Mis on antianginaalsed ravimid ja nende toime?

Iga päev ründavad paljud inimesed angina rünnakuid. Need tekivad isheemia taustal, mille tagajärjel südamelihase nälg on läbi. Selle seisundi peamised tunnused on rindkere raskus, pigistamise tunne, põletav valu südame piirkonnas. Kõik see on kaasas surma hirmuga.

Need seisundid on müokardiinfarkti tekkeks ohtlikud ja võivad lõppeda surmaga. Selliste rünnakute ajal peaksite viivitamatult helistama kiirabi, kuid mida peaksite tegema, kuni see saabub ja aitab? Antianginaalsed ravimid võimaldavad teil hoida arsti kontrolli alla kuni rünnakute saabumiseni.

Mis on antianginaalne tegevus?

Antiannaalsed ravimid on ravimid, mille peamine ülesanne on leevendada ja vähendada stenokardiahoogude tõenäosust.

„Stenokardia vastu” - nii tähendab termin „antianginal” sõna-sõnalt ladina ja kreeka keelt. Nende ravimite peamine kasulik toime saavutatakse tänu sellele, et veresoonte ajutise laienemise tõttu on võimalik tagada hapniku juurdepääs kahjustatud piirkonnale. Ka nende ravimite võtmise tulemusena paranevad südame funktsioonid, väheneb oluliselt hapnikutarve.

Ravitoime ei ole valuvaigistav (analgeetiline), vaid on otseselt isheemiavastane. Sellest tulenevalt on ravimid rakendatavad ka südame isheemiatõve valutute rünnakute suhtes. Kuid tasub meeles pidada, et nad peatavad ainult rünnaku või takistavad selle esinemist, kuid ei kõrvalda haigust.

Näidustused

Nende ravimite kõige tavalisem kasutamine on suunatud raskete, äkiliste insultide alguse kõrvaldamisele. Palju harvemini võib neid tingimusi vältida. Seega on angiinaalsed ravimid näidustatud kõikidele stenokardia vormidele:

  • stabiilne;
  • Princemetal;
  • südame isheemiatõve südame isheemiatõbi;
  • äge rünnak.

Iga patsiendi jaoks on vaja individuaalset lähenemist. Arvestades iga juhtumi nüansse ja omadusi, saab ainult arst määrata, milline konkreetne ravim on konkreetses seisundis kõige sobivam.

Nende tegevuse liigitus ja mehhanism

Antiannaalsed ravimid sisaldavad tohutut nimekirja ravimitest, mis erinevad koostisest, rünnaku peatamise viisist, üldisest mõjust kehale. Farmakoloogia areneb kiiresti ja paraneb, vabastades iga päev uusi uimastite vorme. Sõltuvalt nendest eristavatest omadustest ühendatakse need rühmadeks:

Orgaanilised nitraadid. Kõige tavalisem ja populaarsem rühm arstide ja patsientide seas. Toimemehhanism on mitmeastmeline ja keeruline. Nitraatide müotroopne toime on suunatud veresoonte seisundi parandamisele, nende avatusele.

Nad normaliseerivad kiiresti ja tõhusalt survet, lõdvestavad pingelist südant, nii et see ei vaja enam normaalseks toimimiseks suurt hapnikku. Nitraadid takistavad spasmide tekkimist suurtes ja väikestes anumates, laiendades neid ja suurendades seeläbi hapniku transportimist südamesse.

Nitraadid suudavad rünnaku ühe annusega kiiresti peatada ja kaitsta keha pikaajalise kasutusega ohtlike seisundite eest. Sublingvaalse manustamise (keele all) tõttu imenduvad väikesed veresooned kohe vereringesse ja alustavad nende tegevust. Aeglaste nitraatide eesmärk on rünnaku ärahoidmine ja neid võetakse vastavalt arsti ettekirjutusele.

Beeta-blokaatorid. Hoidke südame kontraktiilset funktsiooni. Nad aitavad südamelihast normaalselt toimida ja hapniku kogus on piiratud. Nad ei aita veresoonte laienemist, mõnel juhul võivad nad põhjustada spasme.

Normaliseerige kõrge vererõhk, kõrvaldage arütmia. Pikaajalise tegevuse tõttu kasutatakse neid sageli ennetusmeetmetena. Kaltsiumikanali blokaatoreid kasutatakse siis, kui anumad on spasmitud või blokeeritud ateroskleroosiga, laiendades neid, parandades müokardi toitumist ja vähendades südame vajadust hapniku järele. Neil on antiarütmiline ja hüpotensiivne toime.

Koronaarsed laienevad ravimid. Sobib ägeda stenokardia raviks, mille põhjuseks on äkiline vasospasm. Ärge töötage ateroskleroosi põhjustatud rünnakutega. Omakorda jagunevad ravimiteks:

  • refleksi toimemehhanism;
  • müotroopne toimemehhanism;
  • ß-adrenoretseptorite aktiveerimine.

Enamasti on need ravimid ebaefektiivsed, neil on väga lühike tegevus. Nende pikaajaline kasutamine ei ole otstarbekas, kuna selle ravimirühma põhifunktsioon on adjuvantravi.

Antianginaalsete ravimite loetelu

Paljude aastate jooksul kasutatakse nitraatide seas suurepärase terapeutilise toimega vahendeid:

  • Nitrogütseriin on selles rühmas kõige sagedamini kasutatav ravim. Aastate jooksul on seda kasutanud nii patsiendid kui ka kiirabi meeskonna meditsiinitöötajad. Saadaval 1% alkoholi või õlilahuse kujul või tablettidena, see aitab vähendada survet, hapestab südant tänu oma võimele laiendada suuri anumaid.
  • Isosorbiidi dinitraat - toimeaine on sama, mis eelmises ravis, toodetakse mugava aerosooli kujul.
  • Nitrong - suudab säilitada positiivse efekti 8 tundi.
  • Trinitrolong on õhukese polümeerkile kujul olev preparaat, mis on liimitud kummi külge. Selle ravimi eeliseks on kiire toiming 2-3 minuti jooksul, mis kestab kuni 3 tundi.

Beeta-blokaatorite grupi populaarsed ja tõhusad ravimid:

  1. Metoprolool - vähendab kiirendatud südame löögisagedust kiiresti, alandab vererõhku. Aitab vähendada surma riski müokardiinfarktis.
  2. Bisoprolool - normaliseerib südame löögisagedust ja vähendab müokardi vajalikku hapniku hulka südamefunktsiooni pärssimise tõttu.
  3. Atenolool - kõrvaldab arütmogeensed tegurid, vähendab müokardi hapnikutarbimist.

Tõhusad ja sageli kasutatavad blokaatorid on:

  • Nifedipiin - inhibeerib südame kontraktiilset tööd, blokeerides Ca ioonide voolu. See aitab kaasa pärgarterite laienemisele, normaliseerib kõrget vererõhku, vabastades seeläbi südame ja vähendades hapniku suurenenud kulusid.
  • Molsidomin - vähendades vereliistakute kleepumist ja parandades vere omadusi, parandab vereringet. Seda kasutatakse peamiselt profülaktilise toimeainena.

Kõige tavalisemaid ja hästi tuntud südamepuudulikkuse mõjuga ravimeid peetakse:

  1. Papaveriinil ja No-shpu-l on müotroopne toime. Aidata kaasa lihaskoe paranemisele. Spasmolüütilise toime tõttu parandavad nad hapniku transportimist südamelihasesse läbi anumate.
  2. Nonahlaziin - beeta-adrenoretseptor osaleb südame vähendamises. Stimuleerib suurte laevade laienemist.
  3. Validolil on ärritav toime. Mentool toimeainena toimeainena, mis võetakse sublingvaalselt, toimib keele limaskestale ärritava mõjuna, mistõttu tekib suurte anumate refleks.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Antiannaalsed ravimid sisaldavad tohutut loetelu ravimitest, millel on erinevad toimed, terapeutiline toime ja koostis. Erinevad sama grupi ravimid võivad põhjustada tugevaid kõrvaltoimeid ja neil on radikaalselt erinevad vastunäidustused.

Näiteks põhjustab nitroglütseriin veresoonte laiendamise võime tõttu sageli kuuma vilkumise, näo punetust ja mõnikord väga tugevat peavalu. Seda ravimit ei tohiks kasutada koos intrakraniaalse rõhu suurenemisega ajaloos. Üleannustamine põhjustab eluohtlikke tingimusi.

Vastunäidustused

Kaltsiumikanali blokaatoreid kasutatakse hüpotensiivse toime tõttu ettevaatusega alandatud rõhu ja kardiogeense šoki korral. Kõrvaltoimetest:

  • peavalu
  • iiveldus
  • madal vererõhk.

Beeta-adrenoblokaatoreid ei tohi määrata vasospastilise stenokardiaga patsientidele, kes on vastunäidustatud astma, bradükardia, sinusussündroomi sündroomiga patsientidele. Negatiivsetest mõjudest on võimalik:

  • külmad jäsemed;
  • õhupuudus;
  • impulsi ja rõhu vähenemine;
  • peavalu;
  • unisus;
  • ärevus

Need kahjulikud mõjud ei ole ainsad. Ravimi valimisel on vaja arvestada patsiendi seisundit, kaasnevaid haigusi, allergilisi reaktsioone ja rünnaku algust. Kuid isegi see lähenemine ei taga kõrvaltoimete puudumist.

Antianginaalsete ravimite kiire ja tõhus toime aitab arstidel peatada eluohtlikud seisundid. Kõikide haiguste ja seisundite mitmesuguste põhjuste tõttu, mis võivad viia rünnakuni, paljude kliiniliste sümptomite hulka, kaasnevate patoloogiate esinemisega, võimaldab see ravimirühm valida iga patsiendi jaoks sobiva vahendi.

Tuleb meeles pidada, et hoolimata sellest, kui hästi ravim aidas ühel patsiendil, on võimalik, et ta tapab teise, kelle rünnaku põhjuseks on täiesti erinevad põhjused. Et saada kõige positiivsemat mõju antianginaalsete ravimite võtmisel, peate konsulteerima oma arstiga, kes valib kõige optimaalsema ravistrateegia.

2.2.2. Antianginaalsed vahendid

Selle rühma preparaate kasutatakse kardiovaskulaarse süsteemi raskete haiguste - isheemilise südamehaiguse ja selle tüsistuste (müokardiinfarkt) raviks ja ennetamiseks.

IHD patogeneesi aluseks on tasakaal hapnikuvarustuse ja müokardi vahel. Selle tasakaalustamatuse farmakoloogilise kõrvaldamise peamised viisid on: koronaarsete veresoonte laienemine, südamelihase verevoolu suurenemine, müokardi hapnikutarbimise vähenemine, müokardi resistentsuse suurenemine hüpoksia suhtes ning vere reoloogiliste omaduste normaliseerumine.

Toimemehhanismi järgi eristatakse mitmeid rühmi, kus kasutatakse antianginaalseid ravimeid:

1) müokardi hapnikutarbimise vähendamine (b - blokaatorid);

2) südamele hapniku kohaletoimetamise suurendamine (müotroopse spasmoodilise ja adenosiini tüüpi koronaarsed dilateerivad ained);

3) müokardi vajaduse vähendamine hapnikus ja hapniku südamele (nitraadid, kaltsiumi antagonistid) suurenemise suurendamine.

Antianginaalsetele ravimitele on mitmeid nõudeid: neil peab olema agregatsioonivastane toime, soodustama tagatiste teket, mitte andma „röövimise” sündroomi ega tohi avaldada negatiivset mõju lipiidide ja süsivesikute ainevahetusele.

Kaasaegses kardioloogias koronaararterite haiguse ravis ja ennetamises on juhtivad ained nitraadid, β-blokaatorid ja kaltsiumi antagonistid.

Õppetund 21 Antianinaalsed ained

  1. 1. Stenokardiahoogude leevendamiseks ja ennetamiseks kasutatavad vahendid:
  • Nitroglütseriini ja molsidomiini rühm (nitroglütseriin, trinitrolong, sustak, nitrosorbid, isosorbiidmononitraat, monoklassi retard, isoketi retard, molsidomiin).
  • b-blokaatorid (inderaal, nadolool, atenolool, metoprolool, bisoprolool, karvedilool).
  • Kaltsiumikanali blokaatorid (verapamiil, nifedipiin, nikardipiin).

Ravimite omadused: antianginaalse toime algus, ravimite võrdlevad omadused, näidustused ja vastunäidustused. Antianginaalsete ravimite iseloomulikud ratsionaalsed kombinatsioonid.

  1. Müokardiinfarkti ravimiravi aluspõhimõtted. Valuvaigisteid, antiarütmilisi, hemodünaamilisi aineid, trombotsüütide vastaseid aineid, fibrinolüütikume. Müokardiinfarkti ravimiravi aluspõhimõtted. B-blokaatorite ja teiste antianginaalsete ravimite kasutamise tunnused.

Tehke tabel ravimite farmakoloogilisest ja kliinilisest efektiivsusest ja ohutusest: nitrogütseriin, trinitrolong, sustak, isosorbiidmononitraat, molsidomiin, inderaal, metoprolool, karvedilool, verapamiil, nikardipiin.

Ravimite kliiniline ja farmakoloogiline efektiivsus

* Laiendab veresooni ja alandab vererõhku - vähendab südame koormust.

* Laiendab suuri koronaarlaevu ja parandab tagatise ringlust (suurendab hapniku kohaletoimetamist).

(* See edendab verevoolu ümberjaotumist müokardis isheemia kasuks.)

(* Vähendab südameinfarkti südameid isheemilise kahjustuse korral.)

(* Vasaku vatsakese puudulikkus, sealhulgas müokardiinfarkt).

* Vähendab südame mahu koormust.

* Vähendab südamelihase vajadust hapniku suhtes.

* Vähendab müokardi hapnikutarbimist, vähendades nii eelsalvestust kui ka järelkoormust, samuti vähendades vatsakese seinte pinget südame mahu vähenemise tõttu.

* Edendab koronaarverevoolu ümberjaotumist aladel, kus vereringe on vähenenud.

* Löögi vältimine.

* Vähendab südamelihase hapnikutarbimist, vähendades eelkoormust.

* Võib laiendada vasodilatatsiooni kitsendatud koronaarartereid, parandab tagatise ringlust.

(* Südame paispuudulikkusega patsientidel, vähendades eelsalvestust, aitab see vähendada südameid.)

(* vasaku vatsakese puudulikkus, kongestiivne südamepuudulikkus (kombinatsioonis südame glükosiidide ja / või diureetikumidega), pulmonaalne hüpertensioon.)

* Aeglustab AV juhtimist.

* Vähendab müokardi kontraktiilsust.

* Vähendab müokardi hapnikutarbimist.

* Vähendab müokardi erutatavust.

* Vähendab müokardi hapnikutarbimist.

* Suurendab treeningtolerantsi.

* Aeglustab AV juhtivust

* Müokardiinfarkt (äge faas).

* Põhjustab perifeersete veresoonte laienemist, vähendades seeläbi süsteemset veresoonte resistentsust.

* Vähendab perifeerset arteritooni, ümmargust kaela

* Vähendab müokardi hapnikutarbimist.

* Sellel on vasodilatsioon, hüpotensiivne, negatiivne inno- ja kronotroopne toime.

* Vähendab oluliselt AV-ühenduse juhtivust, pikendab selle refraktiivsuse perioodi, pärsib sinusõlme automatismi.

* Vähendab süsteemset vererõhku.

* Praktiliselt mingit mõju müokardi kontraktiilsusele.

Ravimite ohutuse karakteristikud

ei ole mõeldud angina pectorise ägeda rünnaku leevendamiseks.

* Naha allergilised reaktsioonid.

Et oleks võimalik valida rühma ja konkreetset ravimit, selle annustamisvormi, annust, manustamisviisi, annustamisskeemi erinevate stenokardia vormide raviks ja ennetamiseks ning kirjutada retseptidesse: nitroglütseriin, trinitrolong, sustak, isosorbiidmononitraat, molsidomiin, anapriliin, metoprolool, bisoprolool, verapamiil, karvedilool.

D.S.Po 1 tablett keele all välimus

D.S. 3 tilka keele alla

(suhkru kuubil)

S. Kummiplaadid 1-2-3 korda päevas

enne eeldatavat füüsilist

D.S.Po 1 sakk. 3 korda päevas sees.

30–40 minutit enne oodatust

D.S. ½ tableti 2 korda päevas.

D.S.Po 1 tablett 2 korda päevas.

D. t. d. N. 50 vahekaardil.

S. ½ tableti kohta 3 korda päevas.

D S.Po 2 tabletti 2 korda päevas.

Krampide ennetamiseks

D.S. 1 tabletil hommikul tohchakil

D.S. 1 sakk. 3 korda päevas.

Stenokardiaga.

D.S.Po 1 tab.1 esimesel 2 päeval päevas.

Seejärel 2 tabletti 2 korda päevas.

Klassitöö

  1. Käivitage testimisülesanded
  1. Kaltsiumikanali blokaatorid hõlmavad järgmist:

A. Anaprilin B. Trinitrolong V. Diltiazem G. Dipyridamole D. Atenolol

  1. Nitraatide rühma kuuluvate ravimite hulka kuuluvad:

A. Verapamil B. Kapoten V. Nitrogütseriin G. Anaprilin D. Riboxin

  1. Ebastabiilse stenokardia rünnaku leevendamiseks:

A. Nitrogütseriin B. Riboxin V. Karvedilool G. Anaprilin D. Metoprolol

  1. β-blokaatorid:

A. Bradüstoolsete arütmiate korral

B. Stabiilse stenokardia rünnakute vältimiseks

B. Ebastabiilse stenokardia rünnakute leevendamiseks

D. Müokardi infarkti AV-blokaadi kõrvaldamiseks

D. Ägeda südamepuudulikkuse raviks müokardiinfarktis

  1. Nitroglütseriin vähendab müokardi hapnikutarbimist, sest:

A. Vähendab südame eelsalvestust

B. Suurendab südame järelkoormust

B. Sellel on otsene inhibeeriv toime müokardi kontraktiilsusele.

G. põhjustab südame löögisageduse vähenemist

D. Suurendab südame löögisagedust

  1. Tuvastage antianginaalsete mõjude kohaldamise kohad
  1. Lahendada situatsiooniprobleeme toodete valimisel stenokardia raviks ja ennetamiseks

Ülesande number 1

Terapeudi vastuvõtul tekkis patsiendil paroksüsmaalne valu rõhuva, kitsendava loomuse eelses piirkonnas, mis kiirgab vasaku õla ja vasaku käe. Kontrollimise ajal: HR-70 minutis, BP-130/80 mm Hg. Art. Millist farmakoloogilist ainet tuleks määrata anginaalse rünnaku leevendamiseks:

  1. Metoprolool 2. Nifedipiin 3. Nitrogütseriin 4. Riboksiin 5. Tiklopidiin

Probleem nr 2

57-aastane mees heidab esile eesnäärme piirkonnas rõhuvaid, kitsendavaid valusid, mis esinevad füüsilise ja emotsionaalse pingutuse ajal, mis kiirgab vasakule õlale ja mille peatab nitroglütseriin. Lisaks kaebab patsient südamepuudulikkusest. Eksamil: arütmiline süda kõlab, HR - 100 lööki minutis, vererõhk - 140/80 mm Hg. EKG: sinuse rütm, sagedased kodade ekstrasüstoolid. Millised antianginaalsed ravimid patsiendile näidatakse:

  1. Tiklodipiin 2. Verapamiil 3. Nifedipiin 4. Metoprolool 5. Isosorbiidmononitraat

Ülesande number 3

60-aastane mees heidab esile eesnäärme piirkonnas rõhuvaid, kitsendavaid valusid, mis tulenevad kolmanda korruse tõusust, mis kiirgab vasakule õlale. Anamneesist selgus, et patsient on pikka aega kannatanud hüpertensiooni all. Eksamil: rütmiline süda, südame löögisagedus - 55 lööki minutis, vererõhk - 160/80 mm Hg. Diagnoositud südame isheemiatõbi, stabiilne stenokardia, hüpertensioon 2 spl. Millised antianginaalsed ravimid patsiendile näidatakse:

  1. Anapriliin 2. Verapamiil 3. Nifedipiin 4. Metoprolool 5. Isosorbid mononitraat
  1. Lahendada olukorda puudutavad probleemid stenokardia raviks ja ennetamiseks kasutatavate toodete valimisel, võttes arvesse nende kõrval- ja toksilisi mõjusid, samuti patsiendi seisundit.

Ülesande nr 4 ülesanne

Patsient N., 40 aastat vana, lubati kardioloogias osaleda südame isheemiatõve diagnoosiga, stabiilse stenokardiaga, 3. funktsionaalrühmaga; hüpertensioon, II artikkel, HIIA. Anamneesist selgus, et viimase viie aasta jooksul on tal bronhiaalastma. Objektiivne uurimine: nahk on roosa, kopsudes hingamine on raske, vilistav hingamine. HR - 70 lööki minutis, vererõhk - 150/90 mm. Hg Art.

Milliseid ravimeid võib põhihaiguse raviks määrata?

  1. Anapriliin 2. Diltiaseem 3. Oksprenolool 4. Sustac forte 5. Nitrogütseriin

Probleem nr 5

48-aastasele patsiendile anti kaebusi, mis puudutasid treeningu ajal esinenud valu rinnus, mille peatas nitroglütseriin. 3 aastat tagasi kannatas müokardiinfarkt. Määrati anapriliini 160 mg ööpäevas, säilitati 19,2 mg päevas.

Millised kõrvaltoimed võivad tekkida selle antianginaalsete ravimite kombinatsiooniga?

  1. Bradükardia 2. Tahhükardia 3. Hüpotensioon 4. Iiveldus, oksendamine, kõhuvalu 5. Vedelikupeetus, jalgade turse

Probleem nr 6

53-aastane patsient, kes pidevalt kasutas 160 mg anapriliini päevas stenokardia rünnakute ennetamiseks, tekkis üldine nõrkus, unisus, peavalu, pearinglus. Uurimisel: kahvatu nahk, helitugev süda, rütmiline, 52 lööki minutis. HELL - 90/60 mm. Hg Art. EKG - sinusbradükardia 50 minutis, AV-plokk 1 aste. Sinu taktika?

  1. Tühista Inderal ja kirjuta teine ​​ravim
  2. Intravenoosne nimetab atropiini
  3. Vähendage anapriili annust 60 mg-ni päevas
  1. Ratsionaalse kombineeritud farmakoteraapia põhjendus, võttes arvesse antihüpertensiivsete ravimite farmakoloogilist ja farmatseutilist koostoimet

ANTIANGINAALSED RAVIMID

Antianginaalsed ravimid - ravimite rühm, mis on ette nähtud stenokardia ennetamiseks ja raviks. Need fondid said oma grupi nime just latinakeelsest stenokardiast - stenokardiast.

Antianginaalsed ravimid liigitatakse mitmesse rühma.

Antiannaalne klassifikatsioon

1. Ravimid, mis vähendavad müokardi hapnikutarbimist

1.1. Orgaanilised nitraadid - nitroglütseriin;

- pikendatud nitroglütseriini vormid (sustak, trinitrolong, nitrong, nitroderm, eriniit, nitrosorbit jne)

1.2.1. Mitteselektiivsed / 3- ja / või 3-blokeerijad

1.2.2. Selektiivsed f-blokaatorid

- bisoprolool ja teised

1.3. Aeglane kaltsiumikanali blokaator

1.3.1. Fenüülamüülamiini derivaadid

1.3.2. Dihüdropüridiini derivaadid

1.3.3. Bensodiasepiini derivaadid

2. Ravimid, mis suurendavad vere ja hapniku voolu südamelihasesse

2.2. Koronarolüütilised ained;

- Dimetüülksantiinid (teofülliin, teofromiin);

- Drotaveriinvesinikkloriid (no-shpa).

2.3. Erinevate rühmade antianginaalsed ravimid.

3. Ravimid, mis optimeerivad müokardi metaboolseid protsesse

Antianginaalsete ravimite farmakoloogilised omadused

1.1. Orgaanilised nitraadid.

Orgaaniliste nitraatide ajalugu pärineb aastast 1847, kui Itaalia keemik Askanio Sobrero sünteesis nitroglütseriini. Esialgu olid teada ainult selle aine plahvatusohtlikud omadused, mistõttu seda nimetati sel ajal püroglütseriiniks. Aastal 1867 lõi ​​Alfred Nobel nitroglütseriini baasil dünamiidi, sõjalist lõhkeainet, mida kasutati siiani.

Kuid isegi Sobrero juhtis kõigepealt tähelepanu rasketele peavaludele, mis olid põhjustatud väikese koguse nitroglütseriini keele testimisest. Seejärel algasid nitroglütseriini aktiivsed farmakoloogilised uuringud ja 1867. aastal kasutati seda esimest korda insultide raviks. Irooniline, et üks esimesi nitroglütseriiniga ravitud patsiente oli Alfred Nobel, kes kannatas pikka aega angiinist.

Nitroglütseriin on glütserooli ja lämmastikhappe ester (joonis 1). Läbipaistev viskoosne mittelenduv vedelik (nagu õli), kalduvus ülehooldusele. Seguneb orgaaniliste lahustitega, mis on vees peaaegu lahustumatud. Kuumutades veega kuni 80 ° C, hüdrolüüsitakse. Mürgine, imendub läbi naha, põhjustab peavalu. Väga tundlik löögi, hõõrdumise, kõrgete temperatuuride, ootamatu soojuse jne suhtes.

Joonis fig. 1. Nitroglütseriini keemiline valem

Nitrogütseriini kui ravimit kasutatakse keele all lahusena suhkru tükis või tablettidena.

Rp: Sol. Nitroglycerini spirituosae 1% - 5 ml

D.S. 2 tilka keele alla suhkru tükis.

Rp. Nitrogütseriinid 0,0005 D.t.d. 40

D.S. J tableti keele all.

Nitroglütseriini antianginaalsed toimemehhanismid

Nitroglütseriinil on üsna keeruline toimemehhanism, mida saab jagada kaheks tasandiks: rakuline ja süsteemne.

Nitroglütseriini raku toime algab hüdrolüüsiga antud aine molekuli kehas ja lämmastikoksiidi (NO) vabanemisest. Vabanenud lämmastikoksiid müotsüütides stimuleerib membraanensüümi guanülaattsüklaasi, mis soodustab cGMP sünteesi GTP-st. Kogunenud cGMP aitab kaasa Ca2 ', Mg2 * -ATPaasi aktiveerimisele, mis vabastab rakust kaltsiumioone (joonis 2). Selle tulemusena väheneb aktomüosiini komplekside arv ja veresoonte (peamiselt veenide) silelihased lõõgastuvad.

Veresoonte lõdvestumine põhjustab süsteemseid muutusi, mis määravad nitraatide antianginaalse toime. Nende hulka kuuluvad 4 efekti:

align = vasak hspace = 7> i

, Ca ioonide vabanemine rakust

1. Veenide lõõgastamine - "venoosse rõhu vähendamine", vähendades südamiku eelsalvestust (süda on võimeline puhkama, seega väheneb selle hapnikutarve).

2. Arterite lõdvestumine - vererõhu langus - "südame järelkoormuse vähendamine" vähendab südame vajadust hapniku järele.

3. Koronaararterite laienemine -> hapniku voolu suurenemine südamelihasesse (eeldusel, et pärgarterite laienemine on üldse võimalik, vt IHD põhjuseid).

4. Tagatiste (reservväli) avaldamine müokardis -> isheemia suhtes kõige vastuvõtlikumad endokardi verevarustuse parandamine.

Pärast nitroglütseriini kasutamist võib esineda mitmeid kõrvaltoimeid;

- suurenenud koljusisene rõhk;

- tagasilöögi sündroom (rikošett): vererõhu tõus, stenokardiahoogude järsk katkestamine;

Seoses nitroglütseriiniga tuleb märkida, et seda kasutatakse ainult IHD rünnakute leevendamiseks Pärast toimeaine imendumist vereringesse kiiresti (mõne minuti jooksul) moodustunud lämmastikoksiid laguneb organismi ensüümide poolt ja kaotab toime.

Seda silmas pidades rakendab stenokardia pikaajaline ravi pikendatud nitroglütseriini vorme (tabel 1). Nende toodete toimeaine nende toimemehhanismid on sarnased nitroglütseriiniga. Toime pikenemine saavutatakse ainult tehnoloogiliste meetoditega, mis ei ole otseselt seotud farmakoloogiaga.

Annusvormide farmakokineetilised parameetrid

Nende ravimite antianginaalse toime mehhanism on see, et nad blokeerivad (i1-adrenoretseptorid müokardis. Selle tulemusena inhibeeritakse adenülaattsüklaasi, väheneb cAMP, inhibeeritakse proteiinkinaase, inhibeeritakse kaltsiumikanaleid kardiomüotsüütides, kaltsiumi tarbimine väheneb rakkude sees, väheneb kaltsiumi tarbimine rakkude sees, väheneb kaltsiumi tarbimine rakkude sees, väheneb kaltsiumi tarbimine rakkude sees, väheneb kaltsiumi tarbimine rakkude sees, väheneb kaltsiumi tarbimine rakkude sees, väheneb kaltsiumi tarbimine rakkude sees, väheneb kaltsiumi tarbimine rakkude sees, südametugevus väheneb t kokkutõmbed (joonis 2), mistõttu väheneb müokardi hapnikutarve.

1.3. Aeglane kaltsiumikanali blokaator (BPC).

BPC rakulise toime mehhanism seisneb L-tüüpi kaltsiumikanalite blokaadis („aeglased” kaltsiumikanalid) müokardirakkude ja koronaar- ja kõhuõõne silelihaste membraanil (joonis 2). Selle tulemusena ei kaasata nendesse rakkudesse kaltsiumi, väheneb südame löögisagedus ja südame-veresoonkonna süsteem, veresoonte lõdvestumine, müokardi hapnikutarbimise vähenemine ja verevarustuse suurenemine südamesse.

Veelgi enam, erinevate alarühmade ravimitel on nende toime erinev kude tropism. Näiteks fenüülalküülamiini ja bensodiasepiini BPC derivaatidel on suurem mõju müokardile, mis tähendab, et müokardi hapnikutarbimise vähenemine on sel juhul tingitud südame töö otsesest nõrgenemisest. Samal ajal mõjutavad dihüdropüridiini derivaadid peamiselt veresoonte silelihaseid, mis põhjustab nende laienemist, alandab vererõhku ja vähendab müokardi järelkoormust. Selle tulemusena väheneb

müokardi hapnikutarve. Lisaks laiendavad nad koronaarseid veresooni (kui võimalik), suurendades verele ja hapnikule südamesse.

Lisage, et BPC nõrgendab trombotsüütide agregatsiooni, sest need vähendavad kaltsiumi kontsentratsiooni. See mõju annab täiendava panuse antianginaalsesse üldmõju trombotsüütide agregatsiooni vähenemise tõttu muutub veri vähem viskoosseks ja seda on kergem pumbata läbi keha (vähendades müokardi koormust + suurenevat verevarustust südames).

2. Ravimid, mis suurendavad vere ja hapniku voolu südamelihasesse.

Validool on kompleksne ravim. Sisaldab mentoolilahust isovalerhappe metüülestris. Validooli kasutatakse keele all. Tänu oma mentoolikoostisele stimuleerib see suuõõnes külma retseptoreid. Nendest retseptoritest edastatakse impulsse refleksi kaare afferentsesse (kasvavasse) ossa emakakaela seljaaju sümpaatilise närvisüsteemi keskpunktidesse. Need keskused on põnevil, pärast mida suunatakse impulsside vool kaare kaarjas (kahanevas) osas koronaar-anumatesse, aktiveerides nendes anumates paiknevaid P, -adrenoretseptoreid. Selle tulemusena laienevad koronaarsed veresooned, mis põhjustab müokardi verevoolu suurenemist.

Sobivus on madal, sest enamikul juhtudel ei saa sklerootilisi koronaarseid veresooni sel viisil leevendada (vt CHD põhjuseid).

2.2. Koronarolüütilised ained

Nende ainete toimemehhanismi aluseks on võime inhibeerida fosfodiesteraasi aktiivsust pärgarterite silelihaste rakkudes (joonis 2). See toob kaasa cAMP akumulatsiooni, proteiinkinaaside aktivatsiooni ja endoplasmaatilise retiikulumi Ca2'-ATPaasi stimuleerimist. Selle tulemusena surutakse tsütoplasmas sisalduvad kaltsiumioonid EPR-sse, vaba kaltsiumi kontsentratsioon tsütoplasmas väheneb, aktomüosiini komplekside arv väheneb. Koronaarsete veresoonte lõdvestumine ja müokardi verevarustuse suurenemine.

Koronarolüütiliste ainete kasutamine praktikas on vähese efektiivsuse tõttu väga piiratud, mille põhjused on identsed validooliga.

2.3. Erinevate rühmade antianginaalsed ravimid

Amiodaroon on ravim, millel on mitut tüüpi farmakoloogiline aktiivsus, peamiselt - antiarütmiline toime (vt loengut "Antiarütmilised ravimid"). Sellegipoolest leiab ta stenokardia ravis üsna laialdast kasutamist, eriti nendel vormidel, mis on kombineeritud arütmiatega.

Amiodaroon blokeerib kalium-, kaltsiumi- ja naatriumikanaleid kardiomüotsüütides. Lisaks pärsib see (^ -adrenoretseptoreid südamelihases. Lõpuks, amiodaroonil on võime inhibeerida glükagooni retseptoreid. Tuletame meelde, et glükagoon on pankrease hormoon, mis suurendab veres glükoosi. Samuti on teada, et glükagooni retseptoreid leidub ka müokardia ja nende põnevus toob kaasa südame suurenenud töö.

Kokkuvõttes aitavad ülalmainitud kolm liiki tegevust kaasa südame töö vähenemisele ja müokardi hapnikutarbimise vähenemisele.

Dipüridamoolil on ka farmakoloogilised omadused. Esiteks rikub see adenosiini tagasihaardet ja pärsib adenosiini deaminaasi ensüümi, mis viib adenosiini akumuleerumiseni pärgarterites. Viimane stimuleerib puriiniretseptoreid koronaarsete veresoonte lihasseinas, vähendades nende tooni. Lisaks inhibeerib dipüridamool fosfodiesteraasi aktiivsust, mis viib cAMP akumulatsiooni ja koronaararterite laienemisele. Kokkuvõttes suurendavad kirjeldatud kaks toimet vere voolu müokardisse, kõrvaldades selle isheemia.

3. Ravimid, mis optimeerivad müokardi metaboolseid protsesse.

Toimemehhanism on tuletatud (nukleosiidi) puriinist. ATP eelkäijana suurendab see paljude Krebsi tsükli ensüümide aktiivsust, stimuleerib nukleotiidide sünteesi, omab positiivset mõju metaboolsetele protsessidele müokardis ja parandab koronaarset vereringet.

3.2. Trimetasidiin (preduktiivne)

Sellel on antianginaalne, koronarodileeriv, antihüpoksiline ja hüpotensiivne toime. Otseselt mõjutab aju kardiovaskulaate ja neuroneid, optimeerib nende ainevahetust ja funktsiooni. Tsütoprotektiivne toime on tingitud energiapotentsiaali suurenemisest, oksüdeerija aktiveerimisest

hapnikutarbimise dekarboksüülimine ja ratsionaliseerimine (suurenenud aeroobne glükolüüs ja rasvhapete oksüdatsiooni blokeerimine).

Antianginaalsed vahendid - ravimite ja ravimite loetelu

Farmakoloogilise toime kirjeldus

Ravimite antianginaalne toime on müokardi isheemia sümptomite kõrvaldamine (isheemilise südamehaigusega patsientidel). Selle toime mehhanism on seotud südamelihase eelsalvestuse vähenemisega, paranenud verevarustusega müokardi subendokardiaalsetes osades, koronaarsete veresoonte epikardi sektsioonis, tagatud koronaarsete veresoonte laienemises, adrenergiliste retseptorite blokaadis ja kaltsiumikanalites, kaaliumikanalite aktiveerimises. Selle tulemusena väheneb venoosne verevool müokardisse, müokardi hapnikutarve, perifeerse vaskulaarse resistentsuse, valu sündroomi raskusaste; vähendab survet aatriumis ja kopsuarteris. Anitanginaalsel toimel on järgmised ravimite rühmad: nitraadid (koronarodilaatorid), β-adrenergilised blokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid, kardioprotektiivsed ained, samuti sinusõlme If-kanalite inhibiitorid. Antianginaalset toimet kasutavaid ravimeid kasutatakse südame isheemiatõve mitmesuguste vormide ravis ning selle ägenemiste ärahoidmisel.

Narkootikumide otsing

Farmakoloogilise toimega preparaadid "Antianginal"

  • A
  • Adalat (infusioonilahus)
  • Adalat SL (tahvelarvutid)
  • Acridilol (tabletid)
  • Akridipiin (tabletid)
  • Altiazem PP (kapsel)
  • Albetor (lahus intravenoosseks manustamiseks)
  • Albetor (tabletid)
  • Amiodaroon (tabletid)
  • Amiodarone Belupo (tabletid)
  • Amlovas (tabletid)
  • Amlodipiin (tabletid)
  • Amlodipine Sandoz (tabletid)
  • Amlotop (tabletid)
  • Anapriliin (tabletid)
  • Anaprilina süst 0,25% (süstelahus)
  • Anaprilina tabletid (tabletid)
  • Ankardin (tabletid)
  • Antisten (suukaudsed tabletid)
  • Antisten MB (suukaudsed tabletid)
  • Aritel (aerosool)
  • Aritel Cor (suukaudsed tabletid)
  • Atenobeen (suukaudsed tabletid)
  • Atenolaan (suukaudsed tabletid)
  • Atenolool (pulbriline aine)
  • Atenolool (suukaudsed tabletid)
  • Atenolol STADA (suukaudsed tabletid)
  • Atenolool-Adzhio (suukaudsed tabletid)
  • Atenolool-AKOS (suukaudsed tabletid)
  • Atenolool-Acre (suukaudsed tabletid)
  • Atenolol-ratiofarm (suukaudsed tabletid)
  • Atenolol-Teva (suukaudsed tabletid)
  • Atenolool-UBF (suukaudsed tabletid)
  • Atenolool-FPO (suukaudsed tabletid)
  • Atenosan (suukaudsed tabletid)
  • Acecor (suukaudsed tabletid)
  • Aerosoniit (aerosool kohalikuks kasutamiseks)
  • B
  • BetaCard (suukaudsed tabletid)
  • Betalok (lahus intravenoosseks manustamiseks)
  • Betalok (suukaudsed tabletid)
  • Betalok ZOK (suukaudsed tabletid)
  • Bidop (suukaudsed tabletid)
  • Binelol (suukaudsed tabletid)
  • Biol (kapsel)
  • Biol (suukaudsed tabletid)
  • Biprol (suukaudsed tabletid)
  • Bisogamma (suukaudsed tabletid)
  • Bisocard (suukaudsed tabletid)
  • Bisomor (lüofilisaat intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahuse valmistamiseks)
  • Bisomor (suukaudsed tabletid)
  • Breviblok (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Breviblok (infusioonilahus)
  • Breviblok (intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus)
  • Binaalsed (suukaudsed tabletid)
  • Binaalne (infusioonilahus)
  • Sisse
  • Vazokardin (suukaudsed tabletid)
  • Vasomag (kapsel)
  • Vasomag (süstelahus)
  • Vedicardool (suukaudsed tabletid)
  • Velorin 100 (suukaudsed tabletid)
  • Veracard (kapsel)
  • Verapamiil (Dragee)
  • Verapamiil (suukaudsed tabletid)
  • Verapamiil (infusioonilahus)
  • Verapamiil (süstelahus)
  • Verapamiil (Mival) (suukaudsed tabletid)
  • Verapamil-LekT (suukaudsed tabletid)
  • Verapamil ratiopharm (suukaudsed tabletid)
  • Verapamil-Eskom (infusioonilahus)
  • VERAPAMILA HYDROCHLORIDE (suukaudsed tabletid)
  • Whisken (suukaudsed tabletid)
  • D
  • Deponit 10 (liimid (Emplastra))
  • Deprenorm MB (suukaudsed tabletid)
  • Diakordin 120 Retard (suukaudsed tabletid)
  • Diakordin 60 (suukaudsed tabletid)
  • Diakordin 90 Retard (suukaudsed tabletid)
  • Dilasid (suukaudsed tabletid)
  • Dilatrend (suukaudsed tabletid)
  • Diltiaseemvesinikkloriid (suukaudsed tabletid)
  • Diltiaseem Lannakher (suukaudsed tabletid)
  • Diltiazem-ratiofarm (suukaudsed tabletid)
  • H
  • Sildiin (suukaudsed tabletid)
  • Ja
  • Ivabradina vesinikkloriid (pulbriline aine)
  • Isakardiin (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Iso Mac Retard (kapsel)
  • Isoket (Spray)
  • Isoket (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Izolong (kapsel)
  • Isomonaat (suukaudsed tabletid)
  • Isoptiin (suukaudsed tabletid)
  • Isoptiin (lahus intravenoosseks manustamiseks)
  • Isoptin CP 240 (suukaudsed tabletid)
  • Et
  • Kaveril (suukaudsed tabletid)
  • Caduet (suukaudsed tabletid)
  • Karvedilool (pulbriline aine)
  • Karvedilool (aine)
  • Karvedilool (suukaudsed tabletid)
  • Carvedilol Sandoz (suukaudsed tabletid)
  • Carvendrend (suukaudsed tabletid)
  • Carvidil (suukaudsed tabletid)
  • Cardix (kapsel)
  • Cardix Mono (kapsel)
  • Cardiodaroon (intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus)
  • Cardiodarone (suukaudsed tabletid)
  • Concor (suukaudsed tabletid)
  • Coraxan (suukaudsed tabletid)
  • Korbis (suukaudsed tabletid)
  • Corvadil (suukaudsed tabletid)
  • Korvaton (suukaudsed tabletid)
  • Corvitol 100 (suukaudsed tabletid)
  • Corvitol 50 (suukaudsed tabletid)
  • Korgard (suukaudsed tabletid)
  • Kordanum (suukaudsed tabletid)
  • Kordafen (suukaudsed tabletid)
  • Kordaflex (suukaudsed tabletid)
  • Kordaflex RD (suukaudsed tabletid)
  • Kordinorm (suukaudsed tabletid)
  • Cordipin (suukaudsed tabletid)
  • Corinfar (suukaudsed tabletid)
  • Corinfar UNO (suukaudsed tabletid)
  • L
  • Lekoptiin (suukaudsed tabletid)
  • Lekoptiin (süstelahus)
  • Lokren (suukaudsed tabletid)
  • M
  • Medatern (kapsel)
  • Meldoonium (kapsel)
  • Meldoonium (süstelahus)
  • Meldoonium (aine pulber)
  • Meldony-Eskom (süstelahus)
  • Meldoonia dihüdraat (aine pulber)
  • Melfor (kapsel)
  • Metagard (suukaudsed tabletid)
  • Metocard (suukaudsed tabletid)
  • Metocore Adipharm (süstelahus)
  • Metocor Adipharm (suukaudsed tabletid)
  • Metolool (suukaudsed tabletid)
  • Metoprolool (suukaudsed tabletid)
  • Metoprolol Organics (suukaudsed tabletid)
  • Metoprolol-OBL (suukaudsed tabletid)
  • Metoprolool-Acry (suukaudsed tabletid)
  • Metoprolol ratiopharm (suukaudsed tabletid)
  • Metoproloolsuktsinaat (aine pulber)
  • Metoprolooltartraat (pulbriline aine)
  • Midolat (kapsel)
  • Mildronaat (kapsel)
  • Mildronaat (süstelahus)
  • Mildronaat (siirup)
  • Monizid (suukaudsed tabletid)
  • Monisool (suukaudsed tabletid)
  • Mono Mac (suukaudsed tabletid)
  • Mono Mac 50 D (suukaudsed tabletid)
  • Mono Mac Depot (suukaudsed tabletid)
  • Mono Rom Retard (kapsel)
  • Monolong (kapsel)
  • Mononiit (suukaudsed tabletid)
  • Monosan (suukaudsed tabletid)
  • Monochinkve (suukaudsed tabletid)
  • Monochinkve retard (kapsel)
  • H
  • Nebivolol Stada (suukaudsed tabletid)
  • Nebivolol-Teva (suukaudsed tabletid)
  • Nebivolol-Chaykafarma (suukaudsed tabletid)
  • Nebivolooli vesinikkloriid (pulbriline aine)
  • Nebicor Adipharm (suukaudsed tabletid)
  • Nebilan Lannaher (suukaudsed tabletid)
  • Nebilet (suukaudsed tabletid)
  • Neilong AM (suukaudsed tabletid)
  • Neilong N (suukaudsed tabletid)
  • Nevotenz (suukaudsed tabletid)
  • Nicardia (suukaudsed tabletid)
  • Nicardia (kapsel)
  • Nikorandil (aine pulber)
  • Niperten (suukaudsed tabletid)
  • Nirmin (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Nit-ret (suukaudsed tabletid)
  • Nitradisk (transdermaalne terapeutiline juhtiv süsteem)
  • Nitro (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Nitro Mack (kapsel)
  • Nitro Mak (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Nitro POL infusioon (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Nitro-Dur (transdermaalne terapeutiline süsteem)
  • Nitro-Nick (suukaudsed tabletid)
  • Nitroglütseriin (kapsel)
  • Nitroglütseriin (infusioonilahuse kontsentraat) t
  • Nitroglütseriin (lahus intravenoosseks manustamiseks) t
  • Nitroglütseriin (pihusti)
  • Nitroglütseriin (aine)
  • Nitroglütseriin (keelealused tabletid)
  • Nitroglütseriin (suukaudsed tabletid)
  • Microgranule Nitroglyseriin (aine)
  • Nyroglütseriin Nycomed (keelealused tabletid)
  • Nitroglütseriin koos glükoosiga (aine pulber)
  • Nitroglütseriin koos laktoosiga (aine pulber)
  • Nitrogütseriini forte (pooltöödeldud granulaat)
  • Nitrogranulong (suukaudsed tabletid)
  • Nitroject (infusioonilahus)
  • Nitrokor (suukaudsed tilgad)
  • Nitrokor (kapsel)
  • Nitrokor (keelealused tabletid)
  • Nitrolingval-aerosool (aerosool)
  • Nitrong (suukaudsed tabletid)
  • Nitroperuteeni TTS (transdermaalne terapeutiline süsteem)
  • Nitrosorbiid (aine pulber)
  • Nitrosorbid (suukaudsed tabletid)
  • Nitrosorbid-Rusfar (suukaudsed tabletid)
  • Nitrospray (pihusti)
  • Nitrospray-ICN (pihusti)
  • Nitroprint (pihusti)
  • Nifadil (suukaudsed tabletid)
  • Nifebeen (suukaudse manustamise tilgad)
  • Nifebene (kapsel)
  • Nifegeksal (suukaudsed tabletid)
  • Nifelat (suukaudsed tabletid)
  • Nifelat Q (suukaudsed tabletid)
  • Nifelat P (suukaudsed tabletid)
  • Nifesaan (suukaudsed tabletid)
  • Norvask (suukaudsed tabletid)
  • Normodipiin (suukaudsed tabletid)
  • Oh
  • Obzidan (süstelahus)
  • Obzidaan (suukaudsed tabletid)
  • Omelar Cardio (suukaudsed tabletid)
  • Ormidol (suukaudsed tabletid)
  • Osmo-Adalat (suukaudsed tabletid)
  • F
  • Pentacard-10 (suukaudsed tabletid)
  • Pentacard-20 (suukaudsed tabletid)
  • Pentacard-40 (suukaudsed tabletid)
  • Perlinganiit (infusioonilahuse kontsentraat)
  • Plendil (suukaudsed tabletid)
  • Posicore (suukaudsed tabletid)
  • Predisiin (suukaudsed tabletid)
  • Preductal (suukaudsed tabletid)
  • Preductal MV (suukaudsed tabletid)
  • Precard (suukaudsed tabletid)
  • Priorm (suukaudsed tabletid)
  • Propranobeen (suukaudsed tabletid)
  • Propranobeen (kapsel)
  • Propranolool (suukaudsed tabletid)
  • Propranolol Nycomed (aerosool)
  • R
  • Recardium (suukaudsed tabletid)
  • Rimecor (suukaudsed tabletid)
  • Koos
  • Sandonorm (suukaudsed tabletid)
  • Sanfidipiin (kapsel)
  • Sedacoron (lahendus)
  • Sedacoron (suukaudsed tabletid)
  • Sektraalne (suukaudsed tabletid)
  • Sinar (tabletid)
  • Sponif 10 (tabletid)
  • Stamlo (tabletid)
  • Stamlo M (tabletid)
  • Sustac Forte (tabletid)
  • Sustonit (tabletid)
  • T
  • Talliton (suukaudsed tabletid)
  • Trimepranool (suukaudsed tabletid)
  • Trimetasid (suukaudsed tabletid)
  • F
  • Felodip (suukaudsed tabletid)
  • C
  • Celiprol (suukaudsed tabletid)
  • Uh
  • Egilok (suukaudsed tabletid)
  • Egilok Retard (suukaudsed tabletid)
  • Estecor (suukaudsed tabletid)
  • Efox 20 (suukaudsed tabletid)
  • Efox Long (kapsel)
  • Efox Long (suukaudsed tabletid)

Tähelepanu! Selles ravijuhendis esitatud teave on mõeldud meditsiinitöötajatele ja ei tohiks olla isepuhastamise aluseks. Ravimite kirjeldused on esitatud tutvumiseks ja ei ole mõeldud ravi määramiseks ilma arsti osaluseta. On vastunäidustusi. Patsiendid vajavad asjatundlikku nõu!

Kui olete huvitatud mõnest muust antianginaalsest ravimist ja preparaadist, nende kirjeldustest ja kasutusjuhistest, sünonüümidest ja analoogidest, siis teave vabanemise koostise ja vormi kohta, kasutustingimused ja kõrvaltoimed, kasutamisviisid, annused ja vastunäidustused, laste ravimeid käsitlevad märkused, vastsündinud ja rasedad naised, ravimite hind ja ülevaated või teil on muid küsimusi ja ettepanekuid - kirjutage meile, me püüame kindlasti teid aidata.

Antianginaalsed vahendid

Koronaarse puudulikkusega seotud patoloogiliste seisundite rühm ühendatakse terminiga "koronaarhaiguse haigus" (IHD). Maailma Terviseorganisatsiooni ekspertide soovituste kohaselt (1979) on mitmeid CHD-klasse. Nende vormide hulgas on oluline koht sellise ühise patoloogiaga nagu stenokardia (või stenokardia), samuti müokardiinfarkt. Stenokardia latinakeelne nimetus on stenokardia. Sellega seoses nimetatakse stenokardia raviks kasutatavaid aineid antianginaalseks või antianginaalseks.

Angina sündroom, mida Geberden klassikaliselt kirjeldas 1768. aastal, avaldub paroksüsmaalse lühiajalise valu all, mis paikneb sagedamini rinnaku taga, sobiva kiiritusega käe külge, mis tekib pärast füüsilist tööd või puhkust ja tavaliselt vahistatakse 1-10 minuti jooksul. Üldiselt kestab iseenesest mööduv rünnak 5-6 minutit, vähemalt mitte rohkem kui 20-30 minutit, kui südameinfarkt, mis kannab isheemiat, läbib nekroosi südameinfarkti tekkega.

WHO klassifikatsiooni järgi eristatakse kahte stenokardia vormi:

Ma moodustan: stenokardia tüüpiline vorm, kui seda täheldatakse

sklerootilised muutused koronaar-veresoontes. Sisse

Sellisel juhul tekitab stenokardia füüsiline

meeleheitlik, vaimne või külm koormus;

II vorm: stenokardia OPTION vorm (või vazospasti

vürtsikas vorm või Prinzmetali stenokardia)

Hiljuti üha sagedamini noortel

vaskulaarse skleroosi märke. See vorm

kõige sagedamini seostatakse emotsionaalse ülekoormusega

kuid see võib esineda ka puhkeaja tingimustes.

PATHOPHÜSIOLOOGILISED MEHHANISMID JA PÕHJUSED, MIS PEAVAD OLEMA WHO

Stenokardia katkestamine ja teke

Müokardi isheemia peamine põhjus on müokardi hapnikusisalduse ja selle esinemise vahelise mittevastavuse (tasakaalustamatus), mida annab koronaarverevool. See tähendab, et üks stenokardiahoogude tekkimise eest vastutavatest mehhanismidest on südamelihase südamelihase spasmist tingitud hapnikuga varustamise katkestamine.

Rääkides selle lahknevuse esinemisest, on võimalik tuvastada koronaarverevoolu kolm "nõrka kohta":

1. Koronaararterid on funktsionaalselt terminalid ja

on väga vähe tagatisi.

2. Puhkeolekus imendub südame lihas maksimaalsest verest

- hapniku kogus (60-70%) ja seega suurenemine. t

müokardi hapniku atraktsioon on ülesanne mitte

3. Koronaarset vereringet mõjutavad peamiselt kaks tegurit:

- aordi rõhk;

- koronaarsete veresoonte resistentsus. Vere ja müokardi

vasaku vatsakese siseneb vahelduvalt, ainult diastides

Vaatamata kõikidele nendele tingimustele on koronaarverevoolul suur reservvõimsus - kuni 500%.

Seega, kui mingil põhjusel ei suuda koronaarverevoolu suurenemine vastata kasvavale hapnikutarbimisele, areneb angiin.

Seoses angiini kahe peamise põhjusega (hapniku vähenemine ja suurenenud müokardi hapnikutarve) on kaks peamist farmakoloogilise korrigeerimise põhimõtet:

1. Koronaarlaevade laienemine ja suurenemine

2. Südamelihase töö vähenemine ja nende vähenemine

korraga müokardi hapnikutarve.

Stenokardiaga patsiendi ravimisel on teil võimalik saavutada kaks eesmärki:

1. Peatage (lõigake, lõigake, peatage) rünnak

2. Vältige stenokardiahoogu, mis tähendab võimalikku

patsientide krooniline ravi. Selline ravi

võimaldab teil takistada krampide teket ja

Tolerants (füüsiline ja emotsionaalne)

ANTIANGINAALNE MEETMETE KLASSIFIKATSIOON

Löögiga patsientide raviks kasutatakse suhteliselt laia antenninaalse aktiivsusega ainete arsenali. Need fondid on paljud, mõned tosinad, kuid praegu on ainult kolm ravimirühma, mis on võitnud spetsialistide tunnustuse.

I. Lämmastikku sisaldavad preparaadid (või orgaanilised nitraadid).

Varem toimus orgaaniliste ja anorgaaniliste nitritite preparaadid (näiteks amüülnitrit ja naatriumnitrit), st lämmastikhappe ühendid, kuid praegu neid praktiliselt ei kasutata.

Ii. Beeta-blokaatorid. Iii. Kaltsiumi antagonistid

kaltsiumikanalite tori).

Stenokardiaga patsientide ravis on edukalt kasutatud üle 100 aasta kestnud nitroosi sisaldavaid ravimeid (William Mitchell, 1879). Selle rühma klassikaline ravim on nitroglütseriin (Nitroglycerinum) - kõige kuulsam ja kõige tõhusam

Selle ravimirühma aktiivne ravim.

Toimemehhanism on tingitud asjaolust, et ravimil on otsene müotroopne toime silelihasele, eriti laevadele (suuremas ulatuses veenidele kui arteritele), mis on spasmi seisundis. Nitrogütseriini, aju, kaela, pea, st ülakeha, kaasa arvatud südame, anumad laienevad kõige märkimisväärsemalt. Nitrogütseriini domineeriv venodilaadiv toime põhjustab perifeerse hemodünaamika muutust: veresadestumine ja vähenenud veenide tagasipöördumine, see tähendab vere ümberjaotamine. Sellega kaasneb südame koormuse vähenemine (eelkoormuse vähenemine) ja aitab kaasa energiakasutuse püsivale vähenemisele. Sellise veresoonte tagasivoolu vähenemine südamesse, mis tuleneb toimest mahtuvuslikele anumatele, kaasneb järgmiste efektidega:

- rõhu langus mõlemas ajas;

- insultide mahu vähenemine;

- müokardi seina pinge vähenemine;

- südame mahu vähenemine;

Mõõdukas arterioolide laienemine, st südame järelkoormuse vähenemine kaasneb:

- insultide mahu suurenemine.

Oluline on see, et nitroglütseriin laiendab pärgarterit, eriti suurimat. Nitroglütseriin mitte ainult ei laienda koronaarlaevu, vaid suurendab ka tagatiste arvu, suurendades seeläbi tagatise verevoolu. Lisaks põhjustab koronaarsete veresoonte resistentsuse vähenemine sellist verevoolu ümberjagamist, et toimivate kollageenide arv muutub kõige olulisemaks müokardi subendokardiaalses kihis ja nagu on teada, tekib selles kihis kõige sagedamini isheemia. Sellest vaatenurgast on soovitatav kasutada nitroglütseriini mitte ainult tüüpilise, vaid ka vasospastilise stenokardiaga.

Seega kaasneb koronaarsete veresoonte resistentsuse vähenemisega, eriti müokardi epikardiaalsetes sektsioonides:

- koronaararterite spasmi eemaldamine;

- suurenenud koronaarverevool.

Üldiselt võime rääkida nitroglütseriini kahekordsest toimemehhanismist:

1. Koronaarlaevade otsene laienemine (suureneb

hapniku sattumine isheemilisse müokardi piirkonda) t

2. On vähenenud südame eel- ja järelkoormus

(müokardi hapnikutarve väheneb).

Tänu nendele mõjudele taastub tasakaal

hapnikuga varustamine müokardisse ja selle tarbimine kõrvaldatakse seega isheemia.

Nitroglütseriini toime vasodilataatorina on seotud endoteeli lõdvestava teguri (ERF) toime imiteerimisega. Nitroglütseriinil on tugev lipofiilsus, see tungib kergesti rakku ja aktiveerib guanülaadi tsüklaasi (selle lahustuva fraktsiooni) ensüümi. See suurendab cGMP kontsentratsiooni. Viimaste kogunemine silelihasesse toob kaasa nende lõdvestumise ja veresoonte laienemise. Tuntud on ka asjaolu, et teatud bioloogiliselt aktiivsete ainete (atsetüülkoliin, bradükiniin) toimel veresoonte endoteel eritab ainet, mis laiendab veresooni - ERF, mis on lämmastikoksiid (NO). Selle teguri allikas kehas on L-arginiin.

Nitroglütseriin imendub hästi suuõõne ja seedetrakti, samuti naha limaskestadele. Nitrogütseriin imendub eriti hästi hüpoglükeemia piirkonnast. Ravimi sublingvaalsel manustamisel saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon veres 4 minutit pärast manustamist ja hakkab vähenema 15 minuti pärast. 45 minuti pärast eritub ravim kehast täielikult. Seetõttu on kõige sagedamini kasutatav nitroglütseriini (võrdlusravim) ravimvorm keele all olevad tabletid.

Tablettide mõju keele alla algab 1-2 minuti pärast ja kestab 10-30 minutit.

Kodumaise toodangu tabletid sisaldavad 0,5 mg toimeainet. Tabletid on väga ebastabiilsed ja neid tuleb vahetada iga 2 kuu tagant.

Stenokardia leevendamiseks on keele all tavaliselt üks pill.

Koos tablettidega toodetakse kapsleid, mis sisaldavad 1% nitroglütseriini õli. Kapslid võivad sisaldada 0, 5 ja 1 mg 0 mg nitroglütserni. Pärast kapsli sisestamist keele alla tuleb see purustada.

Samuti on üsna aegunud nitroglütseriini annusvorm - 1% alkoholilahus. See vorm nõuab patsiendi eneseanalüüsi: 2-3 tilka lahust manustatakse keele peale või alla (3-4 tilka vastab ühele tabletile nitroglütseriini keele all). Võite soovitada, et patsiendid kasutaksid suhkru tükis alkoholi lahust. Nitroglütseriini alkoholilahus on osa Votchala tilkadest.

Lääne-Euroopas on praktiliselt rakendatud nitroglütseriini (Nitroglycerini spray) aerosoole.

Näited nitroglütseriini kasutamise kohta:

1) Kõiki loetletud annusvorme, viidates lühitoimelistele vormidele, kasutatakse krampide leevendamiseks kõigi stenokardia tüüpide puhul. Tüüpilise stenokardia korral, kui krambid sageli korduvad, võib kasutada nitroglütseriini.

Seda võib võtta sublingvaalselt ja selleks, et vältida võimalikku rünnakut, näiteks 2-3 minutit enne väljasõitu, eriti külmal päeval.

Huvitav fakt on see, et 25–30 annuse nitroglütseriini kasutamine aitab kaasa sellise tagatise ringluse arengule, mida on võimalik vältida südameatakk.

2) Tabletid keele all võivad kasutada veresoonte veresoonte tromboosi (kahjustuse ala vähendamiseks).

3) Teiste vahendite puudumisel võib esmase abina kasutada sapiteede spasmiks nitroglütseriini.

Aastatel 1974–1982 muutusid lääne turul laialt levinud transdermaalsed ravimvormid (salvid, plaastrid ja plaadid, millel on erineva kujuga toimeaine).

Saadaval 2% nitroglütseriini salv nahka hõõrumiseks südame piirkonnas. Samal ajal imendub nitroglütseriin aeglaselt, selle toime algab 1 tunni pärast ja kestab umbes 6 tundi.

Plaastrid, kettad tagavad ravimi terapeutilise kontsentratsiooni veres 24 tundi, st neil on pikaajaline toime.

Järgmised transdermaalsed süsteemid on kõige tavalisemad (toodetud plaastrina):

Need ravimivormid on näidustatud insultide ärahoidmiseks (enne füüsilist koormust, öösel stenokardiahoogude korral).

Lisaks sellele tuleb öelda nitrogütseriini selle ravimvormi kohta lahusena intravenoosseks kasutamiseks (perlinganit, nitrozhekt). Seda kasutatakse ainult intensiivse vaatluskambri tingimustes, et peatada ägeda müokardiinfarktiga patsientidel angina seisund.

Kõrvaltoimed (eespool nimetatud nitroglütseriini annusvormide võtmisel):

- tõsine peavalu, mis on seotud halvatusega (terav

aju veresoonte laienemine ja kompressioon

retseptoritest välja. Valu võib olla nii intensiivne

et patsient võib ravimi võtmisest keelduda. Läbi

1-2 nädalat valu läheb üksi. Kutsumiseks

valu sündroom, saate määrata ravimid ergot

(dihüdroergotamiin, dihüdroergotoksiin), analgin, kofeiin;

- järsk vererõhu langus;

- suurenenud koljusisene ja intraokulaarne rõhk;

- soojuse tunne, ülemise poole näo ja naha punetus

Meie sajandi 60-ndate aastate lõpus uute tehnoloogiate abil, nimelt nitroglütseriini mikrokapseldamise meetodi abil, loodi selle pikatoimelised suukaudseks kasutamiseks mõeldud preparaadid: Sustac (Jugoslaavia), Sustonit (Poola).

Seedetraktile sisenemisel lahustuvad tabletid ja järk-järgult hakkab toimima mikrokapslitest järk-järgult lahkuv nitroglütseriin. Seetõttu on need tabletid näidatud ainult stenokardia rünnakute vältimiseks. Sustaka tegevus kestab kuni 4-5 tundi. Need ravimid on saadaval kahes vormis:

- lest - sisaldab 2, 6 mg nitroglütseriini;

- forte - sisaldab 6, 4 mg nitroglütseriini.

Nende ravimite hulgas: Nitrogranulong (sisaldab 5, 2 mg nitroglütseriini), Nitro-Mac Retard, Nitromint jt. Näidustused - insultide ärahoidmine pärgarteritõvega patsientidel. Alates 1980. aastast on laialdaselt kasutatud nitroglütseriini bukaalseid annustamisvorme - ravimid susadriin, suspukal, nitrobukal, nitrogard, susard. Kodumaine farmaatsiatööstus toodab TRINITROLONG-i (Trinitrolong; õhukeste polümeerplaatide kujul paksusega 1,5-2 mm, mis sisaldab 1, 0; 2, 0 või 4, 0 mg nitroglütseriini). Trinitrolongi plaat asetatakse rangelt määratletud kohale - ülakummi limaskestale koera ja väikeste molaaride kohal. Tänu spetsiaalsetele adhesiivsetele omadustele kinnitatakse plaat suuõõne limaskestale. Seejärel algab plaadi ühtlase järkjärgulise resorptsiooni protsess. Lahustudes siseneb nitrogütseriin otse limaskestasse süsteemsesse vereringesse, möödudes maksast. Samal ajal hoitakse nitroglütseriini terapeutilist kontsentratsiooni vereplasmas pikka aega. Trinitrolongi toime algab mõne minuti pärast ja kestab mitu tundi.

Näidustused:

- stenokardiahoogude leevendamine;

- löögi vältimine.

On veel mitmeid orgaaniliste nitraatide preparaate, kuid aeglasema ja kauem püsiva toimega kui nitroglütseriin, näiteks NITROSORBID (isosorbid dinitraat, isomak-retard, isoket, isodinit jne; on saadaval tablettidena suukaudseks manustamiseks 5, 10, 20) mg). Toimingu algus - 30-50 minuti pärast kestab efekt kuni 4-6 tundi. Seda ravimit kasutatakse ainult stenokardiahoogude ärahoidmiseks. On ka teisi selle ravimi annusvorme: lahused intravenoosseks manustamiseks (isoket või isodiin infusiooniks), inhaleerimiseks mõeldud aerosoolid (isoketi aerosool, isoMac spray), transdermaalsed vormid (isoketi salv,

See ravimirühm on viimastel aastatel leidnud laialdast kasutamist mitmete terapeutiliste haiguste raviks.

On mitteselektiivseid beetablokaatoreid (timolool, propranolool, sotalool, nadolool, oksprenolool, pindolool jne) ja selektiivseid beeta-1-blokaatoreid (metoprolool, atenolool, acebutolool jne).

Selle rühmasisene ravimirühma terapeutiline aktiivsus on tingitud nende võimest blokeerida sümpaatilise närvisüsteemi mõju südamele, mis viib selle töö vähenemiseni ja müokardi hapnikutarbimise vähenemiseni.

ANAPRILIIN (propranolool, inderaal, obzidaan; tabletid 0, 01 ja 0, 04) on mitte-südame selektiivne beetablokaator ilma oma sümpatomimeetilise toimeta lühiajalise toimega. Anapriliin vähendab kõiki 4 südame funktsiooni, eelkõige müokardi kontraktiilsust. Kõige märgatavam toime ilmneb 30-60 minuti jooksul, terapeutiline toime lühikese poolväärtusaja tõttu (2, 5-3, 2 tundi) kestab 5-6 tundi. See tähendab, et ravim tuleb võtta 4-5 korda päevas. Anapriliini kasutatakse ainult stenokardia rünnakute ärahoidmiseks, ainult selle tüüpilisel kujul, kuna stenokardia vasospastilise vormiga blokeeritud beeta-adrenergiliste retseptorite taustal suurendavad katehhoolamiinid koronaarsete veresoonte spasmi.

Kõrvaltoimed: vähenenud müokardi kontraktiilsus, bradükardia, AV blokaad, bronhospasm; iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, üldine nõrkus, pearinglus ja mõnikord allergilised reaktsioonid. Depressiooni võimalikud nähtused. Hüpoglükeemiliste ainete samaaegsel kasutamisel - hüpoglükeemia risk.

CALCIUM ANTAGONISTS (CALCIUM CHANNEL BLOCKS)

Elutähtsate funktsioonidega kehas on kaltsiumi väärtus tohutu. Kaltsiumi on vaja ergutamise ja pärssimise protsesside reguleerimiseks nii siledates kui ka skeletilihastes. Väliskeskkonnast või intratsellulaarsest depost erinevatest stiimulitest lähtudes mõjutab kaltsium tsütoplasma kaltsiumi siduvaid valke, mis toimivad regulaatoritena.

Südame ja veresoonte puhul on kaltsiumi väärtus mõnevõrra erinev, mis on seotud spetsiifiliste kaltsiumi siduvate valkude ülekaaluga (südames või veresoones). Müokardiotsüütides on eriline valk - troponiin (leiotoniin) ja siledates vaskulaarsetes müotsüütides - eriline termostabiilne kaltsiumist sõltuv valgu kalmoduliin. Sõltuvalt sellest, kas nad toimivad peamiselt troponiini või kalmoduliini suhtes, on mõned kaltsiumikanali blokaatorid

rohkem mõjutada südant ja teisi - laevadel. Näiteks sellisel kaltsiumi antagonistil, nagu VERAPAMILil, on suurem mõju südamele (selle antiarütmiline toime on väga oluline).

Ravimite antianginaalne toime selles rühmas on seotud nii nende otsese toimega müokardile kui ka eelkõige perifeersele hemodünaamikale. Kaltsiumi antagonistid blokeerivad selle sile lihasrakku sisenemise, vähendades seega selle võimet vähendada. Nende ainete mõju koronaarsetele veresoonetele iseloomustab antispastiline toime, mille tulemusena suureneb koronaarverevool ja perifeersetele veresoontele avalduva toime tulemusena väheneb vererõhk. Tänu sellele väheneb südame järelkoormus, paraneb verevool isheemiatsoonis. Need ravimid vähendavad südame ja müokardi hapnikutarbimise mehaanilist tööd, suurendavad tagatiste arvu. Patsientide kasutamisel väheneb stenokardiahoogude sagedus ja intensiivsus ning suureneb tolerantsus füüsilise koormuse suhtes.

Selleks kasutatakse kõige sagedamini nifedipiini (sünonüümid: fenigidiin, corinfar, cordafen, cordipin ja teised; tab. 0, 01). Toime toimub 15-20 minuti jooksul ja kestab 4-6 tundi. Ravim on madalam kui nitroglütseriin antianginaalse toime korral.

Erinevalt verapamiilist on ravimil vähene antiarütmiline toime, vähendab oluliselt diastoolset rõhku. Eriti hästi lõdvestab vasospastilise stenokardiaga koronaarseid veresooni. Üldiselt on selle stenokardia vormis eelistatud kaltsiumi antagonistid. Lisaks krooniliseks raviks kasutatavale nifedipiinile kasutab stenokardia 1980ndatel loodud teise põlvkonna nifedipiiniderivaate: isradipiin (sünonüüm: lomir).

See ravimirühm annab väikese arvu kõrvaltoimeid: vererõhu langus, peavalu, lihasnõrkus, iiveldus ja kõhukinnisus. Ravimite pidev tarbimine 2-3 kuu jooksul viib tolerantsuse tekkeni.

Bradükardiaga stenokardia puhul kasutatakse efedriini derivaati OXIFEDRIN (ildameen, MYOFEDRIN; tabletid 0,016). Ravimil on osaline agonistlik aktiivsus südame beeta-1 retseptorite suhtes, tal on otsene koronaar-laiendav toime, suurendab müokardi kontraktiilsust ilma hapnikutarbe liigse suurenemiseta. Teine sarnane ravim NONACHLAZIN, kodumaine toodang, on saadaval 0,03 tabletiga, mis on fenotiasiini derivaat. Ravimil on positiivne inotroopne toime ja see vähendab pärgarterite tooni.

Stenokardiaga patsientide ravis kasutatakse ka sellist ravimit nagu dipüridamool (kurantil), pürri derivaat.

dinah See ravim mõjutab vere mikrotsirkulatsiooni väikestes anumates, ennetades trombotsüütide agregatsiooni, suurendab tagatiste arvu ja tagatise verevoolu intensiivsust, kuid see võib põhjustada "varastada" sümptomi, eriti kui seda manustatakse intravenoosselt raske koronaarse ateroskleroosiga patsientidele, kuna ravim põhjustab nende veresoonte laienemist skleroos. Teisest küljest on see ravim näidustatud nii stenokardiaga patsientidele kui ka suurenenud vere hüübimise põhjustele.

Valideerimisviisidel nagu validol on ka refleksitüüp. Selle ravimi koostis on mentool (25% mentoolilahus isovaleriinhappe mentoolestris). See on nõrk antianginaalne toimeaine, millel on rahustav toime ja mõõdukas refleksi vasodilataator. See on näidustatud stenokardia pehmemateks vormideks.

Südame südamehaigus on südamelihase kahjustus, mida põhjustab südame vereringe häire. IHD esineb hapniku (koronaarverevoolu) ja südamelihase metaboolsete vajaduste vahelise tasakaalustamatuse tõttu.