Antibiootikumid Makroliidide klassifikatsioon

Makroliidid on antibiootikumide klass, mille keemiline struktuur on makrotsükliline laktoontsükkel. Sõltuvalt süsiniku aatomite arvust tsüklis jagatakse makroliidid 14-liikmeliseks (erütromütsiin, roksitromütsiin, klaritromütsiin), 15-liikmeliseks (asitromütsiin) ja 16-liikmeliseks (midecamütsiin, spiramütsiin, josamütsiin). Peamine kliiniline tähtsus on makroliidide aktiivsus grampositiivsete koksi ja intratsellulaarsete patogeenide (mükoplasma, klamüüdia, kampülobakteri, legionella) vastu. Makroliidid on kõige vähem toksiliste antibiootikumide hulgas.

Makroliidide klassifikatsioon

Toimemehhanism

Antimikroobne toime on põhjustatud valgu sünteesi rikkumisest mikroobiraku ribosoomidel. Reeglina on makroliididel bakteriostaatiline toime, kuid kõrge kontsentratsiooniga on võimalik toime tulla bakteritsiidse toimega GABHSi, pneumokokkide, läkaköha ja difteeria patogeenide vastu. Makroliididel on PAE grampositiivsete kookide vastu. Lisaks antibakteriaalsele toimele on makroliididel immunomoduleeriv ja mõõdukas põletikuvastane toime.

Aktiivsusspekter

Makroliidid toimivad grampositiivsete kookide vastu, nagu S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus (välja arvatud MRSA). Viimastel aastatel on täheldatud resistentsuse suurenemist, kuid samal ajal võivad 16-liikmelised makroliidid mõnel juhul jääda aktiivseks 14- ja 15-liikmeliste ravimite suhtes resistentsete pneumokokkide ja püogeensete streptokokkide vastu.

Makroliidid toimivad kopsaköha ja difteeria, moraccella, legionella, kampülobakteri, listeria, spirokeetide, klamüüdia, mükoplasmade, ureaplasma, anaeroobide (välja arvatud B. fragilis) põhjustavate mõjurite suhtes.

Asitromütsiin on parem H.influenzae ja teiste klaritromütsiini vastaste makroliidide ja H.pylori ja atüüpiliste mükobakterite (M.avium jne) vastu. Aktiivse metaboliidi 14-hüdroksüülaritromütsiini abil suureneb klaritromütsiini mõju H.influenzae'le ja paljudele teistele patogeenidele. Spiramütsiin, asitromütsiin ja roksitromütsiin on aktiivsed mõnede algloomade vastu (T.gondii, Cryptosporidium spp.).

Enterobacteriaceae perekonna mikroorganismid, Pseudomonas spp. ja Acinetobacter spp. neil on loomulik resistentsus kõikide makroliidide suhtes.

Farmakokineetika

Makroliidide imendumine seedetraktis sõltub ravimi tüübist, ravimvormist ja toidu olemasolust. Toit vähendab oluliselt erütromütsiini biosaadavust, vähemal määral, roksitromütsiini, asitromütsiini ja midekamütsiini, ei avalda praktiliselt mingit toimet klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini biosaadavusele.

Makroliidid on koe-antibiootikumid, kuna nende seerumikontsentratsioonid on oluliselt väiksemad kui koes ja erinevad sõltuvalt ravimitest. Kõrgeimad seerumikontsentratsioonid on täheldatud roksitromütsiinis, mis on kõige madalam - asitromütsiinis.

Makroliidid seonduvad erineval määral plasmavalkudega. Kõrgeimat seondumist plasmavalkudega täheldatakse roksitromütsiinis (üle 90%), madalaim - spiramütsiinis (alla 20%). Nad on organismis hästi jaotunud, tekitades kõrgeid kontsentratsioone erinevates kudedes ja organites (sealhulgas eesnäärmes), eriti põletiku ajal. Samal ajal tungivad makroliidid rakkudesse ja tekitavad kõrgeid rakusiseseid kontsentratsioone. Nad liiguvad halvasti läbi BBB ja hematoftalmilise barjääri. Lasta läbi platsenta ja siseneda rinnapiima.

Makroliidid metaboliseeruvad maksas tsütokroom P-450 mikrosomaalse süsteemi osalusel, metaboliidid erituvad peamiselt sapiga. Ühel klaritromütsiini metaboliidil on antimikroobne toime. Metaboliidid erituvad peamiselt sapiga, neerude eritumine 5-10%. Ravimite poolväärtusaeg varieerub 1 tund (midekamütsiin) kuni 55 tundi (asitromütsiin). Enamiku makroliidide (va klaritromütsiin ja roksitromütsiin) neerupuudulikkuse korral ei muutu see parameeter. Maksatsirroosi korral on võimalik erütromütsiini ja josamütsiini poolväärtusaeg oluliselt suureneda.

Soovimatud reaktsioonid

Makroliidid on üks ohutumaid ILA rühmi. HP on üldiselt haruldane.

Seedetrakt: valu või ebamugavustunne maos, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus (erütromütsiin põhjustab neid kõige sagedamini, prokineetiline toime, vähemalt kõik - spiramütsiin ja josamütsiin).

Maksa: transaminaaside aktiivsuse mööduv suurenemine, kolestaatiline hepatiit, mis võib ilmneda kollatõbi, palavikuna, üldise halbuse, nõrkuse, kõhuvalu, iivelduse, oksendamise (sageli erütromütsiini ja klaritromütsiiniga, väga harva spiramütsiini ja josamütsiiniga) korral.

KNS: peavalu, peapööritus, kuulmislangus (harva erütromütsiini või klaritromütsiini suurte annuste kasutamisel).

Süda: pikaajaline QT-intervall elektrokardiogrammil (harv).

Kohalikud reaktsioonid: flebiit ja tromboflebiit koos / sissejuhatusega, mis on põhjustatud kohalikust ärritavast toimest (makroliide ei saa sisestada kontsentreeritud kujul ja voolu, neid sisestatakse ainult aeglase infusiooni teel).

Allergilised reaktsioonid (lööve, urtikaaria jne) on väga harva esinevad.

Näidustused

VDP-infektsioonid: streptokokk-mandillofarüngiit, äge sinusiit, lastel CCA (asitromütsiin).

PDP-infektsioonid: kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna poolt omandatud kopsupõletik (sh ebatüüpiline).

Difteeria (erütromütsiin kombinatsioonis difteeria-vastase seerumiga).

STI-d: klamüüdia, süüfilis (va neurosüüfilis), kancroid, veneraalne lümfogranuloom.

Raske akne (erütromütsiin, asitromütsiin).

Campylobacter gastroenteritis (erütromütsiin).

H. pylori eradikatsioon maohaavandis ja kaksteistsõrmiksoole haavandis (klaritromütsiin kombinatsioonis amoksitsilliini, metronidasooli ja antisekretoorse ravimiga).

M.avium'i põhjustatud mükobakterioosi ennetamine ja ravi AIDSi patsientidel (klaritromütsiin, asitromütsiin).

hüppeline köha vältimine patsientidel (erütromütsiin) kokku puutunud inimestel;

meningokokki kandjate (spiramütsiin) kanalisatsioon;

reumatismi ennetamine aastaringselt penitsilliini allergia (erütromütsiin) korral;

endokardiitide ennetamine hambaravis (asitromütsiin, klaritromütsiin);

soole dekontaminatsioon enne käärsoole operatsiooni (erütromütsiin kombinatsioonis kanamütsiiniga).

Vastunäidustused

Allergiline reaktsioon makroliididele.

Rasedus (klaritromütsiin, midekamitsiin, roksitromitsiin).

Imetamine (josamütsiin, klaritromütsiin, midekamitsiin, roksitromütsiin, spiramütsiin).

Hoiatused

Rasedus On tõendeid klaritromütsiini ebasoovitavast mõjust lootele. Roksitromütsiini ja midekamütsiini ohutust lootele puudutav teave ei ole kättesaadav, seega ei tohiks neid raseduse ajal määrata. Erütromütsiin, josamütsiin ja spiramütsiin ei avalda lootele negatiivset mõju ja neid võib manustada rasedatele naistele. Asitromütsiini kasutatakse raseduse ajal hädaolukorras.

Imetamine. Enamik makroliide tungivad rinnapiima (asitromütsiini andmed ei ole kättesaadavad). Rinnaga toitva lapse ohutusalane teave on kättesaadav ainult erütromütsiini kohta. Teiste makroliidide kasutamist rinnaga toitvatele naistele tuleks võimaluse korral vältida.

Pediaatria Klaritromütsiini ohutus alla 6 kuu vanustel lastel ei ole tõestatud. Roxitromütsiini poolväärtusaeg lastel võib tõusta kuni 20 tunnini.

Geriaatika Makroliidide kasutamisel eakatel ei ole piiranguid, kuid tuleb arvesse võtta võimalikke vanusega seotud muutusi maksafunktsioonis, samuti erütromütsiini kasutamisel suurenenud kuulmiskao riski.

Neerufunktsiooni kahjustus. Kui kreatiniini kliirens väheneb alla 30 ml / min, võib klaritromütsiini poolväärtusaeg tõusta 20 tunnini ja aktiivne metaboliit 40 tunnini. Roxitromütsiini poolväärtusaeg võib suureneda 15 tunnini, kreatiniini kliirens väheneb 10 ml / min. Sellistes olukordades võib osutuda vajalikuks nende makroliidide annustamisskeemi kohandamine.

Maksafunktsiooni häired. Raskete maksahaiguste korral tuleb makroliide kasutada ettevaatlikult, kuna poolväärtusaeg võib suureneda ja nende hepatotoksilisuse oht suureneb, eriti selliste ravimitega nagu erütromütsiin ja josamütsiin.

Südamehaigus. Kasutage ettevaatust QT-intervalli pikendamisel elektrokardiogrammile.

Ravimi koostoimed

Suurem osa makroliidide ravimite koostoimetest põhineb nende tsütokroom P-450 pärssimisel maksas. Vastavalt selle inhibeerimise raskusele võib makroliide jaotada järgmises järjekorras: klaritromütsiin> erütromütsiin> josamütsiin = midekamütsiin> roksitromütsiin> asitromütsiin> spiramütsiin. Makroliidid pärsivad ainevahetust ja suurendavad kaudsete antikoagulantide kontsentratsiooni veres, teofülliinis, karbamasepiinis, valproehappes, disopüramiidis, tormidevastastes ravimites, tsüklosporiinis, mis suurendab nendele ravimitele iseloomulikku HP arenemise riski ja võib vajada nende annustamisskeemi korrigeerimist. Makroliide (välja arvatud spiramütsiin) kombineerimine terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidiga QT-intervalli pikenemisest tingitud raskete südamerütmihäirete riski tõttu ei ole soovitatav.

Makroliidid võivad suurendada digoksiini biosaadavust, kui seda manustatakse nõrgendades soolestiku mikrofloora inaktiveerimist.

Antatsiidid vähendavad makroliidide, eriti asitromütsiini imendumist seedetraktis.

Rifampitsiin suurendab makroliidide metabolismi maksas ja vähendab nende kontsentratsiooni veres.

Sarnase toimemehhanismi ja võimaliku konkurentsi tõttu ei tohi makroliide kombineerida linkosamiididega.

Erütromütsiin, eriti kui sissejuhatuses on / võib, võib suurendada alkoholi imendumist seedetraktis ja suurendada selle kontsentratsiooni veres.

Patsiendi teave

Enamik makroliide tuleb manustada 1 tund enne või 2 tundi pärast sööki ning ainult söögikordadest olenemata võib võtta ainult klaritromütsiini, spiramütsiini ja josamütsiini.

Erütromütsiini tuleb võtta koos täis klaasi veega.

Vedelad ravimvormid allaneelamiseks valmistavad ette ja võtavad vastavalt lisatud juhistele.

Jälgige rangelt raviskeemi ja ravirežiimi kogu ravikuuri vältel, ärge jätke annust vahele ja võtke seda regulaarselt. Kui te unustate annuse, võtke see nii kiiresti kui võimalik; Ärge võtke, kui on peaaegu aeg võtta järgmine annus; Ärge kahekordistage annust. Et taluda ravi kestust, eriti streptokokkide infektsioonide korral.

Ärge kasutage aegunud ravimeid.

Konsulteerige arstiga, kui mõne päeva jooksul ei esine paranemist või ilmnevad uued sümptomid.

Ärge võtke makroliide antatsiididega.

Ärge jooge alkoholi ravi ajal erütromütsiiniga.

Makroliidantibiootikumide loetelu: uusim vahend infektsioonide vastu võitlemiseks

Artiklis on toodud makroliidantibiootikumide loetelu, mille tutvustamine aitab patsiendil end enesekindlalt tunda, kui nad peavad neid võtma. See artikkel annab üldise kirjelduse makroliididest, loetleb selle ravimirühma peamised esindajad ning annab ka üldisi soovitusi antibiootikumide võtmiseks.

Macrolide ülevaade

Antibiootikumid on laia klassi sünteetilisi või looduslikke tooteid, mis võivad pärssida bakterite elutegevust inimkehas. Nende toimemehhanismi peamiseks eesmärgiks on just bakteriaalsete nakkuste hävitamine, kuid on olemas ka antibiootikume, mis on tõhusad seente, viiruste, helmintide ja isegi kasvajate vastu.

Antibiootikumide loetelu on väga lai. Ained on erineva struktuuri ja omadustega ning neil on ka mitu põlvkonda. Makroliidantibiootikumide avastamist peetakse üheks kõige uuemaks meditsiini vastu võitlemiseks bakteriaalsete infektsioonide vastu.

Makroliidid on kemikaalid, millel on enamikul juhtudel antibiootilised omadused. Makroliidide rühmal on keeruline tsükliline struktuur, mis on kinnitatud süsinikujääkidega polünoomne tsükkel.

Selles rühmas on uimastid laia toimespektriga - neil on valdavalt bakteriostaatiline toime grampositiivsetele koksi ja intratsellulaarsetele parasiitmikroorganismidele. Ravimite toimemehhanism selles rühmas on ribosomaalsete valkude sünteesi peatamine, mille tagajärjel kaotavad bakterid võime paljuneda ja hävivad inimese immuunsüsteemi looduslikud mehhanismid.

Makroliide peetakse uue põlvkonna antibiootikumideks. Eelistatav on nende kasutamine tüvede tundlikkuse alusel Makroliidantibiootikumidel on võrreldes teiste vahenditega mitmeid olulisi eeliseid:

  • laia toimespektriga, mis võimaldab kombineeritud infektsioonide korral kasutada ühte ravimit;
  • vähene toksilisus patsiendile, mille tõttu võib ravimit kasutada ka nõrgestatud patsientidel;
  • kõrge kontsentratsiooniga kudedes, mis võimaldab teil soovitud efekti saavutamiseks valida väiksema annuse.

Lisaks sellele annab asjaolu, et makroliidid on uue põlvkonna antibiootikumid, eelistatud see ravimirühm, sest enamik bakteritüvesid on nende vanade põlvkondade antibiootikumide kasutamise aastate jooksul vastu pidanud, samas kui makroliidid on enamikul juhtudel tõhusad.

Narkootikumide liigid ja nende tõhusus

Kõiki makroliide võib klassifitseerida erinevate märkide alusel. Kõigepealt on sellel ainete rühmal kolm põlvkonda ja ketoliidid eraldatakse nendest eraldi. Kõik need ravimirühmad erinevad keemilise struktuuri ja nende omaduste poolest.

Lisaks võib makroliididele määrata liigituse päritolu järgi. Eristage looduslikke ja sünteesitud koostisosi sisaldavaid ravimeid. Toimingu kestuse järgi eristage lühikese, keskmise ja pikaajalise toimega ravimeid.

Peamised makroliidide kontrolli sihtmärgid on grampositiivsed stafülokokid ja streptokokid. Kõige tavalisemad patogeenid, mille suhtes on ette nähtud makroliidantibiootikum, on mõned tuberkuloositüved, hüübiva köha, hemofiilne infektsioon, klamüüdiainfektsioon jne.

Ravimi täiendavad eelised, lisaks juba väljendatud, hõlmavad seedetrakti kõrvaltoimete puudumist. Nende ainete imendumine seedetraktist on üle 75%. Lisaks on makroliidantibiootikum võimeline osutama nakkusallikale, kandes sellele valgete vereliblede transportimise.

Teine fakt, mis on seotud makroliidirühma kasulikkusega, on pikk poolväärtusaeg, mis võimaldab pille pauside vahel pikka pausi. Koos hea imendumisega seedetraktist muudab see suulise võimaluse kasutada patsiendile kõige optimaalsemat ja mugavamat.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Kuna makroliidid on kõigi antibiootikumirühmade puhul kõige vähem toksilised, on neile väga vähe vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Sagedased kõrvaltoimed, nagu kõhulahtisus, anafülaktilised reaktsioonid, valgustundlikkus ja närvisüsteemi negatiivne mõju, ei ole neile tüüpilised.

Kuid rasedad naised, samuti imetamise ajal emad ja alla 6 kuu vanused lapsed peaksid hoiduma ravimi võtmisest. Lisaks ei ole soovitatav kasutada ravimeid patsientidele, kellel on maksa- või neerupuudulikkus.

Üleannustamise ja ravimi kontrollimatu kasutamise korral võib tekkida toksiline toime, nagu peavalu, kuulmislangus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus. Võib esineda selliseid nahareaktsioone nagu sügelus või urtikaaria.

Erütromütsiin

Erütromütsiin viitab looduslikest koostisosadest saadud preparaatidele. See on saadaval mitmesugustes ravimvormides: pulber süstimiseks, tabletid, rektaalne suposiit. Mõnel juhul on selle kasutamine lubatud isegi raseduse korral, kuid ravi peab olema arsti range järelevalve all. Erytromütsiini kasutamine vastsündinutel on ohtlik võib põhjustada seedetrakti häireid.

Roksitromütsiin

Roksitromütsiin on poolsünteetiline ravim, mis on valmistatud tablettidena. Sellel on suurem biosaadavuse protsent, mis ei sõltu söömisest seedetraktis. Lisaks sellele säilitab ravimi kontsentratsioon kudedes palju kauem, see on patsientide poolt paremini talutav ja tal ei ole koostoimeid teiste antibiootikumidega, mis võivad põhjustada toksilisi või allergilisi reaktsioone.

Klaritromütsiin

Nagu eelmine ravim, viitab see ka poolsünteetilistele antibiootikumidele. Seda võib kehasse viia nii suu kaudu kui ka süstimise teel. Ravimil on kõrge biosaadavus ja seda kasutatakse sageli võitluses ebatüüpiliste infektsioonide vastu. Ei kohaldata rasedate ja imetavate naiste, samuti vastsündinute ravile.

Klaritromütsiini kasutamine on väga lai - seda saab kasutada nii hingamisteede nakkuste raviks kui ka mao- ja soolehaavandite, naha abstsesside ja keebide ning klamüüdiainfektsiooni raviks. Võib esineda väga harva esinevaid kõrvaltoimeid, sealhulgas närvisüsteemi reaktsioonid - luupainajad, peavalu, pearinglus jne.

Asitromütsiin

Asitromütsiin viitab poolsünteetilistele asaliididele. Kõige tuntum ravimituru esindaja, vabastatakse selle ravimi alusel - Sumamed. Ravim on saadaval mitmesugustes ravimvormides - tabletid, siirupid, pulbrid, kapslid ja süstelahused.

Asitromütsiini peetakse paljude hingamisteede infektsioonide raviks optimaalseks, sest on kõrgem biosaadavus võrreldes näiteks erütromütsiiniga, sõltub vähemal määral söögist. Selle tööriista peamiseks eeliseks on see, et sellel on teatud immunomoduleeriv toime ja see on kaitsev toime isegi mõnda aega pärast ravi lõppu.

Spiramütsiin

Spiramütsiin eraldati looduslikest komponentidest (bakterikultuuri jäätmed). Seda kasutatakse laialdaselt otolarüngoloogia praktikas, sest efektiivne pneumoonia resistentsete vormide vastu. Lisaks on see efektiivne meningiidi, reuma, artriidi, kuseteede infektsioonide ravis.

Seda võib kasutada ka rasedate naiste raviks, kuid ravi ajal on imetamine parem lõpetada. Saadaval nii suukaudsete kui ka intravenoosseks infusiooniks mõeldud pulbrite kujul. Kõrvaltoimed ravimi kasutamise ajal registreeriti väga harva, kuid täheldatud nahalööbe, iivelduse, oksendamise seas.

Midekamütsiin (Macropen)

Just nagu tema eelkäija, on tegemist loodusliku päritoluga ainega. Nimetatakse võitlema hingamisteede nakkuste, naha infektsioonide, kuseteede ja seedetrakti vastu. Saadaval tablettide, valmis suspensioonide, samuti pulbrina nende valmistamiseks. Kasutatakse 2 kuu vanuste laste raviks, hästi imendunud, kiiresti ja pika aja jooksul saavutab efektiivse kontsentratsiooni.

Telitromütsiin

Telitromütsiin on ainus ketoliidide esindaja, mis on saadud poolsünteetilise meetodiga. See erineb oma keemilise struktuuri poolest kõigist teistest makroliididest. Ravimit kasutatakse ülemiste hingamisteede infektsioonide raviks - kopsupõletik, bronhiit, farüngiit, tonsilliit jne. Kuna ravimit uuritakse vähemal määral, ei ole seda alla 12-aastastele lastele, rasedatele ja imetavatele naistele ette nähtud.

Lisaks on telitromütsiin vastunäidustatud raske maksa-, neeru- ja südamehaigustega patsientidele, samuti patsientidele, kes kannatavad galaktoosi või laktaasi puudulikkuse talumatuse all.

Soovitused ravimite võtmiseks

Antibiootikumid on ravimite rühm, mis vajab selle kasutamist vastutustundlikult. Hoolimata sellest, et makroliidid on neist kõige ohutumad, võivad nad siiski kehale toksilist mõju avaldada, jättes tähelepanuta nende manustamist käsitlevad eeskirjad.

Antibiootikumide kasutamise peamine oht on bakterite kiire kohanemisvõime. Ravimite kontrollimatu tarbimine põhjustab resistentsete tüvede tekkimist, mis levivad kiiresti ühe patsiendi kehast kuni epideemia ulatuseni. Sellepärast on nii oluline, et antibiootikumi määraks professionaal.

Peale selle, olenemata sellest, kui suur on iga üksiku ravimi spektr, ei saa antibiootikum hõlmata kõiki võimalikke bakterite tüüpe. Seetõttu on enne ravimi võtmise alustamist vaja läbi viia testid konkreetse patogeeni tuvastamiseks. Vale antibiootikumide kasutamine ei ole mitte ainult mõttetu, vaid ka ohtlik.

Antibiootikumide võtmisel on oluline järgida ravimile lisatud juhiseid. Mõned ravimid on tundlikud toidu tarbimise järjepidevuse suhtes - see mõjutab seda, kuidas need imenduvad ja kogunevad organismis kontsentratsiooni, mis omakorda on nende tõhususe määrav tegur.

Samuti on oluline jälgida ravimi tarbimise kestust, mille määrab arst, lähtudes testidest ja nakkuse tõsidusest. Antibiootikumi ebapiisav kestus võib põhjustada superinfektsiooni teket, mida on palju raskem ravida ja mis võib moodustada uue ravimiresistentse tüve.

Antibiootikumid, isegi kõige ohutumad, avaldavad negatiivset mõju elimineerivatele organitele - maksa ja neerudele. Seetõttu on patsiendil ravi ajal parem toitumine.

On parem jätta toitumisest, punase liha, rasvase ja vürtsika toidust välja - need tooted kahjustavad limaskesta, häirivad ravimi imendumist ja täiendavad maksa. Loomulikult on ravi ajal keelatud alkoholi juua.

Seega on makroliidide rühm üks ohutumaid ja tõhusamaid vahendeid bakteriaalsete nakkuste tõrjeks, kuid see ei kõrvalda vastutust nende rakendamise eest nii arstilt kui patsiendilt.

farma / farmakoloogia / makroliidid

11. MACROLIDE GRUPI ANTIBIOOTIDE KLIINILISED JA FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Makroliidantibiootikumid on loodusliku ja poolsünteetilise päritoluga antimikroobsete preparaatide rühm, mille struktuuris on ühendatud makroliidlaktoontsükkel.

Makroliidide toimemehhanism

Bakteriaalsed ribosoomid koosnevad kahest alaühikust: väike 30S ja suur 50S. Makroliidide toimemehhanism on RNA-sõltuva valgu sünteesi pärssimine vastuvõtlike mikroorganismide 50S ribosomaalse subühikuga pöörduva seondumise kaudu. Valgu sünteesi pärssimine põhjustab kahjustusi

bakterite kasv ja paljunemine ning viitab sellele, et makroliidid on valdavalt bakteriostaatilised antibiootikumid. Mõnel juhul, kõrge bakteriaalse tundlikkusega ja kõrge antibiootikumikontsentratsiooniga

võib avaldada bakteritsiidset toimet. Lisaks antibakteriaalsele toimele on makroliididel immunomoduleeriv ja mõõdukas põletikuvastane toime.

Makroliidid liigitatakse järgmiselt:

- vastavalt keemilisele struktuurile (süsinikuaatomite arv makroliidlaktoontsüklis ja valmistamismeetod) (tabel 1).

- Toimingu kestus (tabel 2).

- Põlvkondade kaupa jagatakse makroliidid I, II, III põlvkondadeks ja ketoliidideks (tabel 3).

Makroliidide klassifitseerimine keemilise struktuuri järgi

Makroliidide klassifitseerimine kestuse järgi

Kolmanda põlvkonna ainus esindaja on asitromütsiin. See on määratud ka asalide alarühmale, kuna laktooni tsüklisse sisestatakse lämmastikuaatom. Kuna viimastel aastatel on täheldatud mõnede patogeenide antibiootikumiresistentsust makroliididele, sünteesiti makroliidid 14-liikmelise laktoonitsükli alusel, milles on kinnitatud laktoonitsükkel 3 süsinikuaatomiga.

ketogrupp - nn ketoliidid, mis ei kuulu ühegi makroliidide põlvkonna hulka ja mida käsitletakse eraldi.

Makroliidide klassifikatsioon põlvkondade kaupa

Makroliidid on koe-antibiootikumid, kuna nende kontsentratsioon seerumis on palju väiksem kui kudedes. Selle põhjuseks on nende võime tungida rakkudesse. ning tekitada aine kõrge kontsentratsioon. Makroliidid tungivad halvasti veri-aju ja vere-aju barjääri, kuid tungivad hästi platsenta ja rinnapiima ning on seega potentsiaalselt embrüotoksilised ja piiratud imetamise ajal.

Makroliidide seondumise tase plasmavalkudega varieerub: suurim seondumisaste on täheldatud roksitromütsiinis (üle 90%), kõige väiksemas - spiramütsiinis (alla 20%).

Makroliidid metaboliseeruvad maksas tsütokroom P-450 mikrosomaalse süsteemi osalusel, metaboliidid erituvad peamiselt sapiga; maksatsirroosi korral on võimalik erütromütsiini ja josamütsiini poolväärtusaeg oluliselt suureneda. Neerude eritumine on 5-10%. Ravimite poolväärtusaeg on 1 tund (josamütsiin) kuni 55 tundi (asitromütsiin).

Makroliidide farmakokineetilised parameetrid sõltuvad klassifikatsiooni kuuluvusest. 14-liikmelistel makroliididel (eriti erütromütsiinil) on stimuleeriv toime seedetrakti motoorikale, mis võib põhjustada düspeptilisi häireid. 14-liikmelised makroliidid hävitatakse maksas hepatotoksiliste nitrosoalkaani vormide moodustumise teel, samas kui neid ei moodusta 16-liikmelise makroliidide metabolismi käigus, mis põhjustab 16-liikmeliste makroliidide kasutamisel hepatotoksilise toime puudumist.

14-liikmelised makroliidid pärsivad tsütokroom P-450 ensüümide aktiivsust maksas, mis suurendab ravimite koostoime riski, samas kui 16-liikmelistel ravimitel on vähene mõju tsütokroom P-450 aktiivsusele ja neil on minimaalne ravimite koostoime.

Asitromütsiinil on suurim toime gramnegatiivsete patogeenide, klaritromütsiini vastu Helicobacter pylori, spiramütsiini vastu Toxoplasma ja kriptosporiidide suhtes. 16-liikmelised makroliidid säilitavad

aktiivsus mitmete stafülokokkide ja streptokokkide tüvede vastu, mis on resistentsed 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes.

Ei imendu täielikult seedetrakti. Biosaadavus varieerub 30% -lt 65% -ni ja väheneb oluliselt toidu juuresolekul. See tungib hästi bronhide eritistesse ja sapi. Halb läbib hematoenkefaalset, hematoptalmaalset barjääri. See saadakse peamiselt seedetrakti kaudu.

Erinevused erütromütsiinist: stabiilne biosaadavus kuni 50%, mis praktiliselt ei sõltu toidust; kõrge kontsentratsioon veres ja kudedes; pikk poolväärtusaeg; parem taluvus; vähem tõenäoline ravimite koostoime.

Erinevused erütromütsiinist: omab aktiivset metaboliiti - 14-hüdroksü-klaritromütsiini, mille tõttu on ta suurenenud aktiivsus H.influenzae vastu; kõige aktiivsem kõigi makroliidide suhtes Helicobacter pylori; toimib atüüpilistel mükobakteritel (M. avium jt), põhjustades AIDSis oportunistlikke infektsioone. Samuti iseloomustab klaritromütsiini kõrge happekindlus ja

biosaadavus 50–55%, olenemata toidu tarbimisest; kõrge koekontsentratsioon; pikk poolväärtusaeg; parem taluvus.

Erinevused erütromütsiinist: aktiivsed N.influenzae, N.gonorrhoeae ja H.pylori suhtes; biosaadavus umbes 40%, sõltumata toidust; kõrge kontsentratsioon kudedes (kõrgeim makroliidide hulgas); tal on oluliselt pikem poolväärtusaeg, mis võimaldab teil ravimit välja kirjutada 1 kord päevas ja kasutada lühikursuseid (1-3–5 päeva), säilitades samal ajal ravitoime 5-7 päeva.

pärast tühistamist; parem taluvus; vähem tõenäoline ravimite koostoime.

Erinevused erütromütsiinist: aktiivsed mõnede pneumokokkide ja beeta-hemolüütilise streptokokkide rühma A suhtes, mis on resistentsed 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes; tegutseb toksoplasma ja krüptosporiidid; biosaadavus 30–40%, sõltumata toidu tarbimisest; tekitab kudedes kõrge kontsentratsiooni; paremini talutav.

Erinevused erütromütsiinist: vähem aktiivsed enamiku erütromütsiini suhtes tundlike mikroorganismide suhtes; mõjutab mitmeid A-rühma stafülokokke, pneumokoki ja beeta-hemolüütilisi streptokokke, mis on resistentsed 14- ja 15-liikmeliste makroliidide suhtes; rohkem happe suhtes resistentne, biosaadavus ei sõltu toidust; vähem põhjustab seedetraktist soovimatuid reaktsioone.

Makroliidide farmakodünaamika on tingitud nende bakteriostaatilisest ja suurtes annustes bakteritsiidsetest toimetest (seoses Streptococcus pneumoniae ja B-hemolüütilise Streptococcus A rühmaga), samuti põletikuvastaste ja immunomoduleerivate toimetega. Ärge toimige soolestiku mikrofloorale!

1. Antimikroobsed toimed

Makroliidide toime ulatus on üsna lai ja sisaldab suurt hulka grampositiivseid ja gramnegatiivseid mikroorganisme (hemophilus bacillus, moraxella, pneumococcus, gonococcus, meningococcus, Helicobacter, legionella jne). Makroliidid on rakusiseste patogeenide põhjustatud infektsioonide korral väga tõhusad.

Nad (klamüüdia, mükoplasma jne) on väga aktiivsed põhiliste hingamisteede nakkuste peamiste põhjuste vastu. Makroliidid on anaeroobide suhtes mõnevõrra vähem aktiivsed. Kõikidele makroliididele on iseloomulik antibiootikumijärgne toime, st ravimi antimikroobse toime säilitamine pärast selle eemaldamist keskkonnast. Selle põhjuseks on pöördumatud muutused.

ribosoomi patogeen makroliidide toimel.

2. Põletikuvastased ja immunomoduleerivad toimed

On tõestatud, et makroliidid on võimelised akumuleeruma neutrofiilides ja makrofaagides ning neid transporditakse koos põletiku fookusega. Makroliidantibiootikumide koostoime makrofaagidega avaldub vabade radikaalide oksüdatsiooni aktiivsuse vähenemises, põletikulise vabanemise vähenemises ja põletikuvastaste tsütokiinide vabanemise suurenemises, kemotaksise ja fagotsütoosi aktiveerumises, mukokilüüsi kliirensi paranemises ja lima sekretsiooni vähenemises. Makroliidide kasutamine vähendab immuunkomplekside kontsentratsiooni seerumis, kiirendab neutrofiilide apoptoosi, nõrgendab "antigeeni-antikeha" reaktsiooni, inhibeerib IL-1-5 sekretsiooni, kasvaja nekroosifaktorid, inhibeerib lämmastikoksiidi tootmist ja vabanemist alveolaarsete makrofaagide poolt ning parandab endogeense kortisooli tootmist. Need omadused koos aktiivsusega Chlamydia pneumoniae ja Mycoplasma pneumoniae vastu olid aluseks nende ravimite efektiivsuse uurimiseks bronhiaalastma, brochiidi, ateroskleroosi ja muküsidoosi korral.

Makroliidide spekter hõlmab mitmeid kliiniliselt olulisi patogeene, millest mõned on loetletud allpool:

- grampositiivsed aeroobid: Enterococcus faecalis (sh vankomütsiiniresistentsed tüved), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (ainult penitsilliini suhtes tundlikud); Streptococcus pyogenes.

- gramnegatiivsed aeroobid: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

- grampositiivsed anaeroobid: Clostridium perfringens.

- gramnegatiivsed anaeroobid: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

- muud: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Kampülobakter; Chlamydia trachomatis

Ärge toimige soolestiku mikrofloorale!

Makroliidide suhtes bakterite resistentsuse mehhanismid

Bakterite makroliidide resistentsuse suhtes on kaks peamist mehhanismi.

1. Sihtmeetme muutmine

tekib metülaasi tootmise tõttu bakterite poolt. Metülaasi toimel kaotavad makroliidid võime seonduda ribosoomidega.

2. Efflux või M - fenotüüp

Teine mehhanism, M-fenotüüp, on seotud ravimi aktiivse kõrvaldamisega rakust (väljavool), mille tulemusena moodustub bakterite resistentsus 14- ja 15-liikmelise makroliidide suhtes.

Makroliidide kasutamise näidustused ja põhimõtted

Makroliidid on valitud ravimid:

--Penitsilliini allergia ORL;

- patsientidel, kellel on monoteraapiana kogutud pneumoonia

(asitromütsiin, klaritromütsiin, midekamütsiin, spiramütsiin) ja kombinatsioonravi osana.

-- makroliidide parenteraalseid vorme kasutatakse monoteraapias või kombinatsioonis teiste antibiootikumidega vaagna nakkushaigused (piiratud peritoniit, endometriit jne).

Muud näidustused makroliidide võtmiseks:

- ülemiste hingamisteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (tonsüüli farüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik, larüngiit) koos penitsilliini allergiaga;

- urogenitaalsed infektsioonid, mida põhjustavad C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.

- sugulisel teel levivad haigused (talumatus b-laktaamantibiootikumide suhtes) - süüfilis, gonorröa, blenorröa, pehme chancre, sugu lümfogranulomatoos;

- naha ja pehmete kudede infektsioonid (haavainfektsioon, mastiit, akne, furunkuloos, follikuliit, erysipelas, erütrasma);

- mõned nakkushaigused (scarlet fever, whooping cough, difteeria, leegionäride haigus, ornitoos, trahoom, listerioos, meningokokkide vedu);

- algne infektsioon (periodontiit, periostiit);

- Helicobacter pylori likvideerimine peptilise haavandiga või kaksteistsõrmiksoole haavandiga patsientidel;

- ebatüüpilised mükobakterid (tuberkuloos, pidalitõbi);

- Campylobacter spp. põhjustatud soolehaigused;

- reumatismi iga-aastane ennetamine penitsilliini allergiaga.

Makroliidide võtmise päevased annused ja sagedus

Parenteraalsete makroliidide farmakokineetika praktiliselt ei erine suukaudsetest vormidest, mille tulemusena tuleks süstimisvahendeid kasutada monoteraapiana näidustuste (raske kopsupõletik, väikese vaagna nakkushaigused) või juhtudel, kui suukaudsete antibiootikumide kasutamine on mitmel põhjusel võimatu.

Makroliidantibiootikumid: ravimite nimed ja toimed

Makroliidantibiootikumideks on ravimite rühm, mille struktuur põhineb 14 või 16-liikmelise makrotsüklilise laktoonitsüklil. Nad kuuluvad looduslikku päritolu polüketiididesse. Nende kasutamine aitab peatada kahjulike bakterite kasvu ja arengut.

Makroliidide toimemehhanism

Makroliidide rühm hõlmab asalide (15-liikmelisi aineid) ja ketoliide (14-liikmelisi ravimeid), nimelt immunosupressiivset takroliimust (23-liikmeline). Ravimite antimikroobne toime on seotud valgu sünteesi halvenemisega mikroobiraku ribosoomidel. Ravimite terapeutilistes annustes on bakteriostaatiline toime, kõrge kontsentratsiooniga bakteritsiidne toime on ilmnenud köha, difteeria, pneumokokkide põhjustajatel.

Makroliidid on efektiivsed grampositiivsete kookide vastu, omavad immunomoduleerivat ja põletikuvastast toimet.

Makroliide iseloomustab kõrge kontsentratsioon kudedes (kõrgem kui vereplasmas), rist-allergia puudumine beetalaktaamidega. Nad toimivad streptokokkidele, mükoplasmadele, stafülokokkidele, klamüüdiale, legionellale, kapmillobakteritele. Enterobakterid, pseudomonadid, atsetobakterid on ravimite suhtes resistentsed. Antibiootikumide kasutamise näidustused on järgmised:

  • tonsilliofarüngiit, äge sinusiit;
  • kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud atüüpiline kopsupõletik;
  • köha
  • klamüüdia, süüfilis;
  • periodontiit, periostiit.

Makroliide kasutatakse raske maksahaiguste korral ettevaatusega. Nende kasutamise vastunäidustused on kompositsiooni komponentide talumatus, rasedus, imetamine. Võimalikud kõrvaltoimed on toodud juhendis:

  • hepatiit, ikterus;
  • palavik, üldine halb enesetunne;
  • kuulmispuudulikkus;
  • tromboflebiit, flebiit;
  • allergiad, lööve, urtikaaria.

Klassifikatsioon

Mitmete makroliidide antibiootikumid jagatakse vastavalt tootmismeetodile looduslikuks ja sünteetiliseks vastavalt keemilisele struktuurile 14-, 15- ja 16-liikmeliseks, põlvkondade kaupa esimese, teise ja kolmanda, vastavalt nende tegevuse kestusele, kiireks ja pikemaajaliseks. Põhiline klassifikatsioon:

myLor

Külma ja gripi ravi

  • Kodu
  • Kõik
  • Antibiootikumid Makroliidide klassifikatsioon

Antibiootikumid Makroliidide klassifikatsioon

Makroliidid on looduslikult esinevad antibiootikumid, millel on keeruline struktuur ja bakteriostaatiline toime. Patogeensete mikroorganismide kasvu pärssimine toimub ribosoomides valgu sünteesi pärssimise tõttu.

Annuse suurendamine aitab saavutada bakteritsiidset toimet.

Makroliidid kuuluvad polüketiidide klassi. Polüketiidid on polükarbonüülühendid, mis on loomade, taimede ja seente rakkude ainevahetuse vaheproduktid.

Makroliidide võtmisel ei täheldatud vererakkude funktsioonide selektiivset häirimist, selle rakulist koostist, nefrotoksilisi reaktsioone, liigeste sekundaarset düstroofilist kahjustust, fotosensibilisatsiooni, mis väljendub naha ülitundlikkuses ultraviolettkiirgusele. Anafülaksia ja antibiootikumidega seotud haigusseisundite esinemine esineb väikese protsendiga patsientidest.

Makroliidantibiootikumid on organismi kõige ohutumate mikroobivastaste ainete seas juhtpositsioonil.

Selle rühma antibiootikumide peamine suund on hingamisteede haiguste nakkuste ravimine, mis on tingitud grampositiivsest taimestikust ja ebatüüpilistest patogeenidest. Väike ajalooline teave aitab meil teavet süstematiseerida ja määrata, millised antibiootikumid kuuluvad makroliididele.

Makroliidid liigitatakse vastavalt tootmismeetodile ja keemilisele struktuurile.

Esimesel juhul jagunevad need sünteetilisteks, looduslikeks ja eelravimiteks (erütromütsiini estrid, oleandomütsiini soolad jne). Eelravimid on ravimiga võrreldes muudetud struktuuriga, kuid organismis ensüümide mõjul muutuvad nad samaks aktiivseks ravimiks, millel on iseloomulik farmakoloogiline toime.

Eelravimitel on parem maitse, kõrge biosaadavus. Nad on vastupidavad happesuse muutustele.

Klassifikatsioon eeldab makroliidide jagamist kolme rühma:

* pr.- Looduslik.
* pol.- poolsünteetiline.

Väärib märkimist, et asitromütsiin on asaliid, kuna selle tsükkel sisaldab lämmastikuaatomit.

Iga makrite struktuuri omadused. mõjutavad aktiivsuse näitajaid, koostoimeid teiste ravimitega, farmakokineetilisi omadusi, talutavust jne. Esitatud farmakoloogiliste mõjurite mikrobiocenoosi mõjutavad mehhanismid on identsed.

Loe edasi: Lugege antibiootikumide kaasaegset klassifitseerimist parameetrite rühma järgi.

Vaadake grupi peamisi esindajaid eraldi.

Er. pärsib klamüüdia, Legionella, Staphylococcus, Mycoplasma ja Legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella kasvu.
Biosaadavus võib ulatuda kuuskümmend protsenti, see sõltub söögist. Osaliselt imendub seedetrakti.

Märkimisväärseid kõrvaltoimeid: düspepsia, düspepsia, ühe mao osa diagnoosimine (diagnoositud vastsündinutel), allergiad, düspnoe sündroom.

Seda on ette nähtud difteeria, vibrioosi, naha infektsioonide, klamüüdia, Pittsburghi kopsupõletiku jne raviks.
Eritromütsiini ravi raseduse ja imetamise ajal on välistatud.

Inhibeerib beeta-laktaame lagundava ensüümi tootvate mikroorganismide kasvu, põletikuvastane toime. R. on resistentsed hapete ja leeliste suhtes. Bakteritsiidne toime saavutatakse annuse suurendamise teel. Poolväärtusaeg on umbes kümme tundi. Biosaadavus on viiskümmend protsenti.

Roksitromütsiin talub hästi ja eritub organismist muutumatul kujul.

Neid on ette nähtud bronhide, kõri, paranasaalsete siinuste, keskmise kõrva, palatiini mandlite, sapipõie, kusiti, emakakaela vaginaalse segmenti, naha infektsioonide, luu- ja lihaskonna, brutselloosi jne põletikuks.
Rasedus, imetamine ja vanus kuni kaks kuud on vastunäidustused.

Inhibeerib aeroobide ja anaeroobide kasvu. Kochiga on väike aktiivsus. Klaritromütsiin on mikrobioloogiliste näitajate poolest parem kui erütromütsiin. Ravimil on happekindlus. Leeliseline keskkond mõjutab antimikroobse toime saavutamist.

Klaritromütsiin on kõige aktiivsem makroliid Helicobacter pylori vastu, mis nakatab mao eri piirkondi ja 12, kaksteistsõrmiksoole haavandit. Poolväärtusaeg on umbes viis tundi. Ravimi biosaadavus ei sõltu toidust.

K. on ette nähtud haavade, ülemiste hingamisteede nakkushaiguste, mädaste löövete, furunkuloos, mükoplasmoosi, mükobakterioosi suhtes immuunpuudulikkuse viiruse taustal.
Klaritromütsiini vastuvõtmine raseduse varases staadiumis on keelatud. Imiku vanus kuni kuus kuud on ka vastunäidustuseks.

Loe edasi: 20 tõelist analoogi klaritromütsiini antibiootikumist

Ol inhibeerib valgu sünteesi patogeenirakkudes. Bakteriostaatiline toime suureneb leeliselises keskkonnas.
Praeguseks on oleandomütsiini juhtumid haruldased, kuna need on aegunud.
Ol ette nähtud brutselloosi, abstsess kopsupõletiku, bronhiektaasi, tripperi, meningese põletiku, südame sisemise vooderduse, ülemiste hingamisteede infektsioonide, mädane pleuriit, furunkuloos, vereringesse sisenevad patogeensed mikroorganismid.

Antibiootikumil on kõrge toime Helicobacter pylori, hemophilus bacillus ja gonococcus suhtes. Asitromütsiin on kolmesaja korda happe suhtes resistentsem kui erütromütsiin. Seedetrakti kiirus ulatub nelikümmend protsenti. Nagu kõik erütromütsiini antibiootikumid, on asitromütsiin hästi talutav. Pikk poolväärtusaeg (rohkem kui 2 päeva) võimaldab teil ravimi välja kirjutada üks kord päevas. Maksimaalne ravikuur ei ületa viit päeva.

Efektiivne streptokokkide likvideerimiseks, lobar-kopsupõletiku, vaagnaelundite nakkushaiguste, urogenitaalsüsteemi, puugipõhise borrelioosi ja suguhaiguste raviks. Sünnitusperioodil määratakse tervislikel põhjustel.
Asitromütsiini kasutamine HIV-infektsiooniga patsientidel aitab vältida mükobakterioosi teket.

Loe edasi: Sumamed ja teised asitromütsiini odavad analoogid

Looduslik antibiootikum, mis on saadud Streptomyces narbonensis'e kiirgavast seenest. Bakteritsiidne toime saavutatakse infektsiooni kohas kõrge kontsentratsiooniga. JH inhibeerib valgu sünteesi ja pärsib patogeenide kasvu.

Ravi josamütsiiniga viib sageli vererõhu languseni. Ravimit kasutatakse aktiivselt otorolarüngoloogias (kurguvalu, farüngiit, keskkõrvapõletik), pulmonoloogia (bronhiit, ornitoos, kopsupõletik), dermatoloogia (furunkuloos, erüsipelas, akne), uroloogia (uretriit, prostatiit).

Lubatud kasutada imetamise ajal, see on ette nähtud rasedate naiste raviks. Peatamisvorm on näidatud vastsündinutele ja kuni neljateistkümneaastastele lastele.

Sellel on kõrge mikroobide aktiivsus ja head farmakokineetilised omadused. Bakteritsiidne toime saavutatakse annuse olulise suurenemisega. Bakteriostaatiline toime on seotud valgu sünteesi pärssimisega.

Farmakoloogiline toime sõltub kahjuliku mikroorganismi tüübist, ravimi kontsentratsioonist, inokulaadi suurusest jne. Midekamütsiini kasutatakse naha, nahaaluse koe ja hingamisteede infektsioonide raviks.

Midekamütsiin on varuvastane antibiootikum ja see on ette nähtud beeta-laktaamide suhtes ülitundlikele patsientidele. Aktiivselt kasutatakse pediaatrias.

Imetamisperiood (imendub rinnapiima) ja rasedus on vastunäidustused. Mnn on mõnikord ette nähtud elutähtsate näidustuste jaoks ja kui emale saadav kasu kaalub üles võimaliku riski lootele.

Erinevalt teistest makroliididest erineb see immuunsüsteemi reguleerimisest. Ravimi biosaadavus ulatub nelikümmend protsenti.

Farmakoloogilised abinõud aitavad selliste parasiithaiguste korral nagu toksoplasmoos ja krüptosporidioos. Esimene on põhjustatud Toxoplasma gondii Toxoplasma ja teine ​​perekonna Cryptosporidium protistidest. Sp-n on ennetav ravim, mis takistab meningiidi teket. Ta on korduva reuma ravis hästi töötanud.

Ravimi aktiivsus väheneb happelises keskkonnas ja suureneb leeliselises keskkonnas. Leelis aitab suurendada levikut: antibiootikum saab paremini patogeeni rakkudesse.

On teaduslikult tõestatud, et spiramütsiin ei mõjuta embrüonaalset arengut, mistõttu on lubatud seda võtta lapse kandmise ajal. Antibiootikum mõjutab imetamist, nii et imetamise ajal on kasulik leida alternatiivne ravim.

Makroliidantibiootikume lastele ei tohi manustada intravenoosse infusioonina.

Makroliidide ravimisel on välistatud eluohtlike ravimreaktsioonide esinemine. Laste NLR avaldab valu kõhus, ebamugavustunne epigastria, oksendamine. Üldiselt talub lapse keha makroliidantibiootikume hästi.

Suhteliselt hiljuti leiutatud ravimid praktiliselt ei stimuleeri seedetrakti liikuvust. Midekamütsiini, midekamütsiinatsetaadi kasutamisest tingitud düspeptilisi ilminguid ei täheldata üldse.

Erilist tähelepanu väärib klerütromütsiin, mis ületab mitmel moel teisi makroliide. Randomiseeritud kontrollitud uuringu käigus selgus, et see antibiootikum toimib immunomodulaatorina, mis annab stimuleeriva toime keha kaitsefunktsioonidele.

Makroliide kasutatakse:

  • ebatüüpiliste mükobakteriaalsete infektsioonide ravi, t
  • ülitundlikkus β-laktaamide suhtes,
  • bakteriaalsed haigused.

Nad said pediaatrias populaarseks tänu süstimise võimalusele, kus ravim läbib seedetrakti. See muutub hädaolukorras vajalikuks. Makroliidantibiootikum on see, mida lastearst kõige sagedamini noorte patsientide infektsioonide ravis ette näeb.

Makroliidiravi põhjustab väga harva anatoomilisi ja funktsionaalseid muutusi, kuid kõrvaltoimete esinemine ei ole välistatud.

Teadusuuringute käigus, milles osales umbes 2 tuhat inimest, selgus, et makroliidide võtmisel on anafülaktiliste reaktsioonide tõenäosus minimaalne. Ristallergia juhtumid ja üldse mitte registreeritud. Allergilised reaktsioonid väljenduvad nõgeslõhkena ja lööbe all. Harvadel juhtudel on võimalik anafülaktiline šokk.

Düspeptilised sümptomid tekivad makroliididele iseloomuliku prokineetilise toime tõttu. Enamik patsiente teatab sagedasest roojamisest, kõhuvalu, maitse halvenemisest, oksendamisest. Vastsündinutel tekib pyloric stenoos, haigus, mille puhul toidust evakueerimine kõhust peensoolde on takistatud.

Selle antibiootikumide rühma kardiotoksilisuse peamised ilmingud on Pirouette'i ventrikulaarne tahhükardia, südame rütmihäired, pikk QT-intervalli sündroom. Olukorda raskendavad vananenud vanus, südamehaigused, üleannustamine, vee ja elektrolüütide häired.

Pikaajaline ravikuur on ülemäärased annused hepatoksilisuse peamised põhjused. Makroliidid mõjutavad tsütokroomi erinevalt - ensüüm, mis on seotud võõrkehade ainevahetusega organismis: erütromütsiin pärsib seda, josamütsiin mõjutab ensüümi veidi vähem ja asitromütsiin ei oma üldse mõju.

Vähesed arstid teavad makroliidantibiootikumi väljakirjutamisel, et see ohustab otseselt inimese vaimset tervist. Neuropsühhiaatrilised häired esinevad kõige sagedamini klaritromütsiini kasutamisel.

Video vaadeldava grupi kohta:

Makroliidid on paljulubav antibiootikumide klass. Nad leiutati rohkem kui pool sajandit tagasi, kuid neid kasutatakse endiselt meditsiinipraktikas. Makroliidide terapeutilise toime ainulaadsus on tingitud soodsatest farmakokineetilistest ja farmakodünaamilistest omadustest ning võimest tungida patogeenide rakuseina.

Makroliidide kõrged kontsentratsioonid aitavad kaasa selliste patogeenide, nagu Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter, hävitamisele. Need omadused eristavad makroliide soodsalt β-laktaamide vastu.

Erütromütsiin alustas makroliidide klassi.

Esimene tuttav erütromütsiiniga toimus 1952. aastal. Uus Ameerika ravimifirma Eli Lilly ja Company (Eli Lilly Ettevõte). Tema teadlased eemaldasid erütromütsiini kiirgavast seenest, mis elab mullas. Erütromütsiin on saanud suurepäraseks alternatiiviks penitsilliini antibiootikumide suhtes ülitundlikele patsientidele.

Mikrobiidide, mida on ajakohastatud vastavalt mikrobioloogilistele näitajatele, kohaldamisala laiendamine, arendamine ja kasutuselevõtt kliinikusse pärineb 1970. ja 1980. aastatest.

Kahjuks ei ole keegi immuunne haiguste, sealhulgas üsna tõsiste haiguste suhtes, mida tuleks ravida antibiootikumidega. Makroliidantibiootikume, mis võivad nakkuse kiiresti ületada, peetakse üheks kõige tõhusamaks ja ohutumaks. Neil ei ole praktiliselt mingeid kõrvaltoimeid ning seetõttu on need sobivad kasutamiseks ka väikestele lastele.

Nende keemilises koostises on makroliidantibiootikumid polüpoliidid. Need on polükarbonüülained, mis on taime-, seen- ja loomarakkude ainevahetuse tooted. Kaasaegses apteegis on kümneid ravimeid, mis sisaldavad mitmeid makroliide. Kogu antibakteriaalsete ravimite rühma esivanem on erütromütsiin ja ravimid ise erinevad nende koostise moodustavate süsinikuaatomite arvust.

Makroliidide klassifikatsioon on järgmine:

  • 14 süsinikuaatomit hõlmavad selliseid vahendeid nagu erütromütsiin, kdaritromütsiin, oleandomütsiin.
  • 15 süsinikuaatomit on asitromütsiini osa.
  • 16 süsinikuaatomit kompositsioonis on iseloomulikud sellistele antibiootikumidele nagu Josamütsiin, Roksitromütsiin.
  • 23 - ravim sisaldab takroliimust, mis kuulub samaaegselt antibakteriaalsete ainete ja immunosupressantide hulka.

Makroliidide rühm hõlmab looduslikke ja poolsünteetilisi meditsiinilisi preparaate, millel on laialdane toime. Makroliidide põlvkonnad jagunevad esimeseks, teiseks ja kolmandaks, mida nimetatakse ka asaliidideks.

Antibiootikumide, makroliidide rühma kuuluvad ravimid on bakteriostaatilised, s.o need inhibeerivad mikroorganismide kasvu ja bakteritsiidset toimet. Antibakteriaalne toime saavutatakse toimeaine mõjuga mikroobirakkude ribosoomidele, mis põhjustab valkude moodustumise katkemist. Kõrgetes kontsentratsioonides põhjustavad agensid pneumokokkide, streptokokkide ja ka kõhupõletikku ja difteeriaid põhjustavate bakterite surma.

Lisaks on makroliidipreparaatidel põletikuvastane ja immunomoduleeriv toime, mis võimaldab kiirendada nakkushaiguste taastumist nii täiskasvanutel kui ka lastel.

Nende ravimite kasutamisel ületab antibiootikumide kontsentratsioon pehmetes kudedes nende sisalduse veres, mis võimaldab meil neid ravimeid koe preparaatidena klassifitseerida. See on tingitud asjaolust, et makroliidid on võimelised rakkudesse tungima.

Makroliidantibiootikumide rühm viitab vahenditele, millel on suur mõju. Neid ravimeid kasutatakse grampositiivsete mikroorganismide - S. pyogenes, S. pneumoniae, S. aureus - põhjustatud haiguste vastu, välja arvatud metitsilliini suhtes resistentne tüvi. Vaatamata bakterite resistentsuse suurenemisele ravimite suhtes, säilitavad 16-liikmelised antibiootikumid oma aktiivsust enamiku pneumokokkide ja streptokokkide vastu.

Mikroorganismide loend, mille suhtes makroliidid toimivad, sisaldab:

  • Köha köha patogeenid.
  • Difteeriaid põhjustavad bakterid.
  • Legionella võlukepp.
  • Moraksell.
  • Listeria.
  • Klamüüdia.
  • Mycoplasma
  • Ureaplasma.
  • Anaeroobsed mikroorganismid.

Antibiootikumide asalide (asitromütsiin) alarühm on efektiivne hemofiilse paela eemaldamiseks. Klaritromütsiin, erütromütsiin on osa ulatuslikust antibiootikumiravist, mida kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimiseks. Asitromütsiin ja roksitromütsiin toimivad mõningate kõige lihtsamate mikroorganismide - Trichomonas, cryptosporidium - vastu.

Makroliidid antibiootikumid - laia spektriga ravimid. Efektiivne hingamisteede, ülemiste hingamisteede ja naha ägedate ja krooniliste põletikuliste haiguste ravis.

Näidustused:

  • Bronhiit.
  • Kopsude põletik.
  • Sinusiit.
  • Periodontiit
  • Endokardiit.
  • Gastroenteriit.
  • Helicobacter pylori hävitamine.
  • Kompleksse teraapia osana sugulisel teel levivate nakkuste raviks - trichomoniasis, klamüüdia, ureaplasmosis.
  • Raske akne, furunkeluse puhul kasutatakse kõige sagedamini erütromütsiini ja selle alusel kasutatavaid salve.

Kõige levinumad ravimid ülemiste hingamisteede haiguste raviks. Makroliidid on mõeldud tonsilliidi, tonsilliofaringiidi, keskkõrvapõletiku, paranasaalsete siinuste põletiku (sinusiit, frontiit, polüsinusiit) raviks.

Spetsialistid eelistavad kõige sagedamini seda antibakteriaalsete ravimite rühma täiskasvanute ja laste raviks. Selle põhjuseks on:

  1. Bakterite resistentsuse teke paljude teiste ravimite suhtes.
  2. Sensibiliseerimine penitsilliinidele. Allergilise riniidi, bronhiidi või astma taustal nakkushaigustega patsientidel ei kasutata penitsilliini grupi ravimeid allergiliste reaktsioonide vältimiseks.
  3. Ravimite põletikuvastased ja immunomoduleerivad omadused.
  4. Tõhusus ebatüüpiliste mikroorganismide vastu.
  5. Hea tulemus ülemiste hingamisteede ja hingamisteede krooniliste haiguste ravis, kus patogeensed bakterid "peidavad" teatud filmide all, mis kaitsevad neid teiste antibakteriaalsete ravimite eest. Selleks on vaja kasutada antibiootikume koos mukolüütiliste ainetega.

Samuti on makroliidid saavutanud populaarsuse hea talutavuse, väheste kõrvaltoimete ja kättesaadavuse tõttu.

Makroliidid - kaasaegsed madala toksilisusega antibiootikumid, mida kasutatakse laialdaselt nii täiskasvanute kui ka laste raviks, sest neil puudub praktiliselt vastunäidustus. Siiski on mitmeid juhtumeid, kus nende ravimitega ravi ei tohi toimuda:

  • Makroliidide kasutamine raseduse ja imetamise ajal ei ole soovitatav.
  • Alla 6 kuu vanuste laste raviks.
  • Te ei saa määrata antibiootikumi, kui üksikisik talub toimeainet või abiaineid.

Antibakteriaalse ravimiga ravi vajalikkust, annuse, ravi sagedust ja kestust peaks määrama ainult raviarst pärast põhjalikku uurimist ja õige diagnoosi määramist.

Makroliididega ravimisel, nagu ka teiste ravimitega, võivad tekkida kõrvalreaktsioonid. Makroliidide kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:

  • Nõrkus, väsimus.
  • Unisus.
  • Iiveldus
  • Oksendamine.
  • Kaalu ja valu kõhus.
  • Kõhulahtisus
  • Peavalud.
  • Allergiline lööve.
  • Urtikaria
  • Quincke turse ja anafülaktiline šokk ravimite individuaalse talumatuse korral.

Kõrvaltoimete vähendamiseks on soovitatav annust rangelt järgida, ületamata seda, võtta samal ajal antibiootikume, samuti kasutada lisaks ravimeid, mis taastavad normaalse soole mikrofloora.

Makroliidide loetelus on ravimid pillina, süstid ja paikselt, kreemide või salvide kujul.

  1. Kodus ravimiseks on suukaudseks manustamiseks kõige tavalisemad ravimid asitromütsiin, Sumamed, sumatroliin, erütromütsiin. Neid tuleb võtta üks tund enne sööki 200 ml puhta keedetud veega. Pärast 1-2 tundi pärast sööki tuleb hingamisteede haiguste raviks võtta toimeainet, mis normaliseerib soolestiku mikrofloora (Linex, Bifidumbacterin) ja mukolüütikume.
  2. Lastele mõeldud makroliide kasutatakse vedelate vormidena. Kui preparaatide nimed sisaldavad sõna „solyutab”, tähendab see, et tablett võib vees lahustada, et moodustada hea siirup. Lapsele võib anda ka antibiootikumi sisaldava suspensiooni.
  3. Haiguse raskete vormide statsionaarse ravi korral manustatakse makroliide süstimise teel.
  4. Eritromütsiini salvi kasutatakse naha pustulaarsetes haigustes - akne, furunkuloos, samuti silma limaskestade infektsioonide ravis.

Oluline on meeles pidada, et hoolimata ohutusest on need antibiootikumid tõsised ravimid, mida ei saa endale määrata. Haiguse korral on õige diagnoosi tuvastamiseks ja efektiivse ravi valimiseks oluline arstiga viivitamata konsulteerida.

Antibiootikumide võtmisel on vaja rangelt kinni pidada ettenähtud annusest ja läbida täielik ravikuur, et vältida resistentsete bakterite tekkimist.

Makroliidantibiootikumid

Tabeli 6 lõpp

* Clathrythromycin CP (clacide CP) on saadaval maatriksi tablettides, mille antibiootikum aeglaselt vabastatakse, on ette nähtud 1 kord päevas.

Makroliididel, sõltuvalt mikroorganismide tüübist ja annusest, on bakteriostaatiline või bakteritsiidne toime. Nad pärsivad grampositiivseid baktereid, mis toodavad β-laktamaasi, samuti mikroorganisme, mis paiknevad rakusiseselt - listeria, kampülobakter, atüüpilised mükobakterid, legionella, spirokeetid, mükoplasmad, ureaplasmas. Klaritromütsiin on parem kui teised Helicobacter pylori ja atüüpiliste mükobakterite vastased makroliidid, asitromütsiinil on tugevam toime hemofiilsele pulk. Roksitromütsiin, asitromütsiin ja spiromütsiin inhibeerivad kõige lihtsamat - toksoplasmat ja krüptosporiide.

Antimikroobne aine, Macrolitzer (välja arvatud Mycobacterium fortuitum), bakteroidid (Bacteroides melaninogenicusB. oralis), legionella, mükoplasmad, ureaplasmas, klamüüdia, spirokeetid.

Loomulik resistentsus makroliidide suhtes on iseloomulik enterokokkidele, soolestiku mikrofloorale, Pseudomonas aeruginosale, mitmetele anaeroobsetele patogeenidele, mis põhjustavad tõsiseid purulent-põletikulisi protsesse. Makroliidid ei kahjusta soolestiku bakterite kolonisatsioonitegevust, kuid ei põhjusta düsbakterioosi teket.

Mikroorganismide sekundaarne resistentsus makroliididele areneb kiiresti, seega peab ravikuur olema lühike (kuni 7 päeva), vastasel juhul tuleb neid kombineerida teiste antibiootikumidega. Tuleb rõhutada, et sekundaarse resistentsuse korral ühe makroliidiga, kehtib see kõigi teiste selle rühma antibiootikumide ja isegi teiste rühmade ravimite suhtes: linomütsiin ja penitsilliinid.

Farmakokineetika. Mõningaid makroliide võib manustada intravenoosselt (erütromütsiinfosfaat, spiramütsiin). Subkutaanseid ja intramuskulaarseid manustamisviise ei kasutata, sest süstid on valulikud ja täheldatakse kohalikku koekahjustust.

Kõik makroliidid saab määrata sees. Oleandomütsiin ja II ja III põlvkonna antibiootikumid on happekindlamad, nii et neid saab võtta sõltumata söögist.

Vaatamata makroliidide mikroobivastasele toimele on neil järgmised mõjud:

- vältida bronhide limaskestade üleannustamist, andes limaskesta reguleerivat toimet (kuiva ebaproduktiivse köha puhul on soovitatav täiendavalt võtta mukolüütilisi aineid);

- nõrgestab põletikulist reaktsiooni, mis on tingitud prostaglandiinide, leukotrieenide ja interleukiinide antioksüdatiivsest toimest ja sünteesi inhibeerimisest (mida kasutatakse panbronhiidi ja steroidist sõltuva bronhiaalastma raviks);

- neil on immunomoduleerivad omadused.

Klaritromütsiini unikaalne omadus on selle kasvajavastane toime.

Makroliidid imenduvad kaksteistsõrmiksoolest veres. Erütromütsiini baasi hävitab suures osas maomahl, nii et seda kasutatakse estrite, samuti enterokattega ja kapslite tablettidena. Uued makroliidid on resistentsed happelise keskkonna suhtes, imenduvad kiiresti ja täielikult, kuigi paljud ravimid on eelsüsteemi kõrvaldatud. Toit vähendab makroliidide biosaadavust 40–50% (va josamütsiin ja spiramütsiin).

Makroliidide ühendamine vereproteiinidega varieerub vahemikus 7 kuni 95%. Nad tungivad halvasti veri-aju ja vere-aju barjääridesse, akumuleeruvad eesnäärme sekretsioonis (40% vere kontsentratsioonist), keskmise kõrva eritist (50%), mandlid, kopsud, põrn, maks, neerud, luud, ületavad platsentaarbarjääri (5-20) %) siseneb rinnapiima (50%). Antibiootikumide sisaldus rakkudes on oluliselt kõrgem kui veres. Makroliidiga rikastatud neutrofiilid annavad need antibiootikumid nakkuse fookusesse.

Makroliide kasutatakse hingamisteede, naha ja pehmete kudede, suuõõne, uriinisüsteemi, mis on põhjustatud intratsellulaarsete patogeenide ja grampositiivsete bakterite poolt, resistentseks penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Nende nimetamise põhinäitajad on järgmised:

- ülemiste hingamisteede infektsioonid - streptokokk-mandilliofarüngiit, äge sinusiit;

- alumiste hingamisteede infektsioonid - kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiline (20–25% mükoplasma või klamüüdiainfektsiooni põhjustatud kopsupõletikuga patsientidest);

- difteeria (erütromütsiin kombinatsioonis difteeria-vastase seerumiga);

- naha ja pehmete kudede infektsioonid;

- suuõõne infektsioonid - periodontiit, periostiit;

- kampülobakteri (erütromütsiin) põhjustatud gastroenteriit;

- Helicobacter pylori likvideerimine peptilise haavandiga (klaritromütsiin, asitromütsiin1);

- sugulisel teel levivad infektsioonid - klamüüdia, sugu lümfogranuloom, süüfilis, ilma närvisüsteemi kahjustamata, pehme chancre;

- Lyme'i tõbi (asitromütsiin);

- AIDSi põdevate patsientide (klaritromütsiin, asitromütsiin) ebatüüpiliste mikroobide põhjustatud infektsioonid;

- parasiitide invasioonid - toksoplasmoos (spiramütsiin), krüptosporidioos (spiramütsiin, roksitromütsiin);

- läkaköha ennetamine inimestel, kes on kokku puutunud patsientidega (erütromütsiin);

- meningokokkide kandjate sanitaar (spiramütsiin);

- bensüülpenitsilliinile (erütromütsiin) allergia suhtes reumatismi ennetamine aastaringselt;

- endokardiitide ennetamine hambaravis (klaritromütsiin, asitromütsiin).

Tulevikus leiavad makroliidid rakenduse ateroskleroosi ravis, kuna selle haiguse etioloogiline tegur 55% juhtudest on Chlamidia pneumonae.

Makroliide hinnatakse madala toksilisusega antimikroobseteks aineteks. Vahel põhjustavad nad allergilisi reaktsioone palaviku, lööbe, urtikaaria, eosinofiilia vormis.

Erütromütsiin ja vähemal määral josamütsiin ja spiramütsiin põhjustavad düspeptilisi häireid. Pärast 10... 20 päeva kestnud ravi erütromütsiini ja klaritromütsiiniga võib tekkida iivelduse, oksendamise, spastilise kõhuvalu, palaviku, kollatõbi ja aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine veres. Maksabiopsias määratakse kolestaas, parenhüümi nekroos ja periportaalse raku infiltreerumine. Makroliidide intravenoosse süstimise käigus võib tekkida tromboflebiit, pöörduv kuulmiskahjustus, Q-T intervalli pikenemine ja muud arütmia vormid.

Eritromütsiin ja klaritromütsiin, mis inhibeerivad maksa tsütokroom P-450, pikendavad ja suurendavad metaboolse kliirensiga ravimite toimet (rahustid, karbamasepiin, valproaat, teofülliin, disopüramiid, ergometriin, kortikosteroidid, astemisool, terfenadiin, tsüklosporiin). Uued makroliidid muudavad ksenobiootilist ainevahetust vaid vähesel määral.

Makroliidid on vastunäidustatud ülitundlikkuse, raseduse ja imetamise ajal. Neerupuudulikkusega patsientidel väheneb klaritromütsiini annus vastavalt kreatiniini kliirensile. Raskete maksahaiguste korral on vajalik kõigi makroliidide annuse kohandamine. Antibiootikumravi ajal peaks loobuma alkohoolsete jookide kasutamisest.

Antibiootikumid on viiruslike, bakterite või seenrakkude elulise aktiivsuse (loodusliku või sünteetilise päritoluga) tooted, mis on võimelised pärssima teiste rakkude või mikroorganismide kasvu ja paljunemist. Preparaatidel võib olla antibakteriaalne, anthelmintiline, seenevastane, viirusevastane ja kasvajavastane toime. Need on jaotatud rühmadeks, sõltuvalt keemilisest struktuurist.

Makroliidantibiootikumid on antimikroobsete ainete suhteliselt ohutud esindajad. Neil on süsinikuaatomitest koosnevad komplekssed ühendid, mis on makrotsüklilise laktoonitsükli külge mitmel viisil kinnitatud. Ravimid on patsiendid hästi talutavad.

Makroliidirühmal on mitu rajooni:

  1. Sõltuvalt lisatud süsinikuaatomite arvust:
    • 14 süsinikuaatomiga ravimid (näiteks erütromütsiin, klaritromütsiin, oleandomütsiin);
    • 15 süsinikuaatomiga ained (asitromütsiin);
    • 16 kinnitatud süsinikuaatomiga makroliidid (näiteks Josamütsiin, Spiramütsiin, Roksitromütsiin);
    • 23 aatomit - kuuluvad ühele ravimile (takroliimus), mis kuulub samaaegselt makroliidide ja immunosupressantide nimekirja.
  2. Vastavalt antibiootikumide saamise meetodile: looduslik ja sünteetiline päritolu.
  3. Efekti kestuse ajal:
    • lühitoimeline (erütromütsiin, spiramütsiin, oleandomütsiin, roksitromütsiin);
    • keskmine kestus (klaritromütsiin, Josamütsiin, Fluritromütsiin);
    • "Pikad" ravimid (asitromütsiin, diritromütsiin).
  4. Sõltuvalt uimastite põlvkonnast:
    • 1. põlvkonna fondid;
    • 2. põlvkonna makroliidid;
    • 3 antibiootikumide põlvkond (viimase põlvkonna makroliidid);
    • Ketoliidid on tooted, mille keemiline struktuur koosneb traditsioonilisest tsüklist, millele on lisatud ketorühm.

Selle rühma antibiootikumid, eriti uue põlvkonna makroliidid, on laia toimespektriga. Neid kasutatakse grampositiivsete mikroorganismide (stafülokokkide ja streptokokkide) vastu võitlemiseks. Praeguses etapis on pneumokokkide ja teatud tüüpi streptokokkide tundlikkus kompositsioonis vähenenud 14 ja 15 süsinikuaatomiga antibiootikumide suhtes, kuid 16-liikmelised ravimid säilitavad oma aktiivsuse nende bakterite vastu.

Ravimid on tõhusad järgmiste patogeenide vastu võitlemiseks:

  • Mõned Mycobacterium tuberculosis'e tüved;
  • Gardnerella;
  • klamüüdia;
  • läkaköha patogeen;
  • mükoplasma;
  • põhjustab hemofiilse infektsiooni teket.

Toimimise ja kasu mehhanism

Makroliidid on koetooted, kuna nende kasutamisega kaasneb asjaolu, et toimeainete kontsentratsioon pehmetes kudedes on palju suurem kui vereringes. Selle põhjuseks on aine võime tungida rakkude keskele. Ravimid on seotud plasmavalkudega, kuid sellise toime aste varieerub 20 kuni 90% (sõltuvalt antibiootikumist).

Erinevate antibiootikumide mõju bakterirakkudele

Toimemehhanism on tingitud asjaolust, et makroliidid inhibeerivad valgu tootmise protsessi mikroobirakkude poolt, rikuvad nende ribosoomide funktsionaalsust. Lisaks on neil valdavalt bakteriostaatiline toime, st nad inhibeerivad patogeensete mikroorganismide kasvu ja paljunemist. Ravimid on madala toksilisusega, ei põhjusta allergiliste reaktsioonide teket koos teiste antibiootikumirühmadega.

Viimase põlvkonna täiendavad eelised:

  • ravimite pikk poolväärtusaeg organismist;
  • transportimine nakkuskohale leukotsüütide rakkude abil;
  • puudub vajadus pikaajalise ravikuuri ja sagedase ravi järele;
  • mürgine toime seedesüsteemile puudub;
  • tabletivormide kasutamisel on imendumine seedetraktist üle 75%.

Makroliidid ENT praktikas

Uimastid toimivad paljudel ENT organite patogeenidel. Antibiootikume on soovitatav kasutada bakteriaalsete tonsilliitide, tonsilliofaringiitide, keskmise kõrva põletiku ja paranasaalse siinuse, samuti bronhiidi ja kopsupõletiku raviks. Makroliide ei kasutata peritonsilliidi, epiglottise põletiku ja neelu ruumi abstsessi raviks.

Asitromütsiin on leidnud kõrgeimat esinemissagedust ülemiste hingamisteede ravis. Uuringu tulemused kinnitasid ravimi efektiivsust kerge kuni mõõduka põletikuliste protsesside raskusega lastel. Ravi efektiivsuse kliinilised ilmingud seisnevad kehatemperatuuri normaliseerimises, leukotsütoosi kõrvaldamises, patsientide seisundi subjektiivses paranemises.

Arstid eelistavad seda antibiootikumide rühma, tuginedes järgmistele punktidele:

  1. Sensibiliseerimine penitsilliinidele. Rinosininiidi või allergilise riniidi või bronhiaalastmaga keskkõrvapõletikuga patsientidel ei saa allergiliste omaduste tõttu kasutada esmalt asetatud penitsilliini preparaate. Need asendatakse makroliididega.
  2. Rühmal on põletikuvastane toime ja ulatuslik toime.
  3. Ebatüüpiliste bakterite põhjustatud nakkuste esinemine. Makroliidid on efektiivsed selliste patogeenide vastu, mis põhjustavad teatud tüüpi tonsilliofarüngiidi, kroonilise adenoidiidi, nina patoloogiate teket.
  4. Mitmed mikroorganismid võivad moodustada spetsiifilisi kile, mille all patogeenid elavad, põhjustades krooniliste ENT-organite protsesside arengut. Makroliidid on võimelised mõjutama ebanormaalseid rakke nende filmide ajal.

Makroliide peetakse suhteliselt ohututeks ravimiteks, mida võib määrata laste raviks, kuid isegi neil on mõned vastunäidustused. Selle rühma toodete kasutamine raseduse ja imetamise ajal on ebasoovitav. Makroliidide kasutamist alla 6 kuu vanustel lastel ei soovitata.

Raha ei ole ette nähtud individuaalse ülitundlikkuse esinemisel maksa ja neerude raskete patoloogiate aktiivsete komponentide suhtes.

Kõrvaltoimed ei teki sageli. Võib esineda iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus ja kõhuvalu. Negatiivse mõjuga maksale kaebab patsient palavikku, naha ja sklera kollasust, nõrkust, düspeptilisi ilminguid.

Kesknärvisüsteemi küljest võib täheldada kefalgia, kerge pearinglus, muutused kuulmisanalüsaatori töös. Lokaalsed reaktsioonid võivad tekkida ravimite parenteraalse manustamise korral (veenide põletik koos verehüüvete tekkega nendes).

Enamik makroliide tuleb võtta üks tund enne sööki või mitu tundi pärast seda, sest koostoimes toiduga väheneb ravimite aktiivsus. Vedelad ravimvormid võetakse vastavalt raviarsti koostatud skeemile.

Kindlasti järgige antibiootikume kasutavate aegade kestust. Kui patsient ei ole kinni saanud, võtke ravim võimalikult kiiresti. Ravimi annuse kahekordistamine järgmise annuse ajal on keelatud. Ravi ajal peaks alkohoolsete jookide kasutamine kindlasti loobuma.

Saadaval suukaudsete vormide, suposiidi, süstelahuse kujul. Seda esindajat võib kasutada raseduse ja imetamise ajal, kuid raviarsti range järelevalve all. Vastsündinute raviks ei ole määratud mao (pylorostenosis) väljundosa kitsenemise võimaluse tõttu.

Saadaval pillina. Tegevuste spekter on sarnane grupi eelmise esindajaga. Tema kolleegid - Rulid, Roksitromitsin Lek. Erinevused erütromütsiinist:

  • ravimi osakaal veres on suurem, ei sõltu kehas sisalduvast toidust;
  • pikem kõrvaldamisperiood;
  • parem patsientide tolerantsus;
  • suhtleb hästi teiste rühmade ravimitega.

See on ette nähtud mandlite, kõri, streptokoki iseloomuga sinuste, mükoplasmade ja klamüüdia põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks.

Saadaval tabletid ja pulbrid süstimiseks. Analoogid - Fromilid, Klacid. Klaritromütsiinil on kõrge biosaadavus, patsiendid taluvad seda hästi. Ei kasutata vastsündinute, rasedate või imetavate emade raviks. Ravim on efektiivne ebatüüpiliste mikroorganismide vastu.

Makroliid, mis kuulub 15 süsinikuaatomiga antibiootikumide klassi. Saadaval tablettide, kapslite, süstelahuse ja siirupi kujul. See erineb erütromütsiinist suure osa vereringesse sisenemise protsendist, vähem sõltuvusest toidust, terapeutilise toime pikaajaline säilitamine pärast ravi lõppu.

Loodusliku päritoluga antibiootikum, millel on kompositsioonis 16 süsinikuaatomit. Tõhus võitluses kopsupõletiku patogeenidega, mis on resistentsed teiste makroliidide esindajate suhtes. Võib olla ette nähtud naiste raviks lapse kandmise ajal. See sisestatakse veeni tilgutatavasse vette.

Toimeaine on midekamütsiin. Loodusliku makroliidiga, mis toimib teiste ravimite suhtes resistentsete stafülokokkide ja pneumokokkide suhtes. Ravim imendub seedetraktist hästi ja suhtleb hästi teiste ravimirühmade esindajatega.