vastunäidustused:
- Individuaalne talumatus moksifloksatsiini ja ravimikomponentide suhtes või ülitundlikkus teiste fluorokinoloonide suhtes;
- raske maksapuudulikkus;
- pseudomembranoosne koliit;
- rasedus;
- imetamine;
- laste vanuserühm ja teismelised.

Rasedus: Moksifloksatsiin ei ole lubatud imetamise ajal kasutamiseks rasedatel ja imetavatel emadel.

Koostoimed teiste ravimitega: Ranitidiin koos Avelox'iga vähendab viimase imendumist seedetraktis.
Antatsiidid, vitamiini- ja mineraalikompleksid moodustavad kelaatühendeid, millel on ravimi polüvalentsed katioonid, mis vähendab oluliselt Aveloxi biosaadavust.
Sorbendid aeglustavad oluliselt Aveloxi imendumist soolestikus, mille tagajärjel väheneb ravimi biosaadavus rohkem kui 80%.
Avelox suurendab Digmaini Cmax-i perioodi 30% -ni, mis võib veidi mõjutada selle farmakoloogilist toimet.

Moksifloksatsiini ja kortikosteroidide kasutamisel suurendab kõõluste põletikuliste muutuste oht.
Aveloxi lahus on kokkusobimatu NaCl 10-20%, naatriumvesinikkarbonaadiga 4,2-8,4,4%.
Moksifloksatsiini infusioonilahus on sobiv 0,9% NaCl, süstevesi ja glükoosilahus (dekstroosmonohüdraat) 5, 10, 40%, Ringeri lahus, 10% aminoufiini lahus, Yonosterili lahus, 20% ksülitoolilahus.

Üleannustamine: ravimi maksimaalsete lubatud annuste (600-800 mg) kasutamisel 10-päevase lühikese ravikuuriga ei täheldatud üleannustamise juhtumeid. Negatiivsete reaktsioonide korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi. Aveloxi suukaudsete vormide üleannustamise korral kasutatakse biosaadavuse vähendamiseks sorbente.

Vormivorm: saadaval kaetud tablettidena.
Tabletid p / umbes 400 mg blisterpakendis 5 ja 7 tabletti; 1-2 blistrit karbis.

Infusioonilahus 400 mg / 250 ml pudeli number 1
1 klaaspudelist pappkarbis.
Infusioonilahus 400 mg / 250 ml, suletud polüolefiinpakendi number 1.

Säilitamistingimused: Hoida kuivas kohas, originaalpakendis. Temperatuurivahemik 8 - 25 kraadi Celsiuse järgi.

Sünonüümid: Moksimak, Plevilox, Moksiin, Moksifloksatsiin.

Koostis: Toimeaine - moksifloksatsiinvesinikkloriid.
Üks tablett sisaldab 446,8 mg moksifloksatsiini vesinikkloriidi, kui toimeaine - moksifloksatsiin 400 mg ümber arvutatud.
Abiained: mikrokristalne tselluloos, kroskarmelolloos Na, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, raudoksiid, hüpromelloos, makrogool, titaandioksiid.
250 ml lahust sisaldab 436,8 mg moksifloksatsiinvesinikkloriidi (1,6 mg / ml), mis vastab moksifloksatsiinile 400 mg.
Abiained: NaCl, Natrii hüdroksiidum, vesinikkloriidhape, vesi d / süstimine.

Lisaks: allergiliste reaktsioonide tekkimisel pärast esimest annust on võimalik kaaluda ravimi edasist kasutamist sõltuvalt muutuste kliinilisest pildist ja raskete allergiliste ilmingute korral lõpetatakse ravim kohe.
Liigeste ja kõõluste valu puhul on soovitatav ravim tühistada, et kõrvaldada kõõluse rebenduse võimalus, mis on üks artrotoksilisuse ilmingutest.
Ettevaatlikult ette nähtud epilepsiahoogude puhul, kuna ravim võib tekitada krampe.
Ei soovitata patsientidele, kellel on anamneesis pseudomembranoosne koliit ja antibiootikumravi korral tugev kõhulahtisus. Raske kõhulahtisuse korral ravi ajal tühistatakse ravi Aveloxiga.

Tänu oma heale talutavusele on Avelox rakendatav kõige haavatavamatele patsientidele, näiteks eakate ja vanaduse patsientidele.
Moksifloksatsiin võib pikendada QT-intervalli, mistõttu seda kasutatakse hoolikalt häirete korral südamehaiguste korral, samal põhjusel ei ole seda kombineeritud klassi la, II, III antiarütmikumide, neuroleptikumide ja tritsükliliste antidepressantidega.
Antatsiidid, sorbendid, magneesiumi sisaldavad ravimid, raud, alumiinium vähendavad moksifloksatsiini imendumist ja neid võetakse 4 tunni järel enne või pärast Aveloxi võtmist.
Täiendav ravimi annuse kohandamine kroonilise neeruhaigusega patsientidel ei ole vajalik.
Ei kasutata lapsepõlves seoses artrotoksilisuse riskiga.

Fluorokinoloonid - nelja põlvkonna laia spektriga antibiootikumid

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Fluorokinoloonid bakterite vastu

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressiga, arvukate ebasoodsate keskkonnateguritega, sest tema immuunsüsteem ebaõnnestub või nõrgeneb. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei too tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samal ajal on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Nad põhjustavad nina-näärme, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui bakteriaalse külvamise tulemusena avastatakse haigustekitaja, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või kui ei ole võimalik teha backwatsi analüüsi, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on hävitav mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Klassifikatsioon

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloon-antibiootikumid jagunevad nelja põlvkonnaga vastavalt nende arengu ajale.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodetakse uroantiseptikume, millel on hävitav mõju Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti pimemidilised ja oksoliinhapped toimetavad hästi kokku kuseteede ja soolte tüsistusteta haigustega (enterokoliit, düsenteeria). See on efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, tal on madal bioloogiline läbilaskvus, sellel on palju kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid kokte ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased järgisid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Oma abiga võid võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased oma eelmise rühma fluorokinoloonidega - antibiootikumidega. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Fluorokinoloonide eelised ja puudused

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

  • kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
  • kerge tolerantsus keha poolt;
  • minimaalsed kõrvaltoimed;
  • efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
  • pikk poolväärtusaeg;
  • kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide tõhususest, tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu, mistõttu neid määratakse ainult juhul, kui antibiootikumravi kasulikkus kaalub üles lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Rakendusvaldkonnad

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini, loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on kontsentratsiooniga seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloneid, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. Mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi organite ja seedetrakti raviks. Efektiivne günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelas vormis (tilgad) kasutavad silmaarstid blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teiste fluorokinoloonide toime. Seda kasutatakse keskmise kõrva põletikuga seotud haiguste, neeru, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luude nakkuste raviks.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT haiguste, alumiste hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismide poolt 5-le. See on klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu võitlemisel ebaefektiivne.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Fluorokinoloonid: fluorokinolooni preparaadid

Moksifloksatsiin
Uus antimikroobne ravim fluorokinoloonide rühmast

Kinoloonrühma antimikroobsed ravimid hõlmavad suurt hulka aineid, mis on saadud naftüridiini ja kinoliini keemilisest struktuurist (naftüridiini molekulis, lämmastikuaatom asendatakse süsiniku aatomiga naftüridiini tuuma asendis 8, joonis 1).

Esimene kinolooni ravim oli nalidiksiinhape, mis sünteesiti 1962. aastal naftüridiini alusel. Ravimil on piiratud antimikroobse toime spektri aktiivsus mõne gramnegatiivse bakteri, peamiselt enterobakterite vastu. Nalidikshappe farmakokineetikat iseloomustab ravimi madal kontsentratsioon seerumis, kehv tungimine mikroorganismi organitesse, kudedesse ja rakkudesse; ravimit leidub kõrge kontsentratsiooniga uriinis ja soolesisalduses. Märgiti, et mikroobide resistentsus ravimile on kiire. Nalidikshappe need omadused on kindlaks määranud selle suhteliselt piiratud kasutuse, peamiselt kuseteede infektsioonide ja teatud sooleinfektsioonide ravis. Edasised otsingud kinoloonide seerias viisid mitmete antimikroobsete ravimite loomiseni, mille omadused ei erinenud põhimõtteliselt nalidiksiinhappest, ning nende mikroorganismide kliiniliste tüvede suhtes resistentsuse kiire areng piiras nende kasutamist, kuigi siiani on kasutatud mitmeid ravimeid (näiteks oksoliinhape, pipemidhape) ).

Järgmised otsingud kinoloonide seerias andsid tulemuseks mitmeid ühendeid, millel olid põhimõtteliselt uued omadused. See saavutati fluori aatomi sisseviimisega kinoliini või naftüridiini molekuli ja ainult positsioonis 6 (joonis fig 1). Sünteesitud ühendeid nimetatakse fluorokinoloonideks. Flumequin oli fluorokinoloonrühma esimene ravim, sünteesitud fluoritud kinoloonide alusel loodud ravimid kasutati kliinikus laialdaselt erinevate geenide ja lokaliseerumisega bakteriaalsete infektsioonide küpsetamiseks.

Joonis fig. 1.
Kinoliini ja naftüridiini (A) ja nende fluoritud derivaatide (B) struktuurivalem

Joonis fig. 2
Fluorokinolooni struktuurivalem

Igas kinolooni klassi molekulis on kuue-liikmeline tsükkel, milles on COOH-rühm positsioonis 3 ja ketorühm (C = O) positsioonis 4 - püridoonfragment (joonis fig 2), mis määrab kinoloonide peamise toimemehhanismi - DNA güraasi inhibeerimise ja seega ka antimikroobse toime. Molekuli selle keemilise omaduse põhjal nimetatakse mõnikord neid ühendeid "4-kinoloonideks". Keemilised ühendid, mis on sarnased kinoloonidele, millel ei ole püridoonfragmenti ja ketorühma molekulis 4, ei inhibeeri DNA güraasi. DNA güraasi inhibeerimise intensiivsus, antimikroobse spektri laius, üksikute ravimite farmakokineetilised omadused sõltuvad molekuli üldstruktuurist ja radikaalide olemusest tsükli mis tahes asendis.

Sõltumata fluori aatomi olemasolust (või puudumisest) on kõigil kinolooniklassi keemilistel ühenditel ühtne toimemehhanism peamise bakteriaalse ensüümi DNA güraasi mikroobirakkude pärssimisel, mis määrab DNA biosünteesi ja rakkude jagunemise protsessi. Antimikroobse toime ühe mehhanismi alusel on kinoloonidele ja fluorokinoloonidele antud üldistatud nimetus "DNA güraasi inhibiitorid".

Nagu eespool märgitud, on peamine keemiline erinevus fluorokinoloonide ja kinoloonide vahel fluori aatomi olemasolu molekuli asendis 6. On näidatud, et teise asendaja lisamine fluori (teise halogeeni, alküülradikaali jne) asemel vähendab antimikroobse toime raskust. Ülejäänud fluoriaatomite (di- ja trif-torinoliin) sisestamise katsed ei põhjustanud ühendite aktiivsust oluliselt, vaid võimaldasid muuta mitmeid omadusi (suurenenud aktiivsus seoses mõnede mikroorganismide rühmadega, farmakokineetiliste omaduste muutus).

Hoolimata fluoritud ja fluoritud kinoloonide keemilise struktuuri sarnasusest erinevad need oluliselt oma omadustest (tabel 1). Need erinevused omadustes annavad alust arvata, et fluorokinoloonid on sõltumatu ravimite rühm kinolooni klassis.

Praegu on fluorokinolooni nomenklatuuril umbes 20 ravimit. Peamised kliinilises kasutuses leidnud fluorokinoloonid on esitatud tabelis. 2

Tabel 1.
Fluoritud ja fluorimata kinoloonide võrdlusnäitajad [7]

Farmakoloogiline rühm - kinoloonid / fluorokinoloonid

Alarühma ettevalmistused on välistatud. Luba

Ettevalmistused

  • Esmaabikomplekt
  • Veebipood
  • Firmast
  • Võtke meiega ühendust
  • Kirjastaja kontaktid:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-post: [email protected]
  • Aadress: Venemaa, 123007, Moskva, st. 5. põhiliin, 12.

Ettevõtte ametlik veebileht. Vene Interneti peamine entsüklopeedia narkootikumide ja apteegikaupade kohta. Ravimite tugiraamat Rlsnet.ru pakub kasutajatele juurdepääsu ravimite, toidulisandite, meditsiiniseadmete, meditsiiniseadmete ja muude kaupade juhenditele, hindadele ja kirjeldustele. Farmakoloogiline võrdlusraamat sisaldab teavet vabanemise koostise ja vormi, farmakoloogilise toime, näidustuste, vastunäidustuste, kõrvaltoimete, ravimite koostoime, ravimite kasutamise meetodi, ravimifirmade kohta. Ravimikiri sisaldab ravimite ja kaupade hindu Moskvas ja teistes Venemaa linnades.

Teabe edastamine, kopeerimine, levitamine on keelatud ilma LLC RLS-Patendi loata.
Kui viidatakse veebilehel www.rlsnet.ru avaldatud teabematerjalidele, on vaja viidata teabeallikale.

Paljud huvitavamad

© VENEMAA RAVIMITE REGISTREERIMINE ® Radar ®, 2000-2019.

Kõik õigused kaitstud.

Materjalide kaubanduslik kasutamine ei ole lubatud.

Teave on mõeldud meditsiinitöötajatele.

Esimene arst

Fluorokinoloonide antibiootikumid 4 põlvkonda

Miks vajame meie ajal antibiootikume, isegi koolipoiss. Kuid fraas "laia spektriga" tekitab mõnikord patsientidele küsimusi. Miks täpselt “lai”? Võib-olla on "kitsas" spektriga antibiootikumist vähem kahju?

Bakterid on väga vanad, kõige sagedamini ühe rakuga tuumavabad mikroorganismid, mis elavad pinnases, vees, inimestes ja loomades. Inimkehas elavad "head" bifidobakterid ja laktobatsillid, need bakterid moodustavad inimese mikrofloora.

Koos nendega on ka teisi mikroorganisme, neid nimetatakse tinglikult patogeenseteks. Haiguse ja stressiga immuunsüsteem ebaõnnestub ja need bakterid muutuvad täiesti ebasõbralikud. Ja muidugi sisenevad kehasse erinevad mikroobid, mis põhjustavad haigusi.

Teadlased jagasid bakterid kahte rühma: grampositiivsed (Gram +) ja gramnegatiivsed (Gram -). Corynebacteria, stafülokokid, listeria, streptokokid, enterokokid, klostridia kuuluvad bakterite grampositiivsesse rühma. Selle rühma patogeenid on reeglina kõrva, silmade, bronhide, kopsude, nina-näärme jne haiguste põhjuseks.

Gramnegatiivsed bakterid avaldavad soolele ja urogenitaalsüsteemile negatiivset mõju. Nende patogeenide hulka kuuluvad E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella jne.

Selle bakteriaalse eraldamise alusel on ette nähtud antibakteriaalne ravi teatud patogeenide põhjustatud haiguste raviks. Kui haigus on “standardne” või on tekkinud bakterite külvamine, määrab arst antibiootikumi, mis hakkab toime tulema ühesse rühma kuuluvate patogeenidega. Kui analüüsi jaoks aega ei ole ja arst kahtleb patogeenis, on ravi jaoks ette nähtud laiema toimespektriga antibiootikumid. Need antibiootikumid bakteritsiidsed toimivad suure hulga patogeenide vastu.

Sellised antibiootikumid on jagatud rühmadeks. Üks neist on fluorokinoloonide rühm.

Kinoloonid ja fluorokinoloonid

Kinolooniklassi ravimeid on kasutatud meditsiinipraktikas alates viimase sajandi algusest. Kinoloonid jagatakse fluorimata kinoloonideks ja fluorokinoloonideks.

  • Mittefluoritud kinoloonidel on antibakteriaalne toime peamiselt bakterite gram-negatiivsele rühmale.
  • Fluorokinoloonidel on laiem toimespekter. Lisaks mitmete grambakterite mõjutamisele võitlevad fluorokinoloonid edukalt grampositiivsete bakterite rühma. Fluorokinoloon-antibiootikumidel on kõrge bakteritsiidne toime ja tänu sellele on välja töötatud paiksed ravimid (tilgad, salvid), mida kasutatakse kõrvade ja silmade haiguste ravis.

Neli põlvkonda narkootikume

  • Kinoloonide esimest põlvkonda nimetatakse mittefluoritud kinoloonideks. See koosneb oksoliin-, nalidiksi- ja pipemidovoyhapetest. Näiteks nalidikshappe alusel toodetakse anti-septilisi ravimeid Negram ja Nevigremon. Need antibiootikumid on bakteritsiidsed Salmonella, Klebsiella, Shigella vastu, kuid ei ole hästi toime anaeroobsete bakterite ja Gram + bakteritega.
  • Fluorokinolooni seeria terapeutiliste ravimite 2. põlvkond koosneb järgmistest antibiootikumidest: norfloksatsiin, lomefloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin ja tsiprofloksatsiin. Fluori aatomite sisseviimisega kinoloonimolekulidesse sai viimane tuntuks fluorokinoloonidena. Fluorokinoloonid 2 põlvkonda võitlevad hästi suure hulga gramkokkide ja pulgadega (shigella, salmonella, gonokokk jne). C grampositiivsete latid (Listeria, Corynebacterium jne), Legionella, stafilokkok jt. Ciprofloxacin, lomefloksatsiini ja ofloksatsiini suppresseerimine tõus mükobakterite põhjustades tuberkuloos, kuid ilmutavad vähest aktiivsust võitluses Pneumokokkidel klamüüdia, mükoplasma ja anaeroobsed bakterid.

2 generatsiooni fluorokinolooni sisaldavate ravimite nimed

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) on ette nähtud keskkõrvapõletiku, sinusiidi raviks. Hingamisteede haiguste puhul - tsüstiit, eesnäärme, püelonefriit. Seedetrakti haiguste, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse raviks. Günekoloogias - adnexitis, endometriit, salpingiit, vaagna abstsess. Purulentse artriidi, koletsüstiidi, peritoniidi, gonorröa jms puhul. Tilkades kasutatakse seda silmahaiguste, nagu kerakonjunktiviidi ja keratiidi, blefariidi jne puhul.
  2. Pefloksatsiin (Perty, Abaktal, Yunikpef) on ette nähtud kuseteede infektsioonide raviks. Asjakohane tõsiste seedetrakti haiguste, näiteks salmonelloosi raviks. Efektiivne bakteriaalse prostatiidi ja gonorröa korral. Seda kasutatakse patsientide raviks, kelle immuunseisund on halvenenud. Seda kasutatakse ninaneelu, kurgu, alumiste hingamisteede jne haiguste raviks. Parem kui teistel fluorokinoloonidel, läbib see vereringe ja kesknärvisüsteemi vahelise füsioloogilise barjääri.
  3. Ofloksatsiin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) ravib sinusiiti ja keskkõrvapõletikku. Aktiivselt käitub bakterite vastu, mis põhjustavad kuseteede haigusi. Kasutatav gonorröa, klamüüdia, meningiidi ravis. Paiksel ravil antibiootikumide tilgutamise või salviga ravitakse silmahaigusi, nagu oder, sarvkesta haavand, konjunktiviit jne. Kahest põlvkonna antibiootikumidest tegeleb Ofloxacin kõige efektiivsemalt pneumokokkide ja klamüüdiaga.
  4. Lomefloksatsiin (Lomfloks, Lomatsin). Mõned streptokokirühmad ja anaeroobsed bakterid on ravimi suhtes resistentsed, kuid sellel antibiootikumil on suur aktiivsus suure hulga mikroorganismide vastu isegi väikseimates kontsentratsioonides. Seda kasutatakse tuberkuloosiga patsientide raviks kompleksse ravi osana. See on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste raviks, paikseks kasutamiseks silmahaiguste ravis jne. Sellel on vähe aktiivsust pneumokokkide, mükoplasmade ja klamüüdia vastu võitlemisel.
  5. Norfloksatsiini (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) kasutatakse haiguste raviks oftalmoloogias, uroloogias, günekoloogias jne.

3. põlvkonna fluorokinoloonid

Fluorokinoloonide kolmandat põlvkonda nimetatakse ka hingamisteede fluorokinoloonideks. Neil antibiootikumidel on sama ulatuslik mõjujõud kui eelmise põlvkonna fluorokinoloonidel, samuti ületavad nad neid võitluses pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede infektsioonide patogeenide vastu. Seetõttu kasutatakse sageli fluorokinolooni preparaatide kolmandat põlvkonda hingamisteede haiguste raviks.

3. põlvkonna fluorokinoloonidega ravimite nimed

  1. Levofloksatsiin (Floracid, Levostar, Levollet P) on bakterite suhtes 2 korda tugevam kui selle teise põlvkonna ofloksatsiini eelkäija. Seda kasutatakse alumiste hingamisteede ja ENT organite (otiit, sinusiit) infektsioonide raviks. See on ette nähtud kuseteede haiguste, kroonilise prostatiidi, ägeda püelonefriidi ravis seksuaalselt levivate haiguste raviks. Tilgade kujul kasutatakse seda antibiootikumi silmainfektsioonide jaoks. See on paremini talutav kui teise põlvkonna antibiootikum ofloksatsiin.
  2. Sparfloksatsiin (Sparflo, Sparbact) selle antibiootikumi levofloksatsiini lähima toimespektri ulatuses. See on mükobakterite vastases võitluses väga tõhus. Toime kestus on kõrgem kui teistel fluorokinoloonidel. Kasutatakse põletikuliste bakterite vastu võitlemiseks. Neerude haiguste, reproduktiivsüsteemi, naha ja pehmete kudede bakteriaalsete kahjustuste, seedetrakti infektsioonide, luude, liigeste jne raviks.

Fluorokinoloonipreparaatide neljas põlvkond sisaldab järgmisi kõige tuntumaid ravimeid: moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin.

Ravimid, millel on 4 põlvkonda fluorokinoloon

  1. Hemifloksatsiini (Ftiv) kasutatakse kopsupõletiku, kroonilise bronhiidi, sinusiidi jne raviks.
  2. Gatifloksatsiin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Selle antibiootikumi biosaadavus on suukaudsel manustamisel väga suur, 96%. Kopsukoes, kõrvas, bronhide, sperma, paranasaalsete siinuste limaskesta vooderdamisel on munasarjad fikseeritud üsna suured kontsentratsioonid. See on ette nähtud ENT organite haiguste, sugulisel teel levivate haiguste, naha ja liigeste haiguste raviks. Ravimit kasutatakse bronhiidi, kopsupõletiku, tsüstilise fibroosi, bakteriaalsete konjunktiviitide ja teiste antibiootikumidele vastuvõtlike bakterite põhjustatud haiguste raviks.
  3. Moksifloksatsiin (Avelox, Vigamoks). Uuringud on näidanud, et see antibiootikum on parem kui teised fluorokinoloonid, mis on toime tulnud pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade, anaeroobide põhjustatud infektsioonide ravis. Arstid määravad bronhiidi, kopsupõletiku, sinusiidi, naha nakkushaiguste, pehmete kudede puhul. Ravib vaagnapiirkonna põletikku. Vedelikuna kasutatakse seda oftalmoloogias odra, konjunktiviidi, blefariidi, sarvkesta haavandite kohalikus ravis. Fluorokinolooni viimase põlvkonna paremus võrreldes eelmiste põlvkondadega on määratud selle farmakokineetiliste omadustega:
    1. Kõrge bakteritsiidne kontsentratsioon erinevates elundites ja kudedes tagatakse selle hea läbitungimisvõimega.
    2. Antibiootikumi võib kasutada kuni üks kord päevas, kuna see on organismis pikaajaline.
    3. Toidu tarbimine ei mõjuta selle fluorokinolooni imendumist.
    4. Ravimi absoluutne biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 85% kuni 93%.

Mitmed fluorokinoloonid, nimelt moksifloksatsiin, gatifloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, levofloksatsiin, ofloksatsiin, sparfloksatsiin, lisati Vene Föderatsiooni valitsuse poolt heaks kiidetud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide antibiootikumid on keemilise sünteesi teel saadud antibakteriaalsed ained, mis võivad pärssida grampositiivsete ja gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsust. Nad avastati eelmise sajandi keskel ja sellest ajast alates on nad edukalt toime tulnud paljude ohtlike tervisehäiretega.

Kaasaegne inimene puutub pidevalt kokku stressiga, arvukate ebasoodsate keskkonnateguritega, sest tema immuunsüsteem ebaõnnestub või nõrgeneb. Patogeensed bakterid omakorda arenevad pidevalt, muteeruvad, omandavad immuunsust penitsilliini antibiootikumide suhtes, mida edukalt kasutati põletikuliste haiguste raviks mõne aastakümne eest. Selle tulemusena mõjutavad ohtlikud haigused kiiresti nõrgenenud immuunsüsteemiga isikut ja vanade põlvkondade antibiootikumiravi ei too tulemusi.

Bakterid on üheahelalised mikroorganismid, millel puudub tuum. Inimese mikrofloora moodustamiseks on vajalikud kasulikud bakterid. Nende hulka kuuluvad bifidobakterid, laktobatsillid. Samal ajal on tinglikult patogeensed mikroorganismid, mis samaaegsetes tingimustes muutuvad organismi suhtes agressiivseks.

Teadlased jagavad bakterid kahte põhirühma:

Nende hulka kuuluvad stafülokokid, streptokokid, klostridia, corynebacterium, listeria. Nad põhjustavad nina-näärme, silmade, kõrvade, kopsude, bronhide haiguste arengut.

Need on E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Neil on negatiivne mõju urogenitaalsüsteemile ja soolele.

Selle bakterite seeria diferentseerimise põhjal valib arst ravi. Kui bakteriaalse külvamise tulemusena avastatakse haigustekitaja, siis määratakse antibiootikum, mis hakkab toime tulema selle rühma bakteritega. Kui patogeeni ei ole võimalik tuvastada või kui ei ole võimalik teha backwatsi analüüsi, on ette nähtud laia spektriga antibiootikumid, millel on hävitav mõju enamikele patogeensetele bakteritele.

Laia spektriga antibiootikumid hõlmavad kinoloonrühma, mis sisaldab fluorokinoloneid, mis hävitavad grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid ja mittefluoreeritud kinoloneid, mis hävitavad peamiselt gramnegatiivseid baktereid.

Fluorokinoloonide süstematiseerimine põhineb antibakteriaalse aktiivsuse keemilise struktuuri ja spektri erinevustel. Fluorokinoloon-antibiootikumid jagunevad nelja põlvkonnaga vastavalt nende arengu ajale.

See hõlmab nalidiksseid, oksoliinseid, pipimidhappeid. Nalidikshappe alusel toodetakse uroantiseptikume, millel on hävitav mõju Klebsiellale, Salmonellale, Shigellale, kuid ei suuda toime tulla grampositiivsete bakterite ja anaeroobidega.

Esimene põlvkond sisaldab ravimeid Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, mille peamiseks toimeaineks on nalidiksiinhape. Samuti pimemidilised ja oksoliinhapped toimetavad hästi kokku kuseteede ja soolte tüsistusteta haigustega (enterokoliit, düsenteeria). See on efektiivne enterobakterite vastu, kuid halvasti tungib kudedesse, tal on madal bioloogiline läbilaskvus, sellel on palju kõrvaltoimeid, mis ei võimalda mitte-fluoritud kinoloonide kasutamist kompleksravina.

Kuigi antibiootikumide esimesel põlvkonnal oli palju vigu, peeti seda paljulubavaks ja areng selles valdkonnas jätkus. 20 aasta pärast on välja töötatud järgmise põlvkonna ravimid. Neid sünteesiti, lisades kinoliini molekuli fluori aatomid. Nende ravimite efektiivsus sõltub otseselt sisseviidud fluori aatomite arvust ja nende lokaliseerumisest kinoliini aatomite erinevates positsioonides.

See fluorokinoloonide põlvkond koosneb pefloksatsiinist, lomefloksatsiinist, tsiprofloksatsiinist, norfloksatsiinist. Nad hävitavad suurema hulga gramnegatiivseid kokte ja pulgaid, võitlevad grampositiivsete vardade, stafülokokkide vastu, pärsivad tuberkuloosi arengut soodustavate seenbakterite aktiivsust, kuid ei suuda piisavalt tõhusalt võidelda anaeroobide, mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide vastu.

Arengu peamine eesmärk, mida teadlased järgisid antibiootikumide loomisel, saavutati teise põlvkonna fluorokinoloonidega. Oma abiga võid võidelda eriti ohtlike bakterite vastu, ravides patsiente eluohtlikest patoloogiatest. Kuid areng jätkus ja varsti ilmnesid 3. ja 4. põlvkonna ettevalmistused.

Kolmanda põlvkonna hulka kuuluvad hingamisteede fluorokinoloonid, mis on osutunud tõhusaks hingamisteede haiguste ravis. Nad on palju tõhusamad klamüüdia, mükoplasmade ja teiste hingamisteede haiguste patogeenide vastu kui nende eelkäijad ning neil on palju erinevaid mõjusid. Aktiivne pneumokokkide vastu, mis on tekitanud resistentsust penitsilliini suhtes, mis tagab edu bronhiidi, sinusiidi, kopsupõletiku ravis. Levofloksatsiini kasutatakse kõige sagedamini, samuti Temafloxacin'i, sparfloksatsiini. Nende ravimite biosaadavus on 100%, seega saavad nad ravida kõige tõsisemaid haigusi.

Neljanda põlvkonna või anti-anaeroobsed hingamisteede fluorokinoloonid.

Ravimid on sarnased oma eelmise rühma fluorokinoloonidega - antibiootikumidega. Nad toimivad anaeroobide, ebatüüpiliste bakterite, makroliidide, penitsilliini suhtes resistentsete pneumokokkide vastu. Hea abi ülemiste ja alumiste hingamisteede, naha ja pehmete kudede põletiku raviks. Viimase põlvkonna valmistised hõlmavad moksifloksatsiini, mida tuntakse ka kui Aveloxi, mis on kõige tõhusam pneumokokkide, ebatüüpiliste patogeensete mikroorganismide vastu võitlemisel, kuid ei ole väga tõhus gramnegatiivsete soole mikroorganismide ja Pseudomonas bacilluse vastu.

Ravimite hulka kuuluvad grepofloksatsiin, klinofloksatsiin, trovafloksatsiin. Kuid nad on väga mürgised, neil on palju kõrvaltoimeid. Praegu ei kasutata viimaseid 3 ravimitüüpi.

Ravimid, sealhulgas fluorokinoloonid, leiavad oma koha erinevates meditsiinivaldkondades. Fluorokinool-antibiootikumidega ravitavate haiguste loetelu on väga lai. Neid kasutatakse günekoloogias, venereoloogias, uroloogias, gastroenteroloogias, oftalmoloogias, dermatoloogias, otolarünoloogias, teraapias, nefroloogias, pulmonoloogias. Samuti on need ravimid parim valik makroliidide ja penitsilliinide ebatõhususe või haiguse raskete vormide puhul.

Neid iseloomustavad järgmised omadused:

  • kõrged tulemused kõigi raskusastmega süsteemse infektsiooni vastu võitlemisel;
  • kerge tolerantsus keha poolt;
  • minimaalsed kõrvaltoimed;
  • efektiivne grampositiivsete, gramnegatiivsete bakterite, anaeroobide, mükoplasma, klamüüdia vastu;
  • pikk poolväärtusaeg;
  • kõrge biosaadavus (tungib hästi kõikidesse kudedesse ja elunditesse, andes tugeva ravitoime).

Hoolimata fluorokinoloon-antibiootikumide tõhususest, tuleb ravi valimisel arvestada, et neil on vastunäidustused. Nad on raseduse ja rinnaga toitmise ajal keelatud, kuna need põhjustavad lootel emakasisene väärarenguid lootel ja imikutel vesipea. Imikutel aeglustavad fluorokinoloonid luu kasvu, mistõttu neid määratakse ainult juhul, kui antibiootikumravi kasulikkus kaalub üles lapse kehale tekitatud kahju. Oksoliin- ja nalidiksiinhapetel on neerudele toksiline toime, mistõttu neeruprobleemide korral on nende ravimitega keelatud.

Fluorokinoloon-antibiootikumid on õigustatult juhtivad patoloogiliste bakterite põhjustatud patoloogiate ravis. Neil on suur bioaktiivsus, inimesed on hästi talutavad, tungivad hästi bakteriaalse membraanini, loovad rakus kaitsvaid aineid, mis on kontsentratsiooniga seerumite lähedal.

Allpool on loetletud ravimite loetelu ja ravimite nimed, mis sisaldavad fluorokinoloneid, nende tõhusust.

Tsiprofloksatsiin. Mõeldud ENT haiguste, urogenitaalsüsteemi organite ja seedetrakti raviks. Efektiivne günekoloogiliste probleemidega. Seda kasutatakse tilkade kujul põletikulistes silmahaigustes.

Pefloksatsiin. Efektiivne kuseteede infektsioonhaiguste ravis. Hästi aitab gonorröa, bakteriaalne prostatiit. Ravib seedetrakti haiguste, kõri, alumiste hingamisteede raskeid vorme, ninaelu.

Ofloksatsiin. Tõhus patogeensete mikroorganismide vastu, mis põhjustavad kuseteede põletikku, keskkõrvapõletikku, sinusiiti. Ofloksatsiiniga ravitakse meningiiti, klamüüdiaid ja gonorröat. Tilguti kujul kasutatakse antibiootikumi silmahaiguste, nagu sarvkesta haavand, konjunktiviit ja oder, raviks. Ravim on saadaval ka salvina, mis võimaldab seda paikselt kasutada.

Norfloksatsiin. Seda kasutatakse gonorröa, prostatiidi, urogenitaalsüsteemi haiguste raviks.

Ofloksatsiin. Efektiivne klamüüdia, pneumokokkide ja tuberkuloosi resistentsete vormide vastu.

Moksifloksatsiin. Antibiootikum on parim, kui tegemist on mükoplasmade, klamüüdia, pneumokokkide, anaeroobide põhjustatud nakkuste kõrvaldamisega. Seda kasutatakse kopsude põletikuks, sinusiidiks, vaagnaelundite põletikuks. Vedelas vormis (tilgad) kasutavad silmaarstid blefariidi, sarvkesta haavandi, odra ravis.

Gatifloksatsiin. Seda kasutatakse tsüstilise fibroosi, bronhiidi, kopsupõletiku, bakteriaalse infektsiooni põhjustatud konjunktiviidi, ENT haiguste, liigeste haiguste, naha raviks.

Hemifloksatsiin. Neid ravitakse sinusiidi, kroonilise bronhiidi, kopsupõletikuga.

Sparfloksatsiin. Ta võitleb aktiivselt ja tõhusalt mükobakteritega, samas kui selle toime kestab palju kauem kui teiste fluorokinoloonide toime. Seda kasutatakse keskmise kõrva põletikuga seotud haiguste, neeru, naha ja pehmete kudede, suguelundite ja kuseteede, seedetrakti, liigeste ja luude nakkuste raviks.

Levofloksatsiin. Kasutatakse nakkuslike ENT haiguste, alumiste hingamisteede, kuseteede, STD-de, ägeda püelonefriidi, kroonilise prostatiidi raviks. Silma infektsioonide korral kasutatakse levofloksatsiini tilkade kujul. Antibiootikum on kaks korda tugevam ja tugevam, kui ta võitleb patogeensete bakteritega, samal ajal kui keha talub seda paremini kui tema eelkäija Ofloxacin.

Norfloksatsiin. Kasutatakse esmase ravimina günekoloogias, oftalmoloogias, uroloogias.

Lomefloksatsiin. Antibiootikum isegi väikestes kontsentratsioonides toimetab suure protsendi bakteriaalsete mikroorganismide poolt 5-le. See on klamüüdia, pneumokokkide, mükoplasmade vastu võitlemisel ebaefektiivne.

TÄHTIS! Mõned fluorokinoloonid (sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, Ofloksatsiin, moksifloksatsiin, levofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin) on kantud Vene Föderatsiooni valitsuse heakskiidetud oluliste ravimite loetellu.

Fluorokinoloonide spetsiifiline keemiline struktuur ei võimaldanud pikka aega vedelat tüüpi ravimite valmistamist, mistõttu toodeti neid ainult tablettidena. Kaasaegses farmaatsiatööstuses on tohutu valik salve, tilka ja muid mikroobivastaseid preparaate, mis sisaldavad fluorokinolooni. See võimaldab teil tõhusalt toime tulla bakteriaalse surmava haigusega.

Patogeensed mikroobid ja bakterid muutuvad hingamisteede, kuseteede ja teiste kehaosade tõsiste haiguste põhjuseks. Tegeleda tõhusalt viimaste põlvkonna fluorokinoloonidega. Need antimikroobsed ravimid on võimelised kaotama isegi kinoloonide ja fluorokinoloonide suhtes resistentsed infektsioonid, mida kasutati mitu aastat tagasi.

Fluorokinoloneid on kasutatud alates 60ndatest aastatest bakterite vastu võitlemisel, mille jooksul on bakterid muutunud immuunseteks paljude nende ravimite suhtes. Seepärast ei peatu teadlased oma loorberitel ega vabasta uusi ja uusi ravimeid, suurendades nende tõhusust. Siin on viimase põlvkonna fluorokinoloonide ja nende eelkäijate nimed:

  1. Esimese põlvkonna preparaadid (nalidiksiinhape, oksoliinhape).
  2. Teise põlvkonna preparaadid (lomfloksatsiin, norfloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin, iprofloksatsiin).
  3. Kolmanda põlvkonna preparaadid (levofloksatsiin, parfloksatsiin).
  4. Neljanda põlvkonna preparaadid (moksifloksatsiin, hemifloksatsiin, gatifloksatsiin, sitafloksatsiin, trovafloksatsiin).

Uue põlvkonna fluorokinoloonide toime põhineb nende sissetoomisel bakterite DNA-sse, kusjuures mikroorganismid kaotavad võime paljuneda ja surra kiiresti. Iga põlvkonna puhul kasvab batsillide arv, mille vastu tõhusad ravimid kasvavad. Täna on:

Ei ole üllatav, et paljud fluorokinoloonid on kõige tähtsamate ja oluliste ravimite nimekirjas - ilma nendeta on pneumoonia, koolera, tuberkuloosi ja teiste ohtlike haiguste ravi võimatu. Ainus mikroorganism, mida selline ravim ei saa mõjutada, on kõik anaeroobsed bakterid.

Praeguseks on pillid vabastanud hingamisteede fluorokinoloonid, et võidelda ülemiste ja alumiste hingamisteede infektsioonide, kuseteede infektsioonide ja kopsupõletiku raviks. Siin on tablettide kujul saadaval olevate ravimite lühike nimekiri:

  • Levofloksatsiin;
  • Moksifloksatsiin;
  • Sparfloksatsiin;
  • Norfloksatsiin ja teised.

Enne ravi alustamist uurige hoolikalt vastunäidustusi - paljusid selle rühma ravimeid ei soovitata kasutada eritusfunktsiooni, neeruhaiguse ja maksa rikkumise korral. Fluorokinoloonid näidatakse lastele ja rasedatele rangelt vastavalt arsti ettekirjutustele, kui tegemist on elude päästmisega.

Kinoloonide üldine struktuur. Fluorokinoloonides on struktuuris alati olemas fluori aatom (tähistatud punase värviga) ja piperasiini tsükkel (tähistatud sinisega).

Fluorokinoloonid (inglise keel # 160; fluorokinoloonid) # 160 - rühma ravimeid, millel on tugev antimikroobne toime ja mida kasutatakse laialdaselt meditsiinis laia spektriga antibiootikumidena. Antimikroobse toime, aktiivsuse ja kasutustingimuste spektri laius on väga lähedased antibiootikumidele, kuid erinevad nende poolest keemilisest struktuurist ja päritolust. (Antibiootikumid on loodusliku päritoluga tooted või nende sarnased sünteetilised analoogid, samas kui fluorokinoloonidel puudub loomulik analoog).

1960. aastatel avastati nalidikshappe kõrge antimikroobne toime. Seejärel sünteesiti oksoliinhape. sama toimespektriga, kuid aktiivsem (2-4 korda in vitro). Selle töö jätkamisel sünteesiti mitmeid 4-kinolooni derivaate, mille hulgas olid eriti aktiivsed ühendid, mis sisaldasid fluori aatomit (punaselt tähistatud) ja eriti asendis (tähistatud sinise) - piperasiinitsükliga koos täiendavate asendustega või ilma. Neid ühendeid nimetati fluorokinoloonideks; neid võib nimetada ka teise põlvkonna kinoloonideks.

Fluorokinoloonide üldist heakskiitmist ei ole. On mitmeid klassifikaatoreid: fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa; vastavalt fluori aatomite arvule molekulis (monofluorokinoloonid, difluorokinoloonid ja trifluorokinoloonid); samuti fluoritud ja pneumokokkivastased (või hingamisteed). Fluorokinoloonid jagatakse põlvkondade kaupa teise põlvkonna esimese (pefloksatsiin, ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin, lomefloksatsiin, norfloksatsiin) ravimiteks (levofloksatsiin, sparfloksatsiin). kolmanda ja neljanda põlvkonna (moksifloksatsiin. hemifloksatsiin. gatifloksatsiin. sitafloksatsiin. trovafloksatsiin).

Toimemehhanism

Kahe olulise mikroobse raku ensüümi, DNA güraasi ja topoisomeraas-4 inhibeerimise teel häirivad fluorokinoloonid DNA sünteesi. mis põhjustab bakterite surma (bakteritsiidne toime). Lisaks põhjustab antibakteriaalset aktiivsust bakterite mõju RNA-le, nende membraanide stabiilsusele ja toime teistele bakterirakkude olulistele protsessidele.

Ciprofloxacin # 160 - esimese põlvkonna fluorokinoloon

Paljud fluorokinoloonid (ofloksatsiin, tsiprofloksatsiin ja hiljem) on efektiivsed Mycobacterium tuberculosis'e vastu.

Fluorokinoloonide kõrge bakteritsiidne toime võimaldas paljude jaoks välja töötada kohalikuks kasutamiseks mõeldud ravimvormid silmatilkade ja kõrvatilkade kujul.

Fluorokinoloonid imenduvad seedetraktis kiiresti ja hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse keskmiselt 1-3 tundi pärast manustamist. Neil on vähe kontakti plasmavalkudega ja neid on suhteliselt lihtne tungida kõikidesse elunditesse ja kudedesse, tekitades neis kõrgeid kontsentratsioone; tungida organismi rakkudesse, mõjutades rakusiseseid baktereid (klamüüdia, mükobaktereid jne).

Toit võib aeglustada kinoloonide imendumist, kuid ei mõjuta oluliselt biosaadavust. Fluorokinoloonid läbivad hemato-platsentaarbarjääri. samuti väikestes kogustes tungida rinnapiima. seetõttu ei ole neid ette nähtud rasedatele ja imetavatele naistele. Nad erituvad neerude kaudu, enamasti muutumatul kujul ja tekitavad uriinis suuri kontsentratsioone.

Neerupuudulikkuse korral aeglustub kinoloonide eliminatsioon märkimisväärselt

Vastunäidustused

Tugev aju ateroskleroos, glükoosi-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, allergiline reaktsioon fluorokinoloonrühma ravimitele. Rasedus, imetamine, lapse vanus.

Kirjandus

  • Mashkovsky M. D. Medicines # 160; - 15. trükk # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Jakovlev, S.V. Fluorokinoloonrühma antimikroobsed ravimid kliinilises praktikas # 160; - M. 1998.

Lingid

  • Kinoloonid ja kliiniline laboratoorium // CDC, tervishoiuga seotud nakkused # 160; (eng.)

Fluorokinoloonid

Fluorokinoloonid loodi eespool kirjeldatud kinolooni derivaatide uurimise teel. Selgus, et fluoriaatomi lisamine kinoloonstruktuurile suurendab oluliselt ravimi antibakteriaalset toimet. Tänapäeval on fluorokinoloonid üks kõige aktiivsemaid kemoterapeutilisi aineid, mis ei kaota võimas kõige võimsamaid antibiootikume.
Fluorokinoloonid on sünteetilised antimikroobsed ained, mis sisaldavad kinolooni südamiku asendis 7 asendamata või asendatud piperasiini tsüklit ja fluori aatomit positsioonis 6 (joonis fig 3).
Fluorokinoloonid jagunevad kolmeks põlvkonnaks.
Fluorokinoloon I põlvkond (sisaldab 1 fluoriaatomit):
- tsiprofloksatsiin (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksatsiin (tarvid, zanotsid);
- norfloksatsiin (nomiziin, politsei);
- lomefloksatsiin (maksakvin, ksenakviin).
Fluorokinoloon II II põlvkond (sisaldab 2 fluori aatomit):
- levofloksatsiin (tavanic);
- sparfloksatsiin (Sparflo).
Fluorokinoloonide III põlvkond (sisaldab 3 fluoriaatomit):
- moksifloksatsiin (aveloks);
- gatifloksatsiin;
- hemifloksatsiin;
- nadifloksatsin.

Tuntud sünteetiliste antimikroobsete ainete hulgas on fluorokinoloonidel kõige ulatuslikum toime ja oluline antibakteriaalne toime. Nad on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete koksi, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa vastu. Mükobakterite tuberkuloosile avalduvad eraldi ravimid (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin) (neid võib kasutada ravimiresistentse tuberkuloosi kombineeritud ravis). Spirokeetid, Listeria ja enamik anaeroobidest ei ole fluorokinoloonide suhtes tundlikud. Fluorokinoloonid toimivad ekstra- ja intratsellulaarselt lokaliseeritud mikroorganismidele. Mikrofloora resistentsus fluorokinoloonidele areneb suhteliselt aeglaselt.
Fluorokinoloonide antimikroobne toime põhineb kahe olulise bakteriraku ensüümi blokeerimisel: DNA güraas (H-tüüpi topoisomeraas) ja topoisomeraas / Y-tüüp. Nende ensüümide bioloogilise rolli mõistmiseks on vaja meenutada, et prokarüootide DNA on kaheahelaline tsükliga suletud struktuur, mis asub vabalt raku tsütoplasmas (joonised fig 4 - 1). DNA molekuli kaks kihti on kovalentselt seotud üksteisega vesiniksidemete kaudu ja tihedalt pakitud spiraalsesse struktuuri (joonised 4 - 2). Teatud tingimustel võivad DNA ahelad lõdvestuda ja eralduda (joonised 4 - 3). Selle nähtuse põhjused võivad olla nii füsioloogilised kui ka patoloogilised: RNA molekuli süntees DNA maatriksil, eksogeensete faktorite kahjustamine, kiirgus, mutatsioonid jne. Topoisomeraas säilitatakse ja taastatakse DNA struktuuri. Sellisel juhul taastab IV tüüpi topoisomeraas DNA ahelate kovalentse sulgemise ja kõrvaldab molekuli defektid (joonised 4 - 4). DNA güraas on ensüüm, mis kuulub ka topoisomeraasi klassi ja tagab superkatse, säilitades tihedalt pakitud DNA spiraalse struktuuri (joonised 4 - 5). Näiteks: E. coli raku läbimõõt on 1 nm, samas kui selle DNA laienenud vormis pikkus on 1000 nm. Loomulikult on puuris väga tihedalt volditud.
Seega tagavad DNA güraasi ja topoisomeraasi IV tüübi protsessid, mis on vajalikud bakteriraku normaalseks toimimiseks ja raku struktuuride stabiilsuse säilitamiseks. Nende ensüümsüsteemide funktsioneerimise katkemine toob kaasa DNA molekuli lahtihaardumise, mis omandab
-451 - "cheesy" välimus. Sellistes tingimustes ei saa rakk eksisteerida, apoptoos on aktiveeritud ja see sureb.

Üldiselt võib fluorokinoloonide toimemehhanismi esitada järgmiselt (joonis fig 5).

DNA ahelate eraldamine Superspiraliseerimise ja
filamentide kovalentne sulgemine
RNA DNA sünteesi rikkumine
X
Rakusurma bakteritsiidne toime).

Joonis fig. 5. Fluorokinoloonide toimemehhanism
Fluorokinoloonide antimikroobse toime selektiivsus on tingitud asjaolust, et mikroorganismi rakkudes puudub II tüüpi topoisomeraas. Arvestades prokarüootsete ja eukarüootsete rakkude ensüümsüsteemide tihedat struktuurilist ja funktsionaalset afiinsust, kaotavad fluorokinoloonid sageli toime selektiivsuse ja kahjustavad mikroorganismi rakke, põhjustades mitmeid kõrvaltoimeid. Fluorokinoloonide kõige olulisemad kõrvaltoimed ja nende arengu mehhanismid on toodud tabelis 1.

Tabel 1
Fluorokinoloonide kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete nimetus

Kõrvaltoimete mehhanism

Ultraviolettkiired (UV) - hävitavad fluorokinoloonid vabade radikaalide moodustumisega, mis kahjustavad naha struktuuri

Argrotoksilisus (kõhre kude areng, luudus)

Kondrotsüütide (kõhre rakud) toimimiseks vajalike Mg2 + ioonide seondumine

Theoillin koostoime

Teofülliini metabolismi pärssimine ja selle kontsentratsiooni suurenemine veres

Allikad: Kommentaarid puuduvad!

Tänapäeva elu rütm nõrgendab inimese immuunsust ja nakkushaiguste põhjustajad põhjustavad penitsilliini klassi peamiste keemiliste preparaatide suhtes resistentsust.

See on tingitud elanikkonna irratsionaalse kontrollimatu kasutamise ja kirjaoskamatuse tõttu meditsiinilistes küsimustes.

Eelmise sajandi keskpaiga avastamine - fluorokinoloonid - võimaldab teil edukalt toime tulla paljude ohtlike tervisehäiretega, millel on kehale minimaalsed negatiivsed tagajärjed. Kuus kaasaegset ravimit on isegi oluliste ainete nimekirja kantud.

Täielik ülevaade antibakteriaalsete ainete tõhususest aitab allpool toodud tabelit. Veergudes on loetletud kõik kinoloonide kaubanimed.